作者:Christian M. Gampe、Micah Hollis-Symynkywicz、Frédéric Zécri
DOI:10.1002/anie.201604385
日期:2016.8.22
Functionalization of RNA at the 5′‐terminus is important for analytical and therapeutic purposes. Currently, these RNAs are synthesized de novo starting with a chemically functionalized 5′‐nucleotide, which is incorporated into RNA using chemical synthesis or biochemical techniques. Methods for direct chemical modification of native RNA would provide an attractive alternative but are currently underexplored
RNA在5'端的功能化对于分析和治疗目的非常重要。目前,这些RNA从化学功能化的5'核苷酸开始重新合成,然后使用化学合成或生化技术将其掺入RNA。对天然RNA进行直接化学修饰的方法将提供有吸引力的替代方法,但目前尚未得到充分开发。在本文中,我们报道重氮化合物可用于选择性地使核糖(寡聚)核苷酸的5'-磷酸烷基化,从而产生通过天然磷酸酯键标记的RNA。我们应用此方法来功能化与生物素和真核生物起始因子4E(eIF4E),参与mRNA识别的酶的正构抑制剂的寡核苷酸。修饰的RNA与eIF4E结合,证明了这种标记技术可调节RNA的生物学活性。此方法是对现有技术的补充,可用于在RNA的5'端化学引入广泛的功能性手柄。