(S)-2-phenyl-2-(tritylamino)ethan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (S)-2-phenyl-2-(tritylamino)ethan-1-ol
• 英文别名: (2S)-2-phenyl-2-(tritylamino)ethanol
• 化学式: C₂₇H₂₅NO
• 分子量: 379.502
• InChiKey: XSOWHFXBIDZRDW-AREMUKBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-phenyl-2-(tritylamino)ethan-1-ol 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过抑制 falcipain-2 和血红素聚合来对抗多药耐药疟原虫：青蒿素-肽基乙烯基膦酸酯杂化分子作为新型抗疟药

  摘要：

  基于青蒿素的联合疗法 (ACTs) 已经能够减少全球流行地区的临床和病理性疟疾病例。然而，最近的报告显示，在 ACT 治疗后，东南亚的疟疾寄生虫清除率逐渐下降，因此需要新的青蒿素 (ART) 衍生物和组合。为了解决对当前抗疟药产生耐药性的问题，我们在此报告了青蒿素-肽基乙烯基膦酸酯杂化分子的合成，该分子显示出比单独使用青蒿素更有效的抗氯喹抗药性和多重抗药性恶性疟原虫菌株的 EC 50在皮摩尔范围内。此外，与青蒿素相比，这些化合物有效地抑制了实验室适应的青蒿素抗性寄生虫系的环期寄生虫的存活。与单独使用青蒿素相比，使用伯氏疟原虫小鼠疟疾模型，这些杂交分子在体内显示出完全的寄生虫清除。对杂化分子作用方式的研究表明，这些青蒿素-肽基乙烯基膦酸酯杂化分子具有双重活性：抑制恶性疟原虫(FP-2) 活性、恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶参与血红蛋白降解，还阻断了食物液泡中血红素的形成，早先的一步表明被青蒿素阻断

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113454
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三甲基氯硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.17h， 生成 (S)-2-phenyl-2-(tritylamino)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  1,2-氨基醇的借氢烷基化合成对映体富集的 γ-氨基丁酸

  摘要：

  我们首次能够在 C-C 键形成借氢烷基化反应中使用源自丰富氨基酸的对映体纯 1,2-氨基醇。使用芳基酮 Ph*COMe 可以促进这些反应。通过使用亚化学计量的碱并用位阻三苯甲烷（三苯甲基）或苄基保护氮，可以防止烷基化过程中胺立构中心的外消旋化。 Ph* 和三苯甲基在一锅中即可轻松裂解，得到 γ-氨基丁酸 (GABA) 盐酸盐产品，无需进一步纯化。这两个步骤可以依次进行，无需分离借氢中间体，从而无需柱色谱法。

  DOI：

  10.1002/anie.202100922

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE QUINOLINE SUBSTITUES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005080373A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R1-R7, X1, m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及式(I)的MTP/Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7、X1、m和n的定义如说明书中所述，以及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物可用于治疗肥胖及其相关疾病、状况或失调。
• The Reaction of β-Amino Alcohols with 1,1′-Carbonyldiimidazole − Influence of the Nitrogen Substituent on the Reaction Course
  作者：Sara Cutugno、Gianluca Martelli、Lucia Negro、Diego Savoia

  DOI：10.1002/1099-0690(200102)2001:3<517::aid-ejoc517>3.0.co;2-n

  日期：2001.2

  The reaction of β-amino alcohols with 1,1′-carbonyldiimidazole in dichloromethane is affected by the size of the nitrogen substituent. 1,3-Oxazolidin-2-ones are exclusively obtained from N-H, N-methyl and N-arylmethyl derivatives. O-(1-Imidazolyl)carbonyl derivatives are formed as intermediates from N-[1-(2-pyridyl)alkyl]-(S)-valinol and are mainly or exclusively converted into aziridines in the presence

  β-氨基醇与 1,1'-羰基二咪唑在二氯甲烷中的反应受氮取代基大小的影响。1,3-Oxazolidin-2-ones 仅从 NH、N-甲基和 N-芳甲基衍生物中获得。O-(1-咪唑基)羰基衍生物作为中间体由 N-[1-(2-吡啶基)烷基]-(S)-缬氨醇形成，主要或仅在水存在下转化为氮丙啶，尽管环化是被三苯甲基等大的 N 取代基阻碍。
• [EN] NOVEL ANTIMALARIAL COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION AND THEIR USE FOR DRUG RESISTANT MALARIA<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ANTIPALUDIQUES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR LE PALUDISME RÉSISTANT AUX MÉDICAMENTS
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2019202609A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention provides a new artemisinin-dipeptidyl vinyl based compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a process for the preparation thereof. The present invention further also provides a pharmaceutical composition comprising compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient to treat malaria.

  本发明提供了一种新的基于青蒿素二肽基乙烯的化合物（I）或其药学上可接受的盐，并提供了其制备方法。本发明还提供了一种包含化合物（I）或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物，用于治疗疟疾。
• Substituted quinoline compounds
  申请人：Bertinato Peter

  公开号：US20050234099A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R 1 -R 7 , X 1 , m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及公式（I）中的MTP / Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7，X1，m和n如规范中所定义，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物在治疗肥胖和相关疾病，状况或障碍方面是有用的。
• TRIAMIDE-SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Bertinato Peter

  公开号：US20060223851A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R 1 -R 7 , X 1 , m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及公式（I）中的MTP / Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7，X1，m和n如规范中定义，以及包含该化合物的制药组合物和该化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物在治疗肥胖及其相关疾病，情况或障碍方面有用。