(7S,9S)-7-[4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 蒽环类药物
• 英文名称: (7S,9S)-7-[4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
• 化学式: C₂₉H₃₃NO₁₁
• 分子量: 571.6
• InChiKey: DJEFXYVVRUAFEB-MVGXARHUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  183
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

文献信息

• Zytostatisch wirksame Anthracyclinderivate
  申请人：BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft

  公开号：EP0345598A2

  公开（公告）日：1989-12-13

  Die Erfindung betrifft neue zytostatisch wirksame Anthra­cyclinderivate der allgemeinen Formel I, welche gegebe­nenfalls auch als Säureadditionssalz von physiologisch unbedenklichen anorganischen oder organischen Säuren vorliegen können, wobei R¹ Wasserstoff oder eine Hydroxy­gruppe, R² Wasserstoff, eine Hydroxy- oder eine Methoxy­gruppe, R³ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R⁴ Wasserstoff oder eine Hydroxygruppe, R⁵ Wasserstoff, eine Hydroxy- oder eine Methoxycarbonylgruppe, R⁶ CH₂CH₃, COCH₃, COCH₂OH, CHOHCH₃ oder CHOHCH₂OH und R⁷ ein orga­nischer Substituent mit 2 bis 6 C-Atomen ist, welcher mindestens ein Sauerstoff-, Stickstoff- oder Schwefelatom oder eine C-C Doppelbindung oder eine C-C Dreifachbindung enthält, wobei die C-C Doppelbindung auch Bestandteil eines heteroaromatischen Systems und das Sauerstoff-, Stickstoff- oder Schwefelatom Bestandteil eines offenket­tigen oder heterocyclischen Systems sein kann, ein Ver­fahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in einem Arzneimittel.

  本发明涉及通式 I 的具有细胞抑制活性的新型蒽环类衍生物，这些衍生物也可选 择以生理学上可接受的无机酸或有机酸的酸加成盐的形式存在、其中 R¹ 是氢或羟基，R² 是氢、羟基或甲氧基，R³ 是氢或羟基，R⁴ 是氢或羟基，R⁵ 是氢、羟基或甲氧基羰基，R⁶ 是 CH₂CH₃、COCH₃、COCH₂OH、CHOHCH₃ 或 CHOHCH₂OH，R⁷ 是具有 2 至 6 个碳原子的有机取代基，其中至少含有一个氧原子、氮原子或硫原子或一个 C-C 双键或一个 C-C 三键、其中 C-C 双键也可以是杂芳香族体系的一个组成部分，而氧、氮或硫原子可以是开链或杂环体系的一个组成部分。
• Retinoid-containing sustained release intraocular drug delivery system and related methods
  申请人：Hughes M. Patrick

  公开号：US20050271705A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Biocompatible intraocular implants include a retinoid component and a biodegradable polymer that is effective to facilitate release of the retinoid component into an eye for an extended period of time. The therapeutic agents of the implants may be associated with a biodegradable polymer matrix, such as a matrix that is substantially free of a polyvinyl alcohol. The implants may be placed in an eye to treat or reduce the occurrence of one or more ocular conditions, such as retinal damage, including glaucoma and proliferative vitreoretinopathy.

  生物相容性眼内植入物包括视黄醇成分和生物可降解聚合物，生物可降解聚合物可有效促进视黄醇成分在眼内的长期释放。植入物的治疗剂可与生物可降解聚合物基质（如基本不含聚乙烯醇的基质）结合。植入物可植入眼内，以治疗或减少一种或多种眼部疾病的发生，如视网膜损伤，包括青光眼和增殖性玻璃体视网膜病变。
• RETINOID-CONTAINING SUSTAINED RELEASE INTRAOCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS AND RELATED METHODS OF MANUFACTURING
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP1765284A1

  公开（公告）日：2007-03-28
• RETINOID-CONTAINING SUSTAINED RELEASE INTRAOCULAR IMPLANTS AND RELATED METHODS
  申请人：HUGHES Patrick M.

  公开号：US20090163550A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  Biocompatible intraocular implants include a retinoid component and a biodegradable polymer that is effective to facilitate release of the retinoid component into an eye for an extended period of time. The therapeutic agents of the implants may be associated with a biodegradable polymer matrix, such as a matrix that is substantially free of a polyvinyl alcohol. The implants may be placed in an eye to treat or reduce the occurrence of one or more ocular conditions, such as retinal damage, including glaucoma and proliferative vitreoretinopathy.
• RETINOID-CONTAINING SUSTAINED RELEASE INTRAOCULAR IMPLANTS AND RELATED MATTERS
  申请人：Hughes Patrick M.

  公开号：US20110076318A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  Biocompatible intraocular implants include a retinoid component and a biodegradable polymer that is effective to facilitate release of the retinoid component into an eye for an extended period of time. The therapeutic agents of the implants may be associated with a biodegradable polymer matrix, such as a matrix that is substantially free of a polyvinyl alcohol. The implants may be placed in an eye to treat or reduce the occurrence of one or more ocular conditions, such as retinal damage, including glaucoma and proliferative vitreoretinopathy.