1-methylpiperidine-4-formic acid butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-methylpiperidine-4-formic acid butyl ester
• 英文别名: Butyl 1-methylpiperidine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₂
• 分子量: 199.293
• InChiKey: LYRQECSAVJRQPD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methylpiperidine-4-formic acid butyl ester 、 1-苯乙腈咪唑 在 正丁基锂 作用下， 以 正己烷 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 以95.2%的产率得到[1-(2-phenylethyl)-1H-imidazol-2-yl](1-methyl-4-piperidinyl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  一种阿卡他定中间体的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种组胺H1受体拮抗剂——阿卡他定(Alcaftadine)的关键中间体[4‑(1‑甲基哌啶)][2‑(1‑苯乙基‑1H‑咪唑‑)]甲酮制备方法，该方法是以N‑甲基‑4‑哌啶甲酸酯作为原料，在碱性条件下与苯乙基咪唑缩合反应得到。本发明方法简化了合成工艺，减少了三废，且原料及试剂价廉易得，收率高，更适宜工业化生产。

  公开号：

  CN104860920B

文献信息

• CONTROLLED RELEASE PREPARATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160128945A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。
• US7625886B2
  申请人：——

  公开号：US7625886B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• 一种阿卡他定中间体的制备方法
  申请人：武汉武药科技有限公司

  公开号：CN104860920B

  公开（公告）日：2017-08-25

  本发明涉及一种组胺H1受体拮抗剂——阿卡他定(Alcaftadine)的关键中间体[4‑(1‑甲基哌啶)][2‑(1‑苯乙基‑1H‑咪唑‑)]甲酮制备方法，该方法是以N‑甲基‑4‑哌啶甲酸酯作为原料，在碱性条件下与苯乙基咪唑缩合反应得到。本发明方法简化了合成工艺，减少了三废，且原料及试剂价廉易得，收率高，更适宜工业化生产。