tert-butyl (R)-4-(2-bromopropyl)piperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl (R)-4-(2-bromopropyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(2S)-2-bromopropyl]piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₃BrN₂O₂
• 分子量: 307.231
• InChiKey: PHGYKWDQXCLUSF-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (S)-4-(2-hydroxypropyl)piperazine-1-carboxylate 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以34 %的产率得到tert-butyl (R)-4-(2-bromopropyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINYL DERIVATIVES FOR THE TREAMENT OF PARKINSON'S DISEASE

  摘要：

  公开了一类异双功能化合物，这些化合物能够诱导亮氨酸富集重复激酶2（LRRK2）和磷酸二酯酶6D（PDE6D）的降解。这些化合物的一端可与LRRK2结合，另一端能够与泛素E3连接酶（例如小脑蛋白、冯·希佩尔-林道蛋白或细胞凋亡抑制蛋白（clAP））结合，从而将LRRK2与E3连接酶置于邻近位置，诱导LRRK2蛋白的泛素化和降解。本文还公开了一种包含这些异双功能化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗与LRRK2和PDE6D相关的疾病和障碍的方法。

  公开号：

  EP4276097A1

文献信息

• AMINOPYRIMIDINYL DERIVATIVES FOR THE TREAMENT OF PARKINSON'S DISEASE
  申请人：University Of Dundee

  公开号：EP4276097A1

  公开（公告）日：2023-11-15

  Disclosed are heterobifunctional compounds that can induce the degradation of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) and PDE6D. These compounds can engage LRRK2 on one end and bind to an ubiquitin E3 ligase (e.g. cereblon, Von Hippel-Lindau, or Cellular Inhibitor of Apoptosis (clAP)) on the other end and therefore bring LRRK2 in close proximity to the E3 ligase and induce the ubiquitination and degradation of the LRRK2 protein. Also disclosed are pharmaceutical composition comprising the heterobifunctional compounds and methods of using the compounds to treat LRRK2 and PDE6D-related diseases and disorders.

  公开了一类异双功能化合物，这些化合物能够诱导亮氨酸富集重复激酶2（LRRK2）和磷酸二酯酶6D（PDE6D）的降解。这些化合物的一端可与LRRK2结合，另一端能够与泛素E3连接酶（例如小脑蛋白、冯·希佩尔-林道蛋白或细胞凋亡抑制蛋白（clAP））结合，从而将LRRK2与E3连接酶置于邻近位置，诱导LRRK2蛋白的泛素化和降解。本文还公开了一种包含这些异双功能化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗与LRRK2和PDE6D相关的疾病和障碍的方法。