4-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-2-[N-(1-(methoxymethyl)-1-(naphth-2-yl)-methyl)-N-propylamino]thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-2-[N-(1-(methoxymethyl)-1-(naphth-2-yl)-methyl)-N-propylamino]thiazole
• 英文别名: 4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-methyl-2-[n-(1-(methoxymethyl)-1-(naphth-2-yl)methyl)-n-propylamino]thiazole；4-(2,4-dichlorophenyl)-N-(2-methoxy-1-naphthalen-2-ylethyl)-5-methyl-N-propyl-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₂₆H₂₆Cl₂N₂OS
• 分子量: 485.477
• InChiKey: RMJGTILTBHQWOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-(2,4-二氯-苯基)-丙烷-1-酮 、 N-(1-naphth-2-yl-2-methoxyethyl)-N-propyl-thiourea 、 三乙胺 在 乙醇 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to provide 0.9 g of the expected product的产率得到4-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-2-[N-(1-(methoxymethyl)-1-(naphth-2-yl)-methyl)-N-propylamino]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-phenylaminothiazoles, their process of preparation and the

  摘要：

  一种化合物及其立体异构体和加成盐，具有相对于促肾上腺皮质激素释放激素（CRF）的拮抗活性，其化学式为：##STR1## 其中，R.sub.1和R.sub.2，它们相同或不同，独立地选择自卤素原子；（C.sub.1-C.sub.5）羟基烷基基团；（C.sub.1-C.sub.5）烷基；（C.sub.7-C.sub.10）芳基烷基；（C.sub.1-C.sub.5）烷氧基；三氟甲基；硝基；腈；--SR基团，其中R从氢，（C.sub.1-C.sub.5）烷基基团和（C.sub.7-C.sub.10）芳基烷基基团中选择；--S--CO--R基团，其中R从（C.sub.1-C.sub.5）烷基基团和芳基烷基基团中选择，其中芳基部分为（C.sub.6-C.sub.8），烷基部分为（C.sub.1-C.sub.4）；--COOR'基团，其中R'从氢和（C.sub.1-C.sub.5）烷基中选择；--CONR--R"基团，其中R'和R"如上所述；--NR'R"基团，其中R'和R"如上所述；--CONRaRb或--NRaRb基团，其中Ra和Rb与它们所结合的氮原子构成5-至7-成员杂环；--NHCO--NR'R"基团，其中R'和R"如上所述；R.sub.3代表氢或如上所述的R.sub.1和R.sub.2；R.sub.4选择自氢原子；（C.sub.1-C.sub.5）烷基；卤素，羟甲基基团；和甲酰基；R.sub.5选择自（C.sub.1-C.sub.5）烷基；（C.sub.3-C.sub.7）环烷基基团；环烷基烷基基团，其中环烷基部分为（C.sub.3-C.sub.7），烷基部分为（C.sub.1-C.sub.5）；和含有5至6个碳原子的烯基；n代表零或一；R.sub.6选择自（C.sub.1-C.sub.5）烷基；烷氧基烷基，其中烷基部分为（C.sub.1-C.sub.5）；（C.sub.3-C.sub.7）环烷基；环烷基烷基基团，其中环烷基部分为（C.sub.3-C.sub.7），烷基部分为（C.sub.1-C.sub.5）；环烷氧基烷基基团，其中环烷基为（C.sub.3-C.sub.7），烷基部分为（C.sub.1-C.sub.4）；羟基烷氧基烷基基团，其中烷基为（C.sub.2-C.sub.10）；和烷氧基烷氧基烷基基团，其中烷基为（C.sub.3-C.sub.12）；Z代表可选取代的双环或三环芳香或杂芳基团。

  公开号：

  US05880135A1

文献信息

• Use of CRF antagonists and related compositions for treating depression and modifying the circadian rhytm
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1082960A2

  公开（公告）日：2001-03-14

  A corticotropin releasing factor (CRF) antagonist is administered to treat a condition selected from the group consisting of: c)disorders that can be treated by altering circadian rhythm; and d)depression, further wherein a second compound for treating depression is administered, the second compound for treating depression having an onset of action that is delayed with respect to that of the CRF antagonist.

  一种促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂用于治疗选自以下组别的疾病： c)可通过改变昼夜节律来治疗的疾病；以及 d)抑郁症，其中还施用了治疗抑郁症的第二种化合物，治疗抑郁症的第二种化合物的起效时间比CRF拮抗剂的起效时间延迟。
• Use of corticotropin releasing factor antagonists for treating syndrome X
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1097709A2

  公开（公告）日：2001-05-09

  The present invention relates to compositions and methods of achieving a thereapeutic effect including, the treatment or prevention of syndrome X in an animal, preferably a mammal including a human subject or a companion animal, using a corticotropin releasing factor (CRF) antagonist alone or together with a glucocorticoid receptor antagonist.

  本发明涉及单独使用促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂或与糖皮质激素受体拮抗剂一起使用以达到治疗或预防动物（最好是哺乳动物，包括人类或伴侣动物）X综合征的效果的组合物和方法。
• Combinations of corticotropin releasing factor antagonists and growth hormone secretagogues
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1149583A2

  公开（公告）日：2001-10-31

  This invention is directed to pharmaceutical compositions comprising corticotropin releasing factor antagonist and growth hormone or growth hormone secretagogues, prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of said compounds or said prodrugs. The invention is also directed to the use of such compositions in the treatment or prevention of osteoporosis and heart-related diseases (including congestive heart failure) in mammals, particularly humans.

  本发明涉及包含促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂和生长激素或生长激素促泌剂、其原药或所述化合物或所述原药的药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还用于治疗或预防哺乳动物，特别是人类的骨质疏松症和心脏相关疾病（包括充血性心力衰竭）。
• Compound [2-(4-chloro-2,6-dimethyl-phenoxy)- 3,6-dimethyl-pyridin-4-yl]- (1-ethyl-propyl)- amine and use as CRF antagonist
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1449532A1

  公开（公告）日：2004-08-25

  The compound [2-(4-chloro-2,6-dimethyl-phenoxy)-3,6-dimethyl-pyridin-4-yl]-(1-ethyl-propyl)-amine.

  化合物[2-(4-氯-2,6-二甲基-苯氧基)-3,6-二甲基吡啶-4-基]-(1-乙基丙基)-胺。
• Combinations of corticotropin releasing factor antagonists and growth hormone secretagogues
  申请人：——

  公开号：US20010041673A1

  公开（公告）日：2001-11-15

  This invention is directed to pharmaceutical compositions comprising corticotropin releasing factor antagonist and growth hormone or growth hormone secretagogues, prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of said compounds or said prodrugs. The invention is also directed to methods of treating heart related diseases (including congestive heart failure) in mammals, and particularly in humans.

  本发明涉及包含促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂和生长激素或生长激素促泌剂、其原药或所述化合物或所述原药的药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还涉及治疗哺乳动物，特别是人类心脏相关疾病（包括充血性心力衰竭）的方法。