摘要:
该发明涉及一种制备式为##STR1##的取代马来酰亚胺的方法,其中R.sup.1是烷基、芳基或杂环芳基,R.sup.2是氢、烷基、烷氧羰基、芳基或杂环芳基,通过将式为##STR2##的活化的甘醇酸酯与式为##STR3##的亚胺在碱存在下反应,其中R.sup.1具有上述含义,X是一个脱离原子或基团,然后处理所得的反应产物,其中R.sup.2是氢或烷基,用强碱处理后,水解和脱水所得的式为##STR4##的羟基吡咯烷酮,其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和Y具有上述含义。式I的取代马来酰亚胺在药理学上具有活性,例如作为蛋白激酶C抑制剂,可用于治疗和预防炎症、免疫、支气管肺部和心血管疾病,或作为抗增殖剂,例如用于治疗免疫性疾病和过敏性疾病。