(-)-trans-1-methyl-N-(octahydro-3-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl)-1H-indazole-3-carboxamide methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: (-)-trans-1-methyl-N-(octahydro-3-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl)-1H-indazole-3-carboxamide methanesulfonate
• 英文别名: N-(10-hydroxy-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undecan-5-yl)-1-methylindazole-3-carboxamide;methanesulfonic acid
• 化学式: CH₄O₃S*C₁₉H₂₄N₄O₂
• 分子量: 436.532
• InChiKey: XYDOTIBUOMMMSN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.79
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  trans-1-methyl-N-(octahydro-3-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl)-1H-indazole-3-carboxamide 、 camphor-10-sulfonic acid 以 乙腈 为溶剂， 生成 (-)-trans-1-methyl-N-(octahydro-3-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl)-1H-indazole-3-carboxamide methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of amide analogs of certain methano bridged quinolizines

  摘要：

  这项发明涉及某些2,6-甲烷-2H-喹啉型化合物的新型酰胺衍生物，涉及它们的中间体和制备过程，涉及它们在5HT.sub.3受体上拮抗5-羟色胺作用的能力，以及它们在化疗引起的恶心和呕吐治疗中的最终应用，作为抗焦虑剂，在缓解与偏头痛相关的疼痛症状中的应用，作为抗心律失常剂，用于治疗认知障碍，用于治疗患有精神分裂症、躁狂症患者表现出的幻觉性内源性精神病，用于治疗青光眼，用于刺激胃动力，用于对抗药物滥用，用于治疗睡眠呼吸暂停和治疗肠易激综合征。

  公开号：

  US05955470A1

文献信息

• Derivatives of amide analogs of certain methano bridged quinolizines
  申请人：Merrell Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05955470A1

  公开（公告）日：1999-09-21

  This invention relates to novel amide derivatives of certain 2,6-methano-2H-quinolizine-type compounds, to the intermediates and processes for their preparation, to their ability to antagonize the effects of serotonin at the 5HT.sub.3 receptors, and to their end-use application in the treatment of chemotherapeutically-induced nausea and vomiting, as anti-anxiety agents, in the symptomatic treatment of pain associated with migraine, as anti-arrhythmic agents, in the treatment of cognitive disorders, in treating hallucinatory endogenous psychoses of the type manifested in patients suffering from schizophrenia, and mania, in the treatment of glaucoma, for stimulating gastric motility, to combat drug abuse, to treat sleep apnea and to treat irritable bowel syndrome.

  这项发明涉及某些2,6-甲烷-2H-喹啉型化合物的新型酰胺衍生物，涉及它们的中间体和制备过程，涉及它们在5HT.sub.3受体上拮抗5-羟色胺作用的能力，以及它们在化疗引起的恶心和呕吐治疗中的最终应用，作为抗焦虑剂，在缓解与偏头痛相关的疼痛症状中的应用，作为抗心律失常剂，用于治疗认知障碍，用于治疗患有精神分裂症、躁狂症患者表现出的幻觉性内源性精神病，用于治疗青光眼，用于刺激胃动力，用于对抗药物滥用，用于治疗睡眠呼吸暂停和治疗肠易激综合征。
• US5955470A
  申请人：——

  公开号：US5955470A

  公开（公告）日：1999-09-21