[EN] NOVEL PIPERIDYL AMIDES, SULFONAMIDES AND SULFOXAMIDES AS INHIBITORS OF CHOLESTEROL BIOSYNTHESIS<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES, SULFONAMIDES ET SULFOXAMIDES DE PIPERIDYLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DE CHOLESTEROL
申请人:MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.
公开号:WO1994001404A1
公开(公告)日:1994-01-20
(EN) The present invention relates to certain novel piperidyl amides, sulfonamides and sulfoxamides of formula (I) and (II) which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and as agents which lower total serum cholesterol in patients in need thereof, wherein A is a C2-C14 alkylene; Y is a methylene, oxygen, sulfur, sulfinyl or sulfonyl; B is a C2-C14 alkylene, (a) or (b); m is an integer 0 or 1; v is an integer 0, 1 or 2; and R is -(CH2)mOH, with the proviso that when m is 0, R cannot be in the 2-position of the piperidine ring or a radical of formula (c), wherein n is an integer 0, 1, 2, or 3; and R1 is hydrogen, phenyl, vinyl or a C1-C4 alkyl; provided that when R is a radical of formula (c), Y is not methylene.(FR) Nouveaux amides, sulfonamides et sulfoxamides de formule (I) et (II), utilisés comme inhibiteurs de la biosynthèse de cholestérol et comme agents qui abaissent la teneur totale en cholestérol dans le sérum de patients à taux de cholestérol élevé. Dans les formules, A représente alkylène C2-C14; Y représente méthylène, oxygène, soufre, sulfinyle ou sulfonyle; B représente alkylène C2-C14, (a) ou (b); m est un nombre entier valant 0 et 1; v est un nombre entier valant 0, 1 ou 2; et R représente -(CH2)mOH, à condition que lorsque m vaut 0, R ne se trouve pas en position 2 du cycle pipéridine ou ne représente pas un radical de formule (c), dans laquelle n est un nombre entier valant 0, 1, 2 ou 3; et R1 représente hydrogène, phényle, vinyle ou un alkyle C1-C4; à condition que lorsque R est un radical de formule (c), Y ne représente pas méthylène.