8-Methyl-5-(4-fluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]isoquinoline-2,3-dione-3-oxime | 160753-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 8-Methyl-5-(4-fluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]isoquinoline-2,3-dione-3-oxime
• 英文别名: 8-methyl-5-(4-fluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo-[3,2-h]-isoquinoline-2,3-dione-3-oxim；5-(4-fluorophenyl)-3-(hydroxyamino)-8-methyl-7,9-dihydro-6H-pyrrolo[3,2-h]isoquinolin-2-one
• CAS: 160753-59-3
• 化学式: C₁₈H₁₆FN₃O₂
• 分子量: 325.342
• InChiKey: DLYWQZHHHLHADN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Isatine derivatives with neurotrophic activity
  申请人：——

  公开号：US20030040518A1

  公开（公告）日：2003-02-27

  The present invention relates to novel isatin derivatives, pharmaceutical compositions comprising the isatin derivatives of the invention, methods of preparing the isatin derivatives of the invention, their use in the treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons, and methods of treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons.

  本发明涉及新型吲哚酮衍生物，包括本发明的吲哚酮衍生物的药物组合物，制备本发明的吲哚酮衍生物的方法，它们在治疗神经退行性疾病以及在再生或预防受损和受损神经元的退化中的用途，以及治疗神经退行性疾病以及再生或预防受损和受损神经元的方法。
• [EN] ISATINE DERIVATIVES WITH NEUROTROPHIC ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE L'ISATINE A ACTIVITE NEUROTROPHIQUE
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2001055110A1

  公开（公告）日：2001-08-02

  The present invention relates to novel isatin derivatives, pharmaceutical compositions comprising the isatin derivatives of the invention, methods of preparing the isatin derivatives of the invention, their use in the treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons, and methods of treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons.

  本发明涉及新型异喹啉衍生物，包括本发明的异喹啉衍生物的制药组合物，制备本发明的异喹啉衍生物的方法，它们在治疗神经退行性疾病和再生或预防损伤和受损神经元的退化中的使用，以及神经退行性疾病的治疗和再生或预防受损神经元的退化的方法。
• [EN] AMPA ANTAGONISTS AND A METHOD OF TREATMENT THEREWITH<br/>[FR] ANTAGONISTES DE L'ACIDE AMP ET PROCEDES DE TRAITEMENT A L'AIDE DE CEUX-CI
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：WO1994026747A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) The present patent application discloses compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is hydrogen, alkyl or benzyl; X is O or NOR2, wherein R2 is hydrogen, alkyl or benzyl; Y is N-R4 wherein R4 is hydrogen, OH or alkyl; n is 0 or 1; R6 is phenyl, naphthyl, thienyl, pyridyl, all of which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen; CF3, NO2, amino, alkyl, alkoxy and phenyl; A is a ring of five to seven atoms fused with the benzo ring at the positions marked a and b. The compounds are useful in the treatment of cerebrovascular disorders for example.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, formule dans laquelle R1 représente hydrogène, alkyle ou benzyle; X représente O ou NOR2, R2 représentant hydrogène, alkyle ou benzyle; Y représente N-R4, R4 représentant hydrogène, OH ou alkyle; n représente 0 ou 1; R6 représente phényle, naphtyle, thiényle, pyridyle, tous pouvant être substitués une ou plusieurs fois avec des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF3, NO2, amino, alkyle, alcoxy et phényle; A représente un cycle de sept atomes fusionnés avec le cycle benzo au niveau des positions a et b. Lesdits composés sont utiles entre autre dans le traitement de troubles cérébrovasculaires.

  本专利申请揭示了具有公式（I）或其药学上可接受的盐的化合物，其中R1为氢、烷基或苄基；X为O或NOR2，其中R2为氢、烷基或苄基；Y为N-R4，其中R4为氢、羟基或烷基；n为0或1；R6为苯基、萘基、噻吩基、吡啶基，所有这些都可以被取代一次或多次，所述取代基选择自卤素、CF3、NO2、氨基、烷基、烷氧基和苯基的群；A为五至七个原子的环与苯环在标记a和b处融合。该化合物在治疗脑血管疾病方面具有用途。
• Inhibitors of proton-gated cation channels and their use in the treatment of ischaemic disorders
  申请人：——

  公开号：US20020058663A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  This invention relates to the use of compounds capable of inhibiting the activity of a proton-gated cation channel in the treatment or aleviation of diseases or disorders associated with, or mediated by a drop in extracellular pH.

  本发明涉及使用能够抑制质子门控阳离子通道活性的化合物来治疗或缓解与细胞外pH下降相关或介导的疾病或障碍。
• Isatin derivatives with neurotrophic activity useful in the treatment of diseases mediated by the nerve growth factor (NGF) activation
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP1736468A2

  公开（公告）日：2006-12-27

  The present invention relates to novel isatin derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the isatin derivatives of the invention, methods of preparing the isatin derivatives of the invention and their use in the treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons wherein, A represents a group of the formula -C(NOR2)- or -NR2-CO-;

  本发明涉及式(I)的新型异汀衍生物、包含本发明异汀衍生物的药物组合物、制备本发明异汀衍生物的方法及其在治疗神经退行性疾病和再生或预防病变和受损神经元变性中的用途。 其中 A 代表式 -C(NOR2)- 或 -NR2-CO- 的基团；