3-[Bis[(2-naphthalenyl)sulfonyl]amino]benzoic Acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-[Bis[(2-naphthalenyl)sulfonyl]amino]benzoic Acid
• 英文别名: 3-[Bis(naphthalen-2-ylsulfonyl)amino]benzoic acid
• 化学式: C₂₇H₁₉NO₆S₂
• 分子量: 517.583
• InChiKey: MYYKUXKPXHKUJT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE ARYLSULFONAMIDE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS THROMBIN-HEMMENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONAMIDES, THEIR PREPARATION AND USE AS THROMBIN-INHIBITING MEDICAMENTS<br/>[FR] ARYLSULFONAMIDES SUBSTITUES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS INHIBITEURS DE LA THROMBINE
  申请人：DR. KARL THOMAE GMBH

  公开号：WO1996002517A1

  公开（公告）日：1996-02-01

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Arylsulfonamide der allgemeinen Formel (I), in der A und R1 bis R8 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Thrombin-hemmende und die Thrombinzeit verlängernde Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und deren Herstellung.(EN) New substituted arylsulfonamides are disclosed having the general formula (I), in which A and R1 to R8 have the definition given in the first claim, as well as their stereoisomers, their mixtures and their salts, in particular their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases. These compounds have valuable pharmacological properties, in particular a thrombin-inhibiting effect and a thrombin-retarding effect. Also disclosed are medicaments containing these compounds, their use and their preparation.(FR) L'invention concerne de nouveaux arylsulfonamides substitués répondant à la formule générale (I), dans laquelle A et les groupes R1 à R8 ont la définition donnée dans la première revendication, leurs stéréoisomères, leurs mélanges et leurs sels, notamment leurs sels physiologiquement acceptables avec des acides ou des bases organiques ou inorganiques. Ces composés ont de précieuses propriétés pharmacologiques, notamment un effet inhibiteur et un effet retardateur de la thrombine. L'invention concerne également des médicaments contenant ces composés, leur utilisation et leur préparation.

  以下是一段经翻译的中文文本： (德语)此发明涉及取代的环硫酰胺，其通式(I)中，A和R1至R8如第一要求所定。它们的立体异构体、混合物及其盐类，尤其是特别药代使用其与无机或有机酸或碱的盐，此类化合物具有很重要的药理性质，尤其是对血小板的抑制作用使血小板凝集延缓，此外还包括含有此类化合物的药品，其使用及制备方式。 (英文)New substituted arylsulfonamides are disclosed having the general formula (I), in which A and R1 to R8 have the definition given in the first claim, as well as their stereoisomers, their mixtures and their salts, in particular their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases. These compounds have valuable pharmacological properties, in particular a thrombin-inhibiting effect and a thrombin-retarding effect. Also disclosed are medicaments containing these compounds, their use and their preparation. (法语)此发明涉及取代的环硫酰胺，其通式(I)中，A和R1至R8如第一要求所定。它们的立体异构体、混合物及其盐类，尤其是特别药代使用其与无机或有机酸或碱的盐，此类化合物具有很重要的药理性质，尤其是对血小板的抑制作用使血小板凝集延缓，此外还包括含有此类化合物的药品，其使用及制备方式。
• US5559150A
  申请人：——

  公开号：US5559150A

  公开（公告）日：1996-09-24
• [EN] N,N-DISULFONYLATED AMINOBENZENE CARBOXYLIC ACIDS AND THE USE THEREOF AS THROMBIN INHIBITORS<br/>[FR] ACIDES AMINOBENZENE CARBOXYLIQUES N,N-DISULFONYLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA THROMBINE
  申请人：3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1996039132A1

  公开（公告）日：1996-12-12

  (EN) The present invention is directed to novel compounds that are non-peptidic thrombin inhibitors. The compounds have structure (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R1 is one of alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; and n is from zero to five. The compounds of the invention are useful for the treatment of arterial and venous thrombotic occlusive disorders, inflammation, cancer, and neurodegenerative diseases.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés constituant des inhibiteurs non peptidiques de la thrombine. Les composés ont la structure (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, structure dans laquelle R1 représente alkyle, alkyle à substitution, cycloalkyle, aryle, aryle à substitution, hétéroaryle ou hétéroaryle à substitution, et N est compris entre 0 et 5. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement de troubles artériopatiques et veinopatiques oblitérants thrombotiques, d'inflammations, du cancer et de maladies neurodégénératives.