tert-butyl 3-(4-formylpiperidin-1-yl)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3-(4-formylpiperidin-1-yl)propanoate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(4-formylpiperidin-1-yl)propanoate
• 化学式: C₁₃H₂₃NO₃
• 分子量: 241.331
• InChiKey: IOAYLMMRRNVRIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(4-formylpiperidin-1-yl)propanoate 在 盐酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 3-(4-((((trans)-2-((E)-1-phenylprop-1-en-2-yl)cyclopropyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] LSD1 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LSD1 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2016172496A8
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl)propanoate 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以700 mg的产率得到tert-butyl 3-(4-formylpiperidin-1-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN DEGRADATION COMPOUND TARGETING MALT1
  [FR] COMPOSÉ DE DÉGRADATION DE PROTÉINE CIBLANT MALT1
  [ZH] 靶向MALT1的蛋白降解化合物

  摘要：

  本发明公开了通过募集E3泛素连接酶抑制MALT1并促进其降解化合物，以及该化合物在制备治疗由MALT1靶点介导的相关疾病药物中的应用，具体公开了如式(Ⅰ')所示化合物及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2023143249A1

文献信息

• Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No. 2) Limited

  公开号：US09346840B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  This invention relates to the use of cyclopropylamine derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity of Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). Suitably, the present invention relates to the use of cyclopropylamines in the treatment of cancer.

  这项发明涉及环丙胺衍生物用于调节，特别是抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）活性的用途。适当地，本发明涉及环丙胺衍生物在癌症治疗中的应用。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016123387A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

  本文提供了公式I的化合物及其盐、组合物和用途。这些化合物可用作LSD1的抑制剂。还包括含有公式I化合物或其药用盐的药物组合物，以及在治疗各种LSD1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。
• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No.2) Limited

  公开号：US20140371176A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  This invention relates to the use of cyclopropylamine derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity of Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). Suitably, the present invention relates to the use of cyclopropylamines in the treatment of cancer.

  本发明涉及使用环丙胺衍生物来调节，特别是抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的活性。适当地，本发明涉及使用环丙胺衍生物治疗癌症。
• Therapeutic compounds and uses thereof
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US10301253B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

  本文提供的是式 I 的化合物： 及其盐类，以及它们的组合物和用途。这些化合物可用作 LSD1 的抑制剂。还包括包含式 I 化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用此类化合物和盐治疗各种 LSD1 介导的疾病的方法。
• JP5813855
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——