4-(4-bromobenzyl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-bromobenzyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 4-[(4-bromophenyl)methyl]piperidin-4-ol
• 化学式: C₁₂H₁₆BrNO
• 分子量: 270.169
• InChiKey: AUWQNLMIKXVAMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-bromobenzyl)piperidin-4-ol 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 1-[4-hydroxy-4-(4-isoquinolin-6-ylbenzyl)piperidin-1-yl]-2-methylpropan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2016205590A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-bromobenzyl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以72%的产率得到4-(4-bromobenzyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2016205590A1

文献信息

• [EN] KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATING CANCER WITH SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES ET PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU CANCER AVEC CEUX-CI
  申请人：UNIV HEALTH NETWORK

  公开号：WO2010115279A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention is directed to a compound represented by the following structural formula and pharmaceutically acceptable salts thereof: Compounds represented by this structural formula are kinase inhibitors and are therefore disclosed herein for the treatment of cancer. Definitions for the variables in the structural formula are provided herein.

  这项发明涉及一种由以下结构式表示的化合物及其药用可接受的盐：由该结构式表示的化合物是激酶抑制剂，因此在此披露用于治疗癌症。结构式中变量的定义在此提供。
• Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US10919875B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds. Also described herein are methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文所述的 1,4-取代的哌啶化合物符合式 I，具有脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述 1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述 1,4-取代的哌啶化合物和用于这些合成的合成中间体的方法。
• Discovery of (R)-1-[2-Hydroxy-3-(4-hydroxy-phenyl)-propyl]-4-(4-methyl-benzyl)-piperidin-4-ol: A Novel NR1/2B Subtype Selective NMDA Receptor Antagonist
  作者：Emmanuel Pinard、Alexander Alanine、Anne Bourson、Bernd Büttelmann、Ramanjit Gill、Marie-Paule Heitz、Georg Jaeschke、Vincent Mutel、Gerhard Trube、René Wyler

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00392-4

  日期：2001.8

  Starting from Ro-25-6981 as a lead compound, highly potent and selective NR1/2B subtype selective NMDA receptor antagonists, with low activity at alpha (1) adrenergic receptors were developed. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATING CANCER WITH SAME
  申请人：University Health Network

  公开号：EP2417127A1

  公开（公告）日：2012-02-15
• SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP3310773A1

  公开（公告）日：2018-04-25