3-bromo-6-(4-methylpiperazin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-bromo-6-(4-methylpiperazin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine
• 化学式: C₁₁H₁₄BrN₅
• 分子量: 296.17
• InChiKey: ARYYMMHFCRWDIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 3-溴-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以54%的产率得到3-bromo-6-(4-methylpiperazin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] RNA-BINDING PROTEIN MULTIMERIZATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA MULTIMÉRISATION DE PROTÉINE DE LIAISON À L'ARN ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开提供了抑制RNA结合蛋白的化合物，例如人类抗原R蛋白（HuR）。本文描述的化合物对HuR多聚体具有高亲和力，并抑制促进癌症和炎症的病理过程。这些化合物具有高水溶性，并且在全身和中枢神经系统疾病过程中具有良好的生物分布。这些化合物为与肿瘤进展或急性或慢性炎症相关的疾病过程提供了独特的治疗选择。

  公开号：

  WO2021216757A1

文献信息

• 6-AMINOIMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：CHEN Hwang-Hsing

  公开号：US20080153813A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

  本文披露了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的症状的方法，包括控制眼压和治疗青光眼。本文还披露了用于治疗眼部疾病如青光眼，并且对控制眼压有益的眼科药物组合物，该组合物包括有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物。
• [EN] RNA-BINDING PROTEIN MULTIMERIZATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MULTIMÉRISATION DE PROTÉINE DE LIAISON À L'ARN ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UAB RES FOUND

  公开号：WO2021216757A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  This disclosure provides compounds that inhibit RNA-binding proteins, such as Human antigen R protein (HuR). The compounds described herein have a high affinity for HuR multimers and inhibit the pathological processes that promote cancer and inflammation. The compounds are highly water-soluble and have good biodistribution for both systemic and central nervous system disease processes. The compounds provide a unique therapeutic option for disease processes related to neoplastic progression or acute or chronic inflammation.

  本公开提供了抑制RNA结合蛋白的化合物，例如人类抗原R蛋白（HuR）。本文描述的化合物对HuR多聚体具有高亲和力，并抑制促进癌症和炎症的病理过程。这些化合物具有高水溶性，并且在全身和中枢神经系统疾病过程中具有良好的生物分布。这些化合物为与肿瘤进展或急性或慢性炎症相关的疾病过程提供了独特的治疗选择。
• US7820670B2
  申请人：——

  公开号：US7820670B2

  公开（公告）日：2010-10-26
• [EN] HETEROARYL DERIVATIVES AS DDRs INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR
  申请人：[en]CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：WO2024017877A1

  公开（公告）日：2024-01-25

  The present invention relates to compounds of formula (I) inhibiting Discoidin Domain Receptors (DDR inhibitors), methods of preparing such compounds, intermediate compounds useful in such preparations, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful for instance in the treatment of many disorders associated with DDR mechanisms.