[EN] USE OF DINAPHTHALENES COMPOUNDS AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSES DE DINAPHTALENES EN TANT QU'AGENTS ANTIPROLIFERATION
申请人:——
公开号:WO1994013277A2
公开(公告)日:1994-06-23
[EN] The use of a compound with structural formula (I), wherein R<1> to R<4> are each independently one or more of -X, -N3, -NO2, halo, trifluoromethyl, R<5>, OR<5>, -CH2OR<5>, -OCOR<5>, -CH2OCOR<5>, -NHCOR<5>, -CH2NHCOR<5>, -NR<5>R<6>, -CH2NR<5>R<6>, -CH2NO2, CONR<5>R<6>, CH2CONR<5>R<6>, -COOR<5>, -CH2COOR<5>, -CHO and -CH2CHO and -X is independently -SO3R<5>, -CH2PO3R<5>R<6>; -CH2SO3R<5>, -OSO3R<5>, -CH2OSO3R<5>, -CH2OSO3R<5>, -NHSO3R<5>, -CH2NHSO3R<5>, -OPO3R<5>R<6>, -CH2OPO3R<5>R<6> and -PO3R<5>R<6> where R<5> and R<6> are chosen independently from -H and lower alkyl and wherein A is a chemical group comprising between 5 and 30 bonds directly linking the naphthyl groups provided that (i) the compound is not suramin and (ii) when A is not (a), wherein m and n are independently 0, 1 or 2, then at least one of R<1> to R<4> is -OH or an acidic group or a pharmaceutically acceptable salt, ester, salt of such ester or amide of such compounds, in the manufacture of a medicament for use in reducing undesired angiogenesis, treating cancer, treating fibrotic disease, or treating diseases benefiting from antagonism of the action of fibroblast, vascular endothelial and transforming growth factors. Preferably A is (a) and m and n are independently 0, 1 or 2. Novel pharmaceutical compositions with other medicaments are provided.
[FR] L'invention concerne un composé représenté par la formule structurelle (I) dans laquelle R1 à R4 représentent séparément -X, -N3, -NO2, halo, trifluorométhyle, R5, OR5, -CH2OR5, -OCOR5, -CH2OCOR5, -NHCOR5, -CH2NHCOR5, -NR5R6, -CH2NR5R6, -CH2NO2, CONR5R6, CH2CONR5R6, -COOR5, -CH2COOR5, -CHO ou -CH2CHO ou plusieurs d'entre eux, et -X représente indépendamment -SO3R5, -CH2PO3R5R6; -CH2SO3R5, -OSO3R5, -CH2OSO3R5, -CH2OSO3R5, -NHSO3R5, -CH2NHSO3R5, -OPO3R5R6, -CH2OPO3R5R6 et -PO3R5R6, R5 et R6 étant choisis indépendamment parmi -H et alkyle inférieur, et A représentant un groupe chimique contenant 5 à 30 liaisons liant directement les groupes naphtlile à condition que (i) le composé ne soit pas de la suramine et (ii) que A ne corresponde pas à (a), m et n correspondant indépendamment à 0, 1 ou 2, au moins un R1 à R4 représentant -OH ou un groupe acide ou un sel, un ester, un sel dudit ester, ou d'amide pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Ledit composé est utilisé dans la fabrication d'un médicament réduisant l'angiogenèse, traitant le cancer, les maladies fibrosantes, ou les maladies profitant de l'antagonisme de l'action des facteurs de croissance de la fibroplaste, de l'endothélium vasculaire et de transformation. A est, de péférence, représenté par (a) et m et n correspondent indépendamment à 0, 1 ou 2. Des nouvelles compositions pharmaceutiques obtenues avec d'autres médicaments sont également décrites.