4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(2-chloropyrimidin-4-yl)piperazino]quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(2-chloropyrimidin-4-yl)piperazino]quinoline
• 英文别名: 2-[4-(2-chloropyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinolin-4-amine
• 化学式: C₁₉H₂₁ClN₆O₂
• 分子量: 400.868
• InChiKey: BNLMXYBOERPDEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯嘧啶 、 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(2-chloropyrimidin-4-yl)piperazino]quinoline
  参考文献：
  名称：

  4-Amino-6,7-dimethoxy-2-(4-heteroaryl-piperazino)quinazoline

  摘要：

  公式为##STR1##的2,4-二氨基喹唑啉化合物或其药学上可接受的盐，其中R是通过其一个碳原子与哌嗪环相连的嘧啶基、吡嗪基、吡啶啉基或三嗪基，可选择地被羟基、卤素、烷基、芳基烷基、烷氧基、芳基烷氧基、烷硫基、芳基、芳基氧基和某些氨基取代；它们作为降压药剂的用途以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US04435401A1

文献信息

• 2-Substituted 4-amino-6,7-dimethoxyquinolines
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0100200A1

  公开（公告）日：1984-02-08

  Novel derivatives of 4-amino-6,7-dimethoxyquinoline are disclosed as regulators of the cardiovascular system, in particular as antihypertensive agents, which have the formula: where R is a dialkylamine piperidino or 6,7-dimethoxy--1,2,3,4-tetrahvdroisoqumoi-2-yl- group, or a piperazino group optionally substitutea in the 4-position by an alkyl, aryl, aromatic heterocyclic. acyt N-substituted carbamoyl or esterified carboxyl group. Preparation of such compounds by cyclisation of N-(1R-subsntuted-ethylidene)-2-cyano-4,5-dimeth- oxy-amilines and by appropnate treatment of the compound in which R is an dnsupstituted piperazmo group, is described.

  公开了 4-氨基-6,7-二甲氧基喹啉的新型衍生物，作为心血管系统的调节剂，特别是作为降压药，它们具有以下式子： 其中 R 是二烷基胺哌啶基或 6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基，或哌嗪基，在 4 位可选择被烷基、芳基、芳香杂环基、酰基 N-取代氨基甲酰基或酯化羧基取代a。本文介绍了通过对 N-(1R-取代-亚乙基)-2-氰基-4,5-二甲氧基苯胺进行环化，并对其中 R 为双取代哌嗪基的化合物进行适当处理来制备此类化合物的方法。
• US4435401A
  申请人：——

  公开号：US4435401A

  公开（公告）日：1984-03-06
• 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-(4-heteroaryl-piperazino)quinazoline
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04435401A1

  公开（公告）日：1984-03-06

  2,4-Diaminoquinazoline compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is a pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl or triazinyl group linked to the piperazine ring by one of its carbon atoms, and optionally substituted by hydroxy, halogen, alkyl, aralkyl, alkoxy, aralkoxy, alkylthio, aryl, aryloxy and certain amino groups; their use as an antihypertensive agent and pharmaceutical compositions containing them.

  公式为##STR1##的2,4-二氨基喹唑啉化合物或其药学上可接受的盐，其中R是通过其一个碳原子与哌嗪环相连的嘧啶基、吡嗪基、吡啶啉基或三嗪基，可选择地被羟基、卤素、烷基、芳基烷基、烷氧基、芳基烷氧基、烷硫基、芳基、芳基氧基和某些氨基取代；它们作为降压药剂的用途以及含有它们的药物组合物。