1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)piperidine
• 英文别名: benzyl 4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₄
• 分子量: 341.407
• InChiKey: RROPSZZZJYPCPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)piperidine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到4-(2-甲氧基苯基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  介孔取代的BODIPY染料的荧光GAT配体的合成及生物学评价

  摘要：

  BODIPY染料以其出色的光谱特性而闻名，因此在一系列基于荧光的分析技术中得到了广泛应用，可用于体外以及体内测量。首次，我们基于BODIPY染料作为荧光亚基，为SLC6家族转运蛋白mGAT1-mGAT4设计并合成了一系列荧光配体。在新颖的荧光化合物系列中，BODIPY染料亚基与3到5个碳原子的烷基链连接，该烷基链从BODIPY染料的内消旋位置衍生到不同环胺的氨基官能团。筛选这些荧光探针作为mGAT1–mGAT4的GABA吸收抑制剂的生物学活性，发现配体的pIC 50值高达5.35。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02483-6
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-4-哌啶酮 、 2-溴苯甲醚 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以76%的产率得到1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  介孔取代的BODIPY染料的荧光GAT配体的合成及生物学评价

  摘要：

  BODIPY染料以其出色的光谱特性而闻名，因此在一系列基于荧光的分析技术中得到了广泛应用，可用于体外以及体内测量。首次，我们基于BODIPY染料作为荧光亚基，为SLC6家族转运蛋白mGAT1-mGAT4设计并合成了一系列荧光配体。在新颖的荧光化合物系列中，BODIPY染料亚基与3到5个碳原子的烷基链连接，该烷基链从BODIPY染料的内消旋位置衍生到不同环胺的氨基官能团。筛选这些荧光探针作为mGAT1–mGAT4的GABA吸收抑制剂的生物学活性，发现配体的pIC 50值高达5.35。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02483-6

文献信息

• Aryl substituted heterocycles
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05654299A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  The present invention concerns the novel use of aryl substituted heterocycles of formula I, set out below, which antagonize the pharmacological actions of one of ent endogenous neuropeptide tachykinins an the neurokinin 2 (NK2) receptor making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the aryl substituted heterocycles for use in such treatment. Certain novel aryl substituted heterocycles of formula I and novel intermediates for their manufacture are also provided. ##STR1##

  本发明涉及下面列出的式I的芳基取代杂环化合物的新用途，这些化合物拮抗一种内源性神经肽激肽素和神经激肽2（NK2）受体的药理作用，使其在需要这种拮抗作用的情况下非常有用，例如在治疗哮喘和相关疾病时。该发明还提供了含有这些芳基取代杂环化合物的药物组合物，用于这种治疗。还提供了某些新型的式I的芳基取代杂环化合物以及用于它们制备的新型中间体。
• Cyclic amide derivatives for treating asthma
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05589489A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

  式I的化合物##STR1##其中Q.sup.1、Q.sup.2、Q.sup.3和Q.sup.4具有规范中给定的任意含义，它们的N-氧化物以及它们的药用盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等。还公开了制药组合物、制备式I化合物和中间体的方法。
• 4-(aryl-substituted)-piperidines as neurokinin receptor antagonists
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0630887A1

  公开（公告）日：1994-12-28

  The present invention concerns the novel aryl substituted heterocycles of formula I, set out below, wherein R², R³ and R⁴ have the values defined herein, which antagonize the pharmacological actions of one of the endogenous neuropeptide tachykinins at the neurokinin 2 (NK2) receptor making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the aryl substituted heterocycles for use in such treatment, methods for their use, and processes and novel intermediates for their manufacture.

  本发明涉及如下式 I 的新型芳基取代杂环，其中 R²、R³ 和 R⁴ 具有本文所定义的值，该杂环可拮抗内源性神经肽之一速激肽在神经激肽 2 (NK2) 受体上的药理作用，因此在需要这种拮抗作用时，例如在治疗哮喘和相关病症时，它们是有用的。 本发明还提供了用于此类治疗的含有芳基取代杂环的药物组合物、使用方法以及生产工艺和新型中间体。
• CYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS NEUROKININ A ANTAGONISTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0734383B1

  公开（公告）日：2002-07-24
• US5589489A
  申请人：——

  公开号：US5589489A

  公开（公告）日：1996-12-31