Non-carboxylic Analogues of Naproxen: Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of some 1,3,4-Oxadiazole/Thiadiazole and 1,2,4-Triazole Derivatives
作者:Mohammad Amir、Harish Kumar、Sadique A. Javed
DOI:10.1002/ardp.200700065
日期:2007.11
A series of substituted 1,3,4‐oxadiazole (2–7 and 14–19), 1,2,4‐triazole (20–25), and 1,3,4‐thiadiazole (26–31) derivatives of naproxen have been synthesized by cyclization of 2‐(6‐methoxy‐2‐naphthyl)propanoic acid hydrazide 1 and N1[2‐(6‐methoxy‐2‐naphthyl) propanoyl]‐N4‐alkyl/aryl‐thiosemicarbazides (8–13) under various reaction conditions. All the compounds were screened for their anti‐inflammatory
萘普生的一系列取代的 1,3,4-恶二唑(2-7 和 14-19)、1,2,4-三唑(20-25)和 1,3,4-噻二唑(26-31)衍生物已通过 2- (6-甲氧基 - 2-萘基) 丙酸酰肼 1 和 N1 [2- (6-甲氧基 - 2-萘基) 丙酰基] -N4 - 烷基/芳基 - 氨基硫脲 (8-13) 环化合成在各种反应条件下。通过角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿试验方法筛选所有化合物的抗炎活性。还测试了显示出高抗炎活性的化合物的镇痛、溃疡形成和脂质过氧化作用。几乎没有合成的化合物显示出显着的抗炎和镇痛活性以及降低的溃疡形成和脂质过氧化作用。