1-[4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1-yl]-1-oxo-2-(6-methoxy-naphth-2-yl)propane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1-yl]-1-oxo-2-(6-methoxy-naphth-2-yl)propane
• 英文别名: 2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]propan-1-one
• 化学式: C₂₆H₂₄F₃NO₂
• 分子量: 439.477
• InChiKey: YOTGFTTVZMMZQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 、 三乙胺 、 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridinium chloride 、 、 乙酸乙酯 在 水 、 碳酸氢钠 、 盐酸 、 silica 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以affording 1-[4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1-yl]-1-oxo-2-(6-methoxy-naphth-2-yl)propane (4 g) as a thick oil的产率得到1-[4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyrid-1-yl]-1-oxo-2-(6-methoxy-naphth-2-yl)propane
  参考文献：
  名称：

  N-substituted trifluoromethylphenyltetrahydropyridenes process for the

  摘要：

  新的N-取代4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶具有治疗肠道运动障碍的作用，其通式如下：##STR1##其中A代表--E--G或--L--M基团，其中--E--是由2至4个碳原子组成的直链或支链烷基基团，--G代表从萘基单取代的羟基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基；萘基二取代的羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代的亚甲二氧基，--L--是--Q--CH(OH)--基团，其中--Q--是由1至3个碳原子组成的直链或支链烷基基团，--M代表从萘基；萘基单取代或二取代的羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代的亚甲二氧基；吡啶基；或(C.sub.1-C.sub.4)烷基-吡啶基，以及它们与矿物质或有机酸的盐。

  公开号：

  US05559238A1

文献信息

• N-substituted trifluoromethylphenyltetrahydropyridines, process for the
  申请人：Sanofi

  公开号：US05596101A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  New N-substituted 4-(3-trifluoromethylpheny1)-1,2,3,6-tetrahydropyridines useful in the treatment of intestinal motility disorders, of the following general formula ##STR1## wherein A represents a group --E--G or --L--M, where --E-- is a straight or branched alkylene radical of from 2 to 4 carbon atoms, --G represents a radical selected from the group consisting of naphthyl mono-substituted with hydroxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; naphthyl di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; or naphthyl substituted with methylenedioxy, --L-- is a --Q--CH(OH)-- group wherein --Q-- is a straight or branched alkylene radical of from 1 to 3 carbon atoms, and --M represents a radical selected from the group consisting of naphthyl; naphthyl mono- or di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or naphthyl substituted with methylenedioxy; pyridyl; or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl-pyridyl, and their salts with mineral or organic acids.

  新的N-取代4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，可用于治疗肠动力障碍，其通式如下：##STR1## 其中A代表--E--G或--L--M基团，其中--E--是2至4个碳原子的直链或支链烷基，--G代表选自萘基，其单取代基为羟基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基;双取代基为羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或取代为亚甲二氧基的萘基；--L--是--Q--CH(OH)--基团，其中--Q--是1至3个碳原子的直链或支链烷基，--M代表选自萘基，其单取代基或双取代基为羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基，或取代为亚甲二氧基的萘基；吡啶基；或(C.sub.1-C.sub.4)烷基-吡啶基，以及它们与矿物酸或有机酸的盐。
• N-substituted trifluoromethylphenyltetrahydropyridines process for the
  申请人：Sanofi

  公开号：US05599941A1

  公开（公告）日：1997-02-04

  New N-substituted 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridines useful in the treatment of intestinal motility disorders, of the following general formula ##STR1## wherein A represents a group -E-G or -L-M, where -E- is a straight or branched alkylene radical of from 2 to 4 carbon atoms, -G represents a radical selected from the group consisting of naphthyl mono-substituted with hydroxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; naphthyl di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; or napthyl substituted with methylenedioxy, -L- is a -Q-CH(OH)-- group wherein -Q- is a straight or branched alkylene radical of from 1 to 3 carbon atoms, and -M represents a radical selected from the group consisting of naphthyl; naphthyl mono- or di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or naphthyl substituted with methylenedioxy; pyridyl; or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl-pyridyl, and their salts with mineral or organic acids.

  新的N-取代的4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，适用于治疗肠道运动障碍，其一般式如下：##STR1## 其中A表示-E-G或-L-M基团，其中-E-是由2至4个碳原子组成的直链或支链烷基，-G表示从萘基单取代羟基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基；萘基双取代羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代亚甲二氧基，-L-是-Q-CH(OH)--基团，其中-Q-是由1至3个碳原子组成的直链或支链烷基，而-M表示从萘基；萘基单取代羟基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基；萘基双取代羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代亚甲二氧基；吡啶基；或(C.sub.1-C.sub.4)烷基-吡啶基，以及它们与矿物质或有机酸的盐。
• N-substituted trifluoromethylphenyltetrahydropyridenes process for the
  申请人：Sanofi

  公开号：US05559238A1

  公开（公告）日：1996-09-24

  New N-substituted 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridines useful in the treatment of intestinal motility disorders, of the following general formula ##STR1## wherein A represents a group --E--G or --L--M, where --E-- is a straight or branched alkylene radical of from 2 to 4 carbon atoms, --G represents a radical selected from the group consisting of naphthyl mono-substituted with hydroxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; naphthyl di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; or naphthyl substituted with methylenedioxy, --L-- is a --Q--CH(OH)-- group wherein --Q-- is a straight or branched alkylene radical of from 1 to 3 carbon atoms, and --M represents a radical selected from the group consisting of naphthyl; naphthyl mono- or di-substituted with hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or naphthyl substituted with methylenedioxy; pyridyl; or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl-pyridyl, and their salts with mineral or organic acids.

  新的N-取代4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶具有治疗肠道运动障碍的作用，其通式如下：##STR1##其中A代表--E--G或--L--M基团，其中--E--是由2至4个碳原子组成的直链或支链烷基基团，--G代表从萘基单取代的羟基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基；萘基二取代的羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代的亚甲二氧基，--L--是--Q--CH(OH)--基团，其中--Q--是由1至3个碳原子组成的直链或支链烷基基团，--M代表从萘基；萘基单取代或二取代的羟基，(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基或(C.sub.1-C.sub.4)烷基；或萘基取代的亚甲二氧基；吡啶基；或(C.sub.1-C.sub.4)烷基-吡啶基，以及它们与矿物质或有机酸的盐。
• Trifluorométhylphényltétrahydropyridines N-substituées, procédé pour leur préparation, intermédiaires du procédé et compositions pharmaceutiques les contenant
  申请人：ELF SANOFI

  公开号：EP0458697A1

  公开（公告）日：1991-11-27

  Nouvelles 4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridines N-substituées utiles dans le traitement des troubles de la motricité intestinale de formule dans laquelle A représente un groupe -E-G ou un groupe -L-M, où    -E- est un radical alkylène à chaine droite ou ramifiée contenant de 2 à 4 atomes de carbone,    -G représente un groupe choisi parmi naphtyle substitué par un groupe hydroxyle ou (C1-C4)alcoxyle; naphtyle substitué par deux groupes hydroxyle, (C1-C4)alcoxyle ou (C1-C4)alkyle; ou naphtyle substitué par un groupe méthylènedioxy,    -L- est un groupe -Q-CH(OH)- dans lequel -Q- est un radical alkylène à chaine droite ou ramifiée contenant de 1 à 3 atomes de carbone, et -M représente un groupe choisi parmi naphtyle; naphtyle substitué

  用于治疗肠道运动紊乱的 N-取代的 4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，其式为 其中 A 代表基团-E-G 或基团-L-M，其中 -E-是含有 2 至 4 个碳原子的直链或支链亚烷基、 -G代表选自被羟基或(C1-C4)烷氧基取代的萘基；被两个羟基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基取代的萘基；或被亚甲基二氧基取代的萘基的基团、 L- 是-Q-CH(OH)-基团，其中-Q-是含有 1 至 3 个碳原子的直链或支链亚 烷基，和 -M代表选自萘基、取代萘基的基团
• US5281606A
  申请人：——

  公开号：US5281606A

  公开（公告）日：1994-01-25