三甲哌唑嗪 | 35795-16-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 三甲哌唑嗪
• 中文别名: 曲马唑嗪；2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氨基-6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2-基)哌嗪-1-羧酸
• 英文名称: 6,7,8-trimethoxy-4-amino-2-[4-(2-hydroxy-2-methylprop-1-yloxycarbonyl)piperazin-1-yl]quinazoline
• 英文别名: Trimazosin；2-methyl-2-hydroxypropyl 4-(4-amino-6,7,8-trimethoxyquinazolin-2-yl)piperazine-1-carboxylate；4-(4-amino-6,7,8-trimethoxy-quinazolin-2-yl)-piperazine-1-carboxylic acid 2-hydroxy-2-methyl-propyl ester；4-amino-6,7,8-trimethoxy-2-[4-(2-methyl-2hydroxypropoxycarbonyl)piperazin-1-yl]quinazoline；trimazosine；(2-hydroxy-2-methylpropyl) 4-(4-amino-6,7,8-trimethoxyquinazolin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• CAS: 35795-16-5
• 化学式: C₂₀H₂₉N₅O₆
• 分子量: 435.48
• InChiKey: YNZXWQJZEDLQEG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  158-159°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

三唑嗪是一种口服活性的喹唑啉衍生物，其结构与哌唑嗪相似。该药物通过选择性阻断α1-肾上腺素受体来发挥降压作用。[1][2]

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-(2-hydroxy-2-methylprop-1-yloxycarbonyl)piperazin-1-ylformimidate 生成 三甲哌唑嗪
  参考文献：
  名称：

  Process for hypotensive 4-amino-2-(piperazin-1-yl) quinazoline

  摘要：

  6,7-二甲氧基-4-氨基-2-(4-取代哌嗪-1-基)-喹唑啉和6,7,8-三甲氧基-4-氨基-2-(4-取代哌嗪-1-基)喹唑啉可以通过以下两种方法制备：(1)将适当的4,5-二甲氧基或3,4,5-三甲氧基取代的2-氨基苯甲腈与某些1,4-二取代哌嗪反应；或(2)将适当的4,5-二甲氧基或3,4,5-三甲氧基取代的2-氨基苯甲酰胺与相同的1,4-二取代哌嗪反应。这些产物是已知的降压剂。

  公开号：

  US03935213A1

文献信息

• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• [EN] NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL ANTI-DIABETIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS ANTIDIABÉTIQUES UTILES AVEC DES DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE CYCLIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010051176A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，可用于治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病。本发明的化合物对于治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压是有用的。
• Substituted triazole derivatives as oxytocin antagonists
  申请人：Brown Daniel Alan

  公开号：US20060160786A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  The present invention relates to substituted triazoles of formula (I), uses thereof, processes for the preparation thereof and compositions containing said compounds. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including sexual dysfunction.

  本发明涉及公式（I）的取代三唑化合物，其用途，制备方法以及含有该化合物的组合物。这些抑制剂在包括性功能障碍在内的各种治疗领域具有用途。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• DIARYLMETHYLAMIDE DERIVATIVE HAVING ANTAGONISTIC ACTIVITY ON MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2272841A1

  公开（公告）日：2011-01-12

  [Problem] To provide a melanin-concentrating hormone receptor antagonist useful as a pharmaceutical agent for central diseases, circulatory diseases, and metabolic diseases. [Means for Resolution] Provided is a diarylmethylamide derivative represented by formula (I): Wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3a, and R3b independently represent a hydrogen atom or the like, R4 represents a hydrogen atom, C1-6 alkyl, or the like, R5 represents a hydrogen atom or the like, Z represents C1-6 alkyl or the like, or R4 and Z together form a 4- to 6-membered nitrogen-containing hetero ring, Y1 represents H or the like, Y2 represents H, or Y1 and Y2 together form - O-CH2-, W represents C, SO, or the like, Ar1 represents 6-membered aryl or the like, Ar2 represents 6-membered aryl or the like, and ring A represents a benzene ring, a pyridine ring, or the like.

  [问题] 提供一种对黑色素浓缩激素受体拮抗剂，用作中枢疾病、循环疾病和代谢疾病的药用制剂。 [解决方法] 提供一种由式(I)表示的二芳基甲酰胺衍生物： 其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3a和R3b独立地表示氢原子或类似物，R4表示氢原子、C1-6烷基或类似物，R5表示氢原子或类似物，Z表示C1-6烷基或类似物，或者R4和Z一起形成一个含氮杂环的4-至6-成员环，Y1表示H或类似物，Y2表示H，或者Y1和Y2一起形成-O-CH2-，W表示C、SO或类似物，Ar1表示6-成员芳基或类似物，Ar2表示6-成员芳基或类似物，环A表示苯环、吡啶环或类似物。