t-butyl 4-propylpiperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: t-butyl 4-propylpiperazine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-propylpiperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₂
• 分子量: 228.335
• InChiKey: ZRCRMBCVWFMYCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  t-butyl 4-propylpiperazine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 反应 0.08h， 以90%的产率得到1-丙基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  新型苯并咪唑衍生物作为抗真菌剂的合成与研究

  摘要：

  多种病原性真菌菌株对抗真菌药物的抵抗性的上升和出现导致对新抗真菌药物的需求增加。过去已经研究了具有不同作用机理的多种杂环支架。本文中，我们报道了18种烷基化的单，双和三苯并咪唑衍生物的合成和抗真菌活性，它们对哺乳动物细胞的毒性以及在酵母细胞中诱导活性氧（ROS）的能力。我们的许多双苯并咪唑化合物对所有测试的真菌菌株均表现出中等至出色的抗真菌活性，MIC值为15.6至0.975μg/ mL。发现我们的双苯并咪唑类的真菌活性谱取决于烷基链长。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.06.010
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 t-butyl 4-propylpiperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型苯并咪唑衍生物作为抗真菌剂的合成与研究

  摘要：

  多种病原性真菌菌株对抗真菌药物的抵抗性的上升和出现导致对新抗真菌药物的需求增加。过去已经研究了具有不同作用机理的多种杂环支架。本文中，我们报道了18种烷基化的单，双和三苯并咪唑衍生物的合成和抗真菌活性，它们对哺乳动物细胞的毒性以及在酵母细胞中诱导活性氧（ROS）的能力。我们的许多双苯并咪唑化合物对所有测试的真菌菌株均表现出中等至出色的抗真菌活性，MIC值为15.6至0.975μg/ mL。发现我们的双苯并咪唑类的真菌活性谱取决于烷基链长。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.06.010

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071454A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。
• FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING TTK INHIBITORY ACTION
  申请人：Kusakabe Ken-ichi

  公开号：US20120059162A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Provided are a compound represented by general formula (1) and having a TTK inhibitory action and a medicine containing the compound. In formula (1), (X, Y, V, W) is (—N═, ═CR 1 —, ═N—, —CR 7 ═), (—CR 2 ═, ═N—, ═N—, —CR 7 ═), etc.; A is an (un)substituted aromatic hydrocarbon ring, etc.; L is a single bond, —C(═O)—NR A —, etc.; Z is a group represented by the formula —NR 3 R 4 or a group represented by the formula —OR 5 ; R 1 to R 3 , R 6 , and R 7 each is a hydrogen atom, etc.; R 4 and R 5 each is an (un)substituted alkyl, etc.; and R 8 is an (un)substituted cycloalkyl, etc.

  提供了一个由一般式（1）表示的化合物，具有TTK抑制作用，以及含有该化合物的药物。在式（1）中，（X，Y，V，W）为（—N═，═CR1—，═N—，—CR7═），（—CR2═，═N—，═N—，—CR7═），等等；A为（非）取代芳香烃环等；L为一个单键，—C(═O)—NRA—等；Z为由式—NR3R4或式—OR5表示的基团；R1至R3，R6和R7分别是氢原子等；R4和R5分别是（非）取代烷基等；R8是（非）取代环烷基等。
• NOVEL REVAMIPIDE PRODRUGS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：SAMJIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20150141409A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Disclosed are a novel rebamipide prodrug, a method for preparing the same, and use thereof. Also, a pharmaceutical composition comprising the novel rebamipide prodrug as an active ingredient is provided. The rebamipide prodrug is increased 25-fold in absorption rate compared to rebamipide itself, and can be applied to the prophylaxis or therapy of gastric ulcer, acute gastritis, chronic gastritis, xerophthalmia, cancer, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, or obesity.

  揭示了一种新型的雷巴米特前药，以及其制备方法和用途。此外，提供了一种含有该新型雷巴米特前药作为活性成分的药物组合物。与雷巴米特本身相比，雷巴米特前药的吸收速率增加了25倍，可用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼症、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Pastor Fernández Joaquin

  公开号：US20120083492A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  There is provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。
• [EN] BIARYL INHIBITORS OF THE SODIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLE DU CANAL SODIQUE
  申请人：ZALICUS PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013131018A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to compounds useful in treating conditions associated with voltage- gated ion channel function, particularly conditions associated with sodium channel activity. More specifically, the invention concerns biaryl derivatives (e.g., compounds according to any of Formulas (I)-(XII) or Compounds (l)-(372) of Table 1) that are that are useful in treatment of conditions such as epilepsy, cancer, pain, migraine, Parkinson's Disease, mood disorders, schizophrenia, psychosis, tinnitus, amyotropic lateral sclerosis, glaucoma, ischaemia, spasticity disorders, obsessive compulsive disorder, restless leg syndrome and Tourette syndrome.

  该发明涉及与电压门控离子通道功能相关的化合物，特别是与钠通道活性相关的病症。更具体地说，该发明涉及联萘衍生物（例如，根据表1的任一公式（I）-（XII）或化合物（l）-（372）的化合物），这些化合物可用于治疗癫痫、癌症、疼痛、偏头痛、帕金森病、情绪障碍、精神分裂症、精神病、耳鸣、肌萎缩性侧索硬化、青光眼、缺血、痉挛性障碍、强迫症、不安腿综合征和抽动症等病症的治疗。