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C]Fluoroform, a Breakthrough for Versatile Labeling of PET Radiotracer Trifluoromethyl Groups in High Molar Activity
作者:Mohammad B. Haskali、Victor W. Pike
DOI:10.1002/chem.201701701
日期:2017.6.16
radioactivity per mass (low molar activity). Here, the synthesis of [11 C]fluoroform is described, based on CoF3 -mediated fluorination of cyclotron-produced [11 C]methane. This process is efficient and repetitively reliable. [11 C]Fluoroform shows versatility for labeling small molecules in very high molar activity (>200 GBq μmol-1 ), far exceeding that possible by using [18 F]fluoroform. Therefore, [11
正电子发射断层扫描 (PET) 是生物医学研究和药物开发中极其重要的成像方式,但必须使用选择性放射性示踪剂来实现生化特异性。此类放射性示踪剂通常用碳 11 (t1/2 = 20 分钟) 或氟 18 (t1/2 = 110 分钟) 标记,但这些只能从回旋加速器中以几种简单的化学形式获得。 [18 F]氟仿已出现用于标记三氟甲基基团中的示踪剂,但由于单位质量放射性低(低摩尔活性),其实用性受到严重限制。在此,基于回旋加速器产生的[11C]甲烷的CoF3介导的氟化,描述了[11C]氟仿的合成。该过程高效且重复可靠。 [11 C]氟仿显示出以非常高的摩尔活性 (>200 GBq μmol-1 ) 标记小分子的多功能性,远远超过使用 [18 F]氟仿所能达到的效果。因此,[11 C]氟仿代表了以高摩尔活性标记三氟甲基中的前瞻性 PET 示踪剂的重大突破。