RNA在5'端的功能化对于分析和治疗目的非常重要。目前,这些RNA从
化学功能化的5'核苷酸开始重新合成,然后使用
化学合成或生化技术将其掺入RNA。对天然RNA进行直接
化学修饰的方法将提供有吸引力的替代方法,但目前尚未得到充分开发。在本文中,我们报道重氮化合物可用于选择性地使
核糖(寡聚)核苷酸的5'-
磷酸烷基化,从而产生通过天然
磷酸酯键标记的RNA。我们应用此方法来功能化与
生物素和真核
生物起始因子4E(eIF4E),参与mRNA识别的酶的正构
抑制剂的寡核苷酸。修饰的RNA与eIF4E结合,证明了这种标记技术可调节RNA的
生物学活性。此方法是对现有技术的补充,可用于在RNA的5'端
化学引入广泛的功能性手柄。