[1α,6α,8β]-8-amino-3-azabicyclo[4.2.0]octane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: [1α,6α,8β]-8-amino-3-azabicyclo[4.2.0]octane
• 英文别名: (1R,6S,8R)-3-Azabicyclo[4.2.0]octan-8-amine
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• 分子量: 126.202
• InChiKey: BCVQNNYIBKSEDZ-LYFYHCNISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1α,6α,8β]-8-amino-3-azabicyclo[4.2.0]octane 、 5-氨基-1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以55%的产率得到7-([1α,6α,8β]-8-amino-3-azabicyclo[4.2.0]octane-4-yl)-5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Pyridone carboxylic acid compounds and their uses for treating

  摘要：

  提供了由以下公式表示的吡啶酮羧酸化合物或生理水解酯：##STR1## 其中，R.sub.1是较低的烷基，卤代较低的烷基，较低的烯基，环烷基或取代或未取代的苯基；R.sub.2是氢原子，或较低的烷基或氨基；A是氮原子或基团C-X，其中X是氢原子或卤素原子，或烷氧基；Z是具有以下公式的基团：##STR2## 其中n为1或2；R.sub.3和R.sub.4分别表示氢原子或较低的烷基，但如果n为2，则R.sub.3和R.sub.4中的一个为氢原子；R.sub.5和R.sub.6分别表示氢原子，或未取代或取代较低烷基的羟基，较低烷氧基或氨基，但其中一个为氢原子；R.sub.7为氢原子或较低的烷基。本发明的化合物表现出强大和广谱的抗菌活性。

  公开号：

  US05527910A1

文献信息

• [EN] NOVEL PYRIDONE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'ACIDE PYRIDONE-CARBOXYLIQUE
  申请人：CHEIL FOODS & CHEMICALS, INC.

  公开号：WO1994015933A1

  公开（公告）日：1994-07-21

  (EN) Novel pyridone carboxylic acid derivatives and pharmaceutically acceptable salts and physiologically hydrolyzable esters thereof are provided which are represented by formula (I), wherein R1 is a lower alkyl, a halogen-substituted lower alkyl, a lower alkenyl, a cycloalkyl, or a substituted- or unsubstituted-phenyl group; R2 is a hydrogen atom, or a lower alkyl or an amino group; A is a nitrogen atom or the group C-X wherein X is a hydrogen or a halogen atom, or an alkoxy group; and Z is a group having formula (IV), wherein $i(n) is 1 or 2; R3 and R4 each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, with proviso that, if $i(n) is 2, one of R3 and R4 is a hydrogen atom; R5 and R6 each represent a hydrogen atom, or a hydroxy, a lower alkoxy or an amino group which is unsubstituted or substituted by a lower alkyl group, with proviso that one of R5 and R6 is a hydrogen atom; and R7 is a hydrogen atom or a lower alkyl group. The compounds of the present invention show potent and broad spectrum of antibacterial activities.(FR) Nouveaux dérivés d'acide pyridone-carboxylique, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, et leurs esters hydrolysables par voie physiologique, répondant à la formule (I), dans laquelle R1 représente un groupe alkyle inférieur, alkyle inférieur substituté par halogène, alcényle inférieur, cycloalkyle ou phényle éventuellement substitué; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ou amino; A représente un atome d'azote ou le groupe C-X dans lequel X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alcoxy; et Z représente un groupe répondant à la formule (IV), dans laquelle $i(n) est 1 ou 2; R3 et R4 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, à condition que si $i(n) est 2, R3 ou R4 représente un atome d'hydrogène; R5 et R6 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alcoxy inférieur ou amino éventuellement substitué par un groupe alkyle inférieur, à condition que R5 ou R6 représente un atome d'hydrogène; et R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur. Les composés précités présentent de puissantes activités antibacteriennes à large spectre.

  （CN）提供了新型吡啶酮羧酸衍生物及其药学上可接受的盐和生理水解酯，其代表式为（I），其中R1是较低的烷基，卤素取代的较低烷基，较低的烯基，环烷基或取代或未取代的苯基；R2是氢原子，或较低的烷基或氨基；A是氮原子或C-X基团，其中X是氢原子或卤素原子，或烷氧基；Z是具有式（IV）的基团，其中$i(n)$为1或2；R3和R4分别表示氢原子或较低的烷基，但如果$i(n)$为2，则R3和R4中的一个表示氢原子；R5和R6分别表示氢原子，或羟基，较低的烷氧基或氨基，其未被取代或被较低的烷基取代，但其中一个表示氢原子；而R7表示氢原子或较低的烷基。本发明的化合物表现出强效和广谱的抗菌活性。
• NOVEL PYRIDONE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Cheil Jedang Corporation

  公开号：EP0677050B1

  公开（公告）日：2001-08-16
• US5527910A
  申请人：——

  公开号：US5527910A

  公开（公告）日：1996-06-18
• Pyridone carboxylic acid compounds and their uses for treating
  申请人：Cheil Foods & Chemicals, Inc.

  公开号：US05527910A1

  公开（公告）日：1996-06-18

  Pyridone carboxylic acid compounds or physiologically hydrolyzable esters thereof are provided which are represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a lower alkyl, a halogen-substituted lower alkyl, a lower alkenyl, a cycloalkyl, or a substituted- or unsubstituted-phenyl group; R.sub.2 is a hydrogen atom, or a lower alkyl or an amino group; A is a nitrogen atom or the group C-X wherein X is a hydrogen or a halogen atom, or an alkoxy group; and Z is a group having the formula: ##STR2## wherein n is 1 or 2; R.sub.3 and R.sub.4 each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, with proviso that, if n is 2, one of R.sub.3 and R.sub.4 is a hydrogen atom; R.sub.5 and R.sub.6 each represent a hydrogen atom, or a hydroxy, a lower alkoxy or an amino group which is unsubstituted or substituted by a lower alkyl group, with proviso that one of R.sub.5 and R.sub.6 is a hydrogen atom; and R.sub.7 is a hydrogen atom or a lower alkyl group. The compounds of the present invention show potent and broad spectrum of antibacterial activities.

  提供了由以下公式表示的吡啶酮羧酸化合物或生理水解酯：##STR1## 其中，R.sub.1是较低的烷基，卤代较低的烷基，较低的烯基，环烷基或取代或未取代的苯基；R.sub.2是氢原子，或较低的烷基或氨基；A是氮原子或基团C-X，其中X是氢原子或卤素原子，或烷氧基；Z是具有以下公式的基团：##STR2## 其中n为1或2；R.sub.3和R.sub.4分别表示氢原子或较低的烷基，但如果n为2，则R.sub.3和R.sub.4中的一个为氢原子；R.sub.5和R.sub.6分别表示氢原子，或未取代或取代较低烷基的羟基，较低烷氧基或氨基，但其中一个为氢原子；R.sub.7为氢原子或较低的烷基。本发明的化合物表现出强大和广谱的抗菌活性。