(R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(thiomethyl)piperazin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(thiomethyl)piperazin-2-one
• 英文别名: tert-butyl (2R)-4-(3-chlorophenyl)-5-oxo-2-(sulfanylmethyl)piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₂₁ClN₂O₃S
• 分子量: 356.873
• InChiKey: SVAQVWDCRBDWHQ-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(thiomethyl)piperazin-2-one 、 碘乙烷 在 NaH 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 生成 (R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-[(ethylthio)methyl]piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。

  公开号：

  US05856326A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-[S-(triphenylmethyl)thiomethyl]piperazin-2-one 在 吡啶 、 silver nitrate 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 (R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(thiomethyl)piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种抗肿瘤剂和一种前尼蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中至少两种治疗剂的量，所述组包括一种抗肿瘤剂和一种前尼蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以按任何顺序依次或同时施用。该发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20050137207A1

文献信息

• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05856326A1

  公开（公告）日：1999-01-05

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。
• US5856326A
  申请人：——

  公开号：US5856326A

  公开（公告）日：1999-01-05
• US6989383B1
  申请人：——

  公开号：US6989383B1

  公开（公告）日：2006-01-24
• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。