1-(ethylsulfonyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(ethylsulfonyl)piperidine
• 英文别名: 1-Ethylsulfonylpiperidine
• 化学式: C₇H₁₅NO₂S
• mdl: MFCD03384516
• 分子量: 177.268
• InChiKey: GZJHPGLSIOWQJE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(ethylsulfonyl)piperidine 在 正丁基锂 、 甲酸 、 N-[(1S,2S)-1,2-diphenyl-2-(3-phenylpropylamino)ethyl]-4-methylbenzene sulfonamide ammonium chloride ruthenium 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 (1R,2S)-1-(naphthalen-2-yl)-2-(piperidin-1-ylsulfonyl)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  外消旋α-取代的β-酮磺酰胺通过动态动力学拆分高度对映选择性转移氢化†

  摘要：

  通过使用手性Ru（II）催化剂和HCO 2 H / Et 3 N的共沸溶液作为氢供体，通过动态动力学拆分，开发了β-酮磺酰胺的高度对映选择性转移加氢反应，可提供良好的α-取代的β-羟基磺酰胺产生具有优异的非对映选择性和对映选择性的产物。该方法具有条件温和，操作简便，底物范围广的特点，可以在合成天然产物和含有α-取代的β-羟基磺酰胺核心的生物活性化合物中找到广泛的应用。

  DOI：

  10.1039/c8cc01643g
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 乙基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以80%的产率得到1-(ethylsulfonyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  外消旋α-取代的β-酮磺酰胺通过动态动力学拆分高度对映选择性转移氢化†

  摘要：

  通过使用手性Ru（II）催化剂和HCO 2 H / Et 3 N的共沸溶液作为氢供体，通过动态动力学拆分，开发了β-酮磺酰胺的高度对映选择性转移加氢反应，可提供良好的α-取代的β-羟基磺酰胺产生具有优异的非对映选择性和对映选择性的产物。该方法具有条件温和，操作简便，底物范围广的特点，可以在合成天然产物和含有α-取代的β-羟基磺酰胺核心的生物活性化合物中找到广泛的应用。

  DOI：

  10.1039/c8cc01643g

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATMENT OF AMYLOIDOSIS USING ASPARTYL-PROTEASE INIHIBITORS<br/>[FR] PROCEDES DE TRAITEMENT D'AMYLOIDOSE UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTEASE ASPARTYLE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005070407A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病、疾病和症状。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、疾病和症状。
• Methods of treatment of amyloidosis using bi-aryl aspartyl protease inhibitors
  申请人：John Varghese

  公开号：US20060014737A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和症状的方法。淀粉样变性指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和症状。
• Novel compounds useful for bradykinin B1 receptor antagonism
  申请人：Tung S. Jay

  公开号：US20060217362A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  Disclosed are compounds that are bradykinin B 1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B 1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

  揭示了一些化合物，它们是激肽酶B1受体拮抗剂，可用于治疗哺乳动物中由激肽酶B1受体介导的疾病，或缓解与疾病状况相关的不良症状。其中某些化合物表现出增强的效力，并且预计还将表现出延长的作用持续时间。
• [EN] SUBSTITUTED UREA AND CARBAMATE, PHENACYL-2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANE, AND BENZAMIDE-2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANE ASPARTYL-PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] UREE ET CARBAMATE SUBSTITUES, PHENACYL-2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANE, ET BENZAMIDE-2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANE INHIBITEURS D'ASPARTYL-PROTEASE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005087215A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating at least one disease, disorder, and condition associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and condition associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病、紊乱和病况。淀粉样变性指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和病况。
• [EN] PYRAZINYLPYRIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] PYRAZINIYLPYRIDINES UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011026904A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided is a method of using a compound of Formula I for treating a disease or condition mediated by a CDK inhibitor.

  本发明提供了一种式(I)的化合物及其药用可接受的盐。还提供了一种利用式I化合物治疗由CDK抑制剂介导的疾病或症状的方法。