1-Methyl-4,4-diphenyl-4-sila-piperidin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 1-Methyl-4,4-diphenyl-4-sila-piperidin
• 英文别名: 1-methyl-4,4-diphenyl-1,4-azasilinane；Silamedipine
• 化学式: C₁₇H₂₁NSi
• 分子量: 267.446
• InChiKey: HEPQJIVXQSYERU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Methyl-4,4-diphenyl-4-sila-piperidin 、 盐酸 以77%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  GERLACH, M.;JUTZI, P.;STASCH, J. -P.;PRZUNTEK, H., Z. NATURFORSCH., 1982, 37, N 5, 657-662

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二苯基二乙烯基硅烷 在 氢溴酸 、 三乙胺 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 正庚烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 1-Methyl-4,4-diphenyl-4-sila-piperidin
  参考文献：
  名称：

  Synthese und pharmakologische Eigenschaften von 4.4-Diphenyl-4-sila-piperidinen / 4,4-Diphenyl-4-sila-piperidines 的合成和药理特性

  摘要：

  4,4-二苯基-4-硅-哌啶 3 ad 及其盐酸盐 4 ad 可以通过两种不同的方法从二苯基二乙烯基硅烷开始合成（方案 1）。描述了这些化合物的一些特性。它们是众所周知的神经药物 10 的硅类似物。 初步药理学研究表明，sila-化合物 4a-c 对大鼠大脑匀浆中神经递质的含量以及与不同受体的结合具有有趣的影响

  DOI：

  10.1515/znb-1982-0522

文献信息

• Consecutive β,β′‐Selective C(sp ³ )−H Silylation of Tertiary Amines with Dihydrosilanes Catalyzed by B(C ₆ F ₅ ) ₃
  作者：Huaquan Fang、Kaixue Xie、Sebastian Kemper、Martin Oestreich

  DOI：10.1002/anie.202016664

  日期：2021.4.6

  the two‐fold C(sp3)−H silylation of various trialkylamine derivatives with dihydrosilanes, furnishing the corresponding 4‐silapiperidines in decent yields. The multi‐step reaction cascade involves amine‐to‐enamine dehydrogenation at two alkyl residues and two electrophilic silylation reactions of those enamines, one inter‐ and one intramolecular.

  人们发现三(五氟苯基)硼烷可以催化各种三烷基胺衍生物与二氢硅烷的双重C(sp 3 )−H硅烷化反应，以良好的产率提供相应的4-硅哌啶。多步反应级联涉及两个烷基残基上的胺到烯胺脱氢以及这些烯胺的两个亲电硅烷化反应，一个分子间反应和一个分子内反应。
• [EN] SILICON BASED CYCLIC COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR TREATING MALARIA AND TOXOPLASMOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES À BASE DE SILICIUM ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU PALUDISME ET DE LA TOXOPLASMOSE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2017141272A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  The present invention discloses novel silicon incorporated cyclic compounds of formula I, Wherein Ar1and Ar2 are individually selected from any aryl group which can be optionally substituted; X is selected from any inorganic anion such as halide, carbonate, sulfate, nitrate or any organic anion selected from acetate, tartarate, citrate, carbonate or organosulfonates such as tosylate, mesylate, triflate; R1 and R2 are individually selected from C1-C8 alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, thioalkyl, haloalkyl or hydroxyalkyl. R1 and R2 together may form a ring which optionally may be substituted or may contain heteroatoms; a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of compounds of general formula I, including geometrical isomers and/or salts thereof along with a drug and optionally along with a carrier or diluent or pharmaceutically acceptable excipient for treating malaria and toxoplasmosis.

  本发明揭示了一种新型的硅杂环化合物，其化学式为I。其中，Ar1和Ar2分别选自可以选择性地取代的任何芳基基团；X选自任何无机阴离子，例如卤素、碳酸盐、硫酸盐、硝酸盐或任何有机阴离子，例如乙酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、碳酸盐或有机磺酸盐，例如对甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐；R1和R2分别选自C1-C8烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、硫代烷基、卤代烷基或羟基烷基。R1和R2还可以共同形成一个环，该环可以选择性地取代或含有杂原子；一种包括通式I化合物的治疗有效量、包括几何异构体和/或其盐的药物组合物，以及药物和可选的载体或稀释剂或药用可接受的辅料，用于治疗疟疾和弓形虫病。
• Synthese und pharmakologische Eigenschaften von 4.4-Diphenyl-4-sila-piperidinen / Synthesis and Pharmalogical Properties of 4,4-Diphenyl-4-sila-piperidines
  作者：Manfred Gerlach、Peter Jutzi、Johannes-Peter Stasch、Horst Przuntek

  DOI：10.1515/znb-1982-0522

  日期：1982.5.1

  4,4-Diphenyl-4-sila-piperidines 3 a-d and their hydrochlorides 4 a-d could be synthesized by two different methods starting from diphenyldivinylsilane (Scheme 1). Some properties of these compounds are described. They are the silicon analogues of the well known neuropharmaca 10. Preliminary pharmacological investigations show that the sila-compounds 4a-c have interesting affects concerning to the content

  4,4-二苯基-4-硅-哌啶 3 ad 及其盐酸盐 4 ad 可以通过两种不同的方法从二苯基二乙烯基硅烷开始合成（方案 1）。描述了这些化合物的一些特性。它们是众所周知的神经药物 10 的硅类似物。 初步药理学研究表明，sila-化合物 4a-c 对大鼠大脑匀浆中神经递质的含量以及与不同受体的结合具有有趣的影响
• GERLACH, M.;JUTZI, P.;STASCH, J. -P.;PRZUNTEK, H., Z. NATURFORSCH., 1982, 37, N 5, 657-662
  作者：GERLACH, M.、JUTZI, P.、STASCH, J. -P.、PRZUNTEK, H.

  DOI：——

  日期：——