2-amino-4-(4,7-difluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-amino-4-(4,7-difluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
• 英文别名: 4-(4,7-difluoronaphthalen-1-yl)-6-propan-2-ylpyrimidin-2-amine
• 化学式: C₁₇H₁₅F₂N₃
• 分子量: 299.323
• InChiKey: RWPASRCPAGWVJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4,7-difluoronaphth-1-yl)-4-methylpentane-1,3-dione 、 碳酸胍 反应 6.0h， 以to give 2-amino-4-(4,7-difluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine (0.052 g, 34%), m.p. 103-105° C.的产率得到2-amino-4-(4,7-difluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Aryl pyrimidine derivatives

  摘要：

  芳基嘧啶衍生物及其药用可接受的盐和N-氧化物，具有有用的药理学特性，包括作为选择性5HT.sub.2B-拮抗剂的效用。

  公开号：

  US05952331A1

文献信息

• Aryl pyrimidine derivatives
  申请人：Syntex (USA) Inc.

  公开号：US05952331A1

  公开（公告）日：1999-09-14

  The aryl pyrimidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, exhibit useful pharmacological properties, including utility as selective 5HT.sub.2B -antagonists.

  芳基嘧啶衍生物及其药用可接受盐和N-氧化物具有有用的药理特性，包括作为选择性5HT.sub.2B-拮抗剂的用途。
• Combination of a serotonin receptor antagonist with a histidine decarboxylase inhibitor as a medicament
  申请人：Biofrontera Pharmaceuticals AG

  公开号：EP1321169A1

  公开（公告）日：2003-06-25

  The present invention relates to the use of (S)-α-fluoromethylhistidine and esters and pharmaceutically acceptable salts thereof in combination with a serotonin receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a medicament and for the manufacture of a medicament for treatment of a disease state which can be alleviated by treatment with a serotonin receptor antagonist and/or a histamine receptor antagonist.

  本发明涉及使用(S)-α-氟甲基组氨酸及其酯和药学上可接受的盐与5-羟色胺受体拮抗剂或其药学上可接受的盐结合作为药物，并用于制造一种治疗可通过使用5-羟色胺受体拮抗剂和/或组胺受体拮抗剂进行缓解的疾病状态的药物。
• [EN] ARYL PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ARYL PYRIMIDINE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1997044326A1

  公开（公告）日：1997-11-27

  (EN) The present invention is directed to pyrimidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts and $i(N)-oxides thereof, which exhibit useful pharmacological properties, in particular use as selective 5HT2B-antagonists, their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of various diseases, especially migraine. The invention is also directed to formulations and methods for treatment.(FR) Cette invention a trait à des dérivés d'aryl pyrimidine ainsi qu'à leurs sels et à leurs $i(N)-oxydes, acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Ces substances, qui font montre d'utiles propriétés pharmacologiques, sont notamment efficaces comme antagonistes sélectifs de 5HT2B. L'invention a également trait à la préparation de ces substances, à des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi qu'à leur utilisation dans le traitement de troubles divers, de la migraine notamment. Elle concerne, de surcroît, des formulations et des méthodes thérapeutiques.

  本发明涉及嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐和$i(N)$-氧化物，具有有用的药理学特性，特别是作为选择性5HT2B拮抗剂的用途，其制备，包含它们的制药组合物以及它们在治疗各种疾病，尤其是偏头痛方面的用途。本发明还涉及治疗方法和制剂。
• US5958934
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US05958934
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——