3-Trifluormethyl(s)-triazolo<4,3-a>pyridin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 3-Trifluormethyl(s)-triazolo<4,3-a>pyridin
• 英文别名: 3-(Trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
• 化学式: C₇H₄F₃N₃
• mdl: MFCD11111701
• 分子量: 187.124
• InChiKey: CPPGKUNXLJPVNO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-肼吡啶 、 三氟乙酸酐 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 24.0h， 以57%的产率得到3-Trifluormethyl(s)-triazolo<4,3-a>pyridin
  参考文献：
  名称：

  与 3,6-双（三氟甲基）-1,2,4,5-四嗪相比，2-甲氧基吡啶和 2-甲氧基喹啉作为“反向”亲二烯体

  摘要：

  标题化合物 1 和 7 以两种根本不同的方式与四嗪 2 反应：一方面通过 [4 + 2] 环加成，随后 N2 消除和芳构化得到稠合哒嗪 3 和 8，另一方面通过以前未知的 2 到缩合三唑 5 和 10 的反应变体。

  DOI：

  10.1002/ardp.19933260710

文献信息

• [EN] MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 2<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE DU GLUTAMATE 2
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2021155196A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present application provides a compound of Formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring B, L1, ring A, L2, n, R1, R2, R3, R4, and X1 are as described herein. Pharmaceutical compositions comprising the compound, as well as the methods of making and using the compound, are also provided.

  本申请提供了一种化合物的公式：或其药用可接受的盐，其中环B、L1、环A、L2、n、R1、R2、R3、R4和X1如本文所述。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及制造和使用该化合物的方法。
• [EN] BENZYL-, (PYRIDIN-3-YL)METHYL- OR (PYRIDIN-4-YL)METHYL-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLOPYRIDINE À SUBSTITUTION BENZYLE, (PYRIDIN-3-YL)MÉTHYLE OU (PYRIDIN-4-YL)MÉTHYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149657A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1和R2的定义如权利要求1中所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• [EN] 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA 1,2,4-TRIAZOLO [4,3-A] PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010130422A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to novel triazolo[4,3-a]pyridine derivatives of Formula (I) wherein all radicals are as defined in the claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"), which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds for the prevention or treatment of neurological and psychiatric disorders and diseases in which mGluR2 is involved.

  本发明涉及新型三唑并[4,3-a]吡啶衍生物的公式(I)，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的阳性变构调节剂，对于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及代谢型受体的mGluR2亚型参与的疾病具有用处。本发明还涉及包括这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物预防或治疗与mGluR2有关的神经和精神疾病和疾病。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS PEST CONTROL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS DE LUTTE CONTRE LES NUISIBLES
  申请人：PI INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2020250183A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present invention discloses a fused heterocyclic compound of formula (I), wherein, R1, Y, Q, A, G,m and E are as defined in the detailed description. The present invention further discloses methods for their preparation and use of the compounds of formula (I) as a pest control agent.

  本发明公开了一种式(I)的融合杂环化合物，其中，R1、Y、Q、A、G、m和E如详细说明中所定义。本发明还公开了它们的制备方法以及将式(I)化合物用作杀虫剂的方法。
• [EN] COMBINATIONS COMPRISING POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OR ORTHOSTERIC AGONISTS OF METABOTROPIC GLUTAMATERGIC RECEPTOR SUBTYPE 2 AND THEIR USE<br/>[FR] COMBINAISONS COMPRENANT DES MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS OU DES AGONISTES ORTHOSTÉRIQUES DE SOUS-TYPE 2 DE RÉCEPTEUR GLUTAMATERGIQUE MÉTABOTROPE, ET LEUR UTILISATION
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015110435A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention relates to combinations comprising a positive allosteric modulator ("PAM") of metabotropic glutamatergic receptor subtype 2 ("mGluR2") or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, or an orthosteric agonist of metabotropic glutamatergic receptor subtype 2 compound or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, and a synaptic vesicle protein 2A ("SV2A") ligand.

  本发明涉及组合物，包括一种代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的正向变构调节剂（"PAM"）或其药用可接受盐或溶剂，或一种代谢型谷氨酸受体亚型2的正交合激动剂化合物或其药用可接受盐或溶剂，以及突触囊泡蛋白2A（"SV2A"）配体。