3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine
• 英文别名: 3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrazol-4-amine
• 化学式: C₁₁H₂₀N₄
• 分子量: 208.307
• InChiKey: KOSCDZIZVAEPHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine 、 2-(2-{2-[2-(methylsulfonyl)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]ethyl}phenyl)acetamide 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 72.0h， 以3%的产率得到2-(2-{2-[2-{[3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]amino}-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]ethyl}phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2015123722A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲基-4-硝基吡唑 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 140.0h， 生成 3,5-dimethyl-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2015123722A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE SUBSTITUÉE, COMPOSITIONS ET APPLICATIONS MÉDICINALES CORRESPONDANTES
  申请人：JUBILANT BIOSYS LTD

  公开号：WO2015025197A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present disclosure relates to pyrimidine compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also relates to process of preparation of these pyrimidine compounds, and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present disclosure are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders mediated by epidermal growth factor receptor (EGFR) family kinases.

  本公开涉及式(I)的嘧啶化合物，它们的立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、多型体、溶剂合物和水合物。本公开还涉及制备这些嘧啶化合物的方法，以及含有它们的药物组合物。本公开的化合物在治疗、预防或抑制由表皮生长因子受体（EGFR）家族激酶介导的疾病和紊乱方面具有用途。
• SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF
  申请人：JUBILANT BIOSYS LIMITED

  公开号：US20160207905A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present disclosure relates to pyrimidine compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also relates to process of preparation of these pyrimidine compounds, and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present disclosure are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders mediated by epidermal growth factor receptor (EGFR) family kinases.

  本公开涉及式（I）的嘧啶化合物，它们的立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，多晶形，溶剂化物和水合物。本公开还涉及制备这些嘧啶化合物的过程，以及含有它们的制药组合物。本公开所述化合物在治疗，预防或抑制由表皮生长因子受体（EGFR）家族激酶介导的疾病和疾病方面具有用处。
• Substituted pyrimidine compounds, compositions and medicinal applications thereof
  申请人：JUBILANT BIOSYS LIMITED

  公开号：US10273224B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The present disclosure relates to pyrimidine compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also relates to process of preparation of these pyrimidine compounds, and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present disclosure are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders mediated by epidermal growth factor receptor (EGFR) family kinases.

  本公开涉及式（I）的嘧啶化合物、其立体异构体、同系物、药学上可接受的盐、多晶型物、溶液和水合物。本公开还涉及这些嘧啶化合物的制备工艺以及含有这些化合物的药物组合物。本公开的化合物可用于治疗、预防或抑制由表皮生长因子受体（EGFR）家族激酶介导的疾病和紊乱。
• [EN] INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS
  申请人：BIONOMICS LTD

  公开号：WO2015123722A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  This invention relates to compounds of the formula (I):The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer.

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。