PCM-0102314 | 610274-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: PCM-0102314
• 英文别名: 2-[(Chloroacetyl)amino]thiophene-3-carboxamide；2-[(2-chloroacetyl)amino]thiophene-3-carboxamide
• CAS: 610274-69-6
• 化学式: C₇H₇ClN₂O₂S
• mdl: MFCD00113005
• 分子量: 218.664
• InChiKey: CLFJNLMGYISWMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-胺噻吩-3-羰基胺 生成 PCM-0102314
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INHIBITORS OF INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR 2 MRNA BINDING PROTEINS

  摘要：

  所提供的发明提供了式（I）和（VIII）的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂或多晶形式，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中R1，R2，W，X，Y，Z，m，n和o如本文所定义。式（I）的这些化合物是胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白（IGF2BP）的抑制剂。提供了IGF2BP的新型抑制剂和其制造过程。新化合物的功效在实体癌模型中得到了证明。

  公开号：

  EP4008717A3

文献信息

• [EN] CYSTEINYL LEUKOTRIENE RECEPTOR LIGANDS DIRECTED TOWARD THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ONCOLOGICAL DISEASES<br/>[FR] LIGANDS DE RÉCEPTEURS CYSTÉINYL-LEUCOTRIÈNES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES ET ONCOLOGIQUES<br/>[RU] ЛИГАНДЫ ЦИСТЕИНИЛ- ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, НАПРАВЛЕННЫЕ НА ТЕРАПИЮ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
  申请人：[en]MOSCOW INSTITUTE OF PHYSICS AND TECHNOLOGY;[ru]ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "МОСКОВСКИЙ ФИЗИКО-ТЕХНИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ (НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ)"

  公开号：WO2022255900A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно, к лигандам цистеинил-лейкотриеновых рецепторов CysLT1R и CysLT2R формул, где R1, R2, R3и R4имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым производным, а также к фармацевтическим композициям таких соединений или их фармацевтически приемлемых производных, которые могут быть использованы для лечения воспалительных, сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, связанных с цистеинил-лейкотриеновым рецептором I или II типов, а также онкологических расстройств и заболеваний, связанных с мутантной формой цистеинил-лейкотриенового рецептора II типа, содержащей однонуклеотидный полиморфизм L129Q, и к способу лечения указанных заболеваний терапевтически эффективным количеством одного из предлагаемых соединений или его фармацевтически приемлемого производного, либо терапевтически эффективным количеством фармацевтической композиции, содержащей одно из предлагаемых соединений или его фармацевтически приемлемое производное совместно с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем, наполнителем и/или иным эксципиентом. Технические результаты изобретения включают: - обеспечение новых лигандов цистеинил-лейкотриеновых рецепторов I и II типов, эффективных для лечения заболеваний, связанных с цистеинил-лейкотриенами, обладающих новыми химическими структурами и лишенных нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и нейропсихиатрических побочных эффектов, присущих известным лигандам цистеинил-лейкотриеновых рецепторов; - обеспечение лигандов цистеинил-лейкотриеновых рецепторов - обратных агонистов для мутантной формы L129Q рецептора II типа, которые могут быть использованы в медицине для лечения видов рака, в патогенезе которых играет роль мутантная форма рецептора CysLT2R, содержащая однонуклеотидный полиморфизм L129Q; - обеспечение лигандов цистеинил-лейкотриеновых рецепторов, которые могут быть использованы в медицине для лечения воспалительных, сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, в патогенезе которых цистеинил-лейкотриены играют роль; - обеспечение лигандов цистеинил-лейкотриеновых рецепторов I и II типов, характеризующихся более высокой растворимостью по сравнению с известными лигандами, доступными на рынке.
• NOVEL INHIBITORS OF INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR 2 MRNA BINDING PROTEINS
  申请人：Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg

  公开号：EP4008717A3

  公开（公告）日：2022-09-07

  The presented invention provides compounds of formula (I) and (VIII), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, W, X, Y, Z, m, n and o are as defined herein. Said compounds of formula (I) are inhibitors of insulin-like growth factor 2 mRNA binding proteins (IGF2BP). Provided are novel inhibitors of IGF2BPs and processes for manufacturing the same. Efficacy of the new compounds is shown in solid cancer models.

  所提供的发明提供了式（I）和（VIII）的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂或多晶形式，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中R1，R2，W，X，Y，Z，m，n和o如本文所定义。式（I）的这些化合物是胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白（IGF2BP）的抑制剂。提供了IGF2BP的新型抑制剂和其制造过程。新化合物的功效在实体癌模型中得到了证明。