4-(2,3-Dimethoxyphenyl)-4-piperidinylmethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(2,3-Dimethoxyphenyl)-4-piperidinylmethanone
• 英文别名: 4-(2, 3-Dimethoxyphenyl)-4-piperidinylmethanone；4-(2,3-Dimethoxyphenyl)4-piperidinylmethanone；4-(2,3-dimethoxyphenyl)piperidine-4-carbaldehyde
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.31
• InChiKey: LEDHSIIGSCUMAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2,3-dimethoxy-phenyl)-4-piperidinylmethanone trifluoroacetate 、 sodium hydroxide 在 二氯甲烷 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 以to afford 4-(2,3-dimethoxyphenyl)4-piperidinylmethanone as an oil的产率得到4-(2,3-Dimethoxyphenyl)-4-piperidinylmethanone
  参考文献：
  名称：

  Use of (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4- piperidinemethanol or its prodrug in the treatment of behavioral or psychological symptoms associated with a disease

  摘要：

  本发明涉及使用(+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇或其预药物，其公式为II，其中R为C1-20烷基，用于治疗与阿尔茨海默病、路易体痴呆或帕金森病相关的行为或心理症状的患者。

  公开号：

  US07132433B2

文献信息

• Use of (+)-a-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinemethanol or its prodrug in the treatment of symptoms of dementia and dopamine induced psychosis
  申请人：——

  公开号：US20020099076A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  The present invention is directed to use of (+)-&agr;-(2,3-Dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol or its prodrug (Formula II) in treating patients for symptoms of dementia and dopamine induced psychosis. 1

  本发明涉及使用（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1-[2-（4-氟苯基）乙基]-4-哌啶甲醇或其前药（II式）来治疗患有痴呆和多巴胺诱导的精神病症状的患者。
• [EN] (+)- alpha -(2,3-DIMETHOXYPHENYL)-1-[2-(4-FLUOROPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINEMETHANOL
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1991018602A1

  公开（公告）日：1991-12-12

  (EN) The present invention is directed to a new 5HT2 antagonist, (+)-$g(a)-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol, and its use in the treatment of a number of disease states.(FR) La présente invention se rapporte à un nouvel antagoniste de 5HT2, (+)-$g(a)-(2,3-diméthoxyphényle)-1-[2-(4-fluorophényle)éthyle]-4-pipéridineméthanol, et son utilisation lors du traitement d'un certain nombre de maladies.

  该发明涉及一种新的5HT2拮抗剂，即(+)-$g(a)-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，以及其在治疗多种疾病状态中的应用。
• Use of (+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4- piperidinemethanol or its prodrug in the treatment of symptoms of dementia and dopamine induced psychosis
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040204457A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention is directed to use of (+)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol or its prodrug (Formula II) in treating patients for behavioral, psychological symptoms and cognitive impairment associated with various disease conditions. 1

  本发明涉及使用(+)-&agr;-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇或其前药（II式）治疗与各种疾病症状相关的行为、心理症状和认知障碍的患者。
• The use of R (+)-alpha- (2,3-Dimethoxyphenyl) -1- [ 2- (4-fluorophenyl) ethyl] -4-piper idinemethanol for the treatment of sleep disorders
  申请人：——

  公开号：US20010041719A1

  公开（公告）日：2001-11-15

  A method of treating a patient for a Sleep Disorder comprising administering an effective amount of R-(+)-&agr;-(2,3-Dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient in need of such treatment.

  一种治疗睡眠障碍的方法，包括向需要此类治疗的患者施用有效量的R-（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1-[2-（4-氟苯基）乙基]-4-哌啶甲醇或其药学上可接受的盐。
• Treatment of obsessive-compulsive disorders with 5-HT.sub.2 antagonists
  申请人：Merrell Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05618824A1

  公开（公告）日：1997-04-08

  The present invention is directed to 5-HT.sub.2 antagonists and their use as agents in the treatment of obsessive-compulsive disorders (OCD). The invention is particularly directed to the compound (+)-.alpha.-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidine methanol which is a member of a class of 5-HT.sub.2 antagonists known as N-aralkyl piperidinemethanol derivatives which are potent and selective inhibitors of the binding of serotonin at the 5-HT.sub.2 receptor site.

  本发明涉及5-HT.sub.2拮抗剂及其作为治疗强迫症（OCD）的药物的用途。本发明特别涉及化合物（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1-[2-（4-氟苯基）乙基]-4-哌啶甲醇，它是一类5-HT.sub.2拮抗剂的成员，被称为N-芳基烷基哌啶甲醇衍生物，它们是选择性抑制5-HT.sub.2受体位点上5-羟色胺结合的有效抑制剂。