哌丙呋罗 | 40680-87-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 哌丙呋罗
• 英文名称: Piprofurol
• 英文别名: 1-[4,7-dimethoxy-6-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-benzofuran-5-yl]-3-(4-hydroxy-phenyl)-propan-1-ol；4-[3-[4,7-dimethoxy-6-(2-piperidin-1-ylethoxy)-1-benzofuran-5-yl]-3-hydroxypropyl]phenol
• CAS: 40680-87-3
• 化学式: C₂₆H₃₃NO₆
• 分子量: 455.551
• InChiKey: LIAPJIQUUKLLDZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  640.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.214±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Neue Benzofuranderivate und diese enthaltende therapeutische Mittel
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0303920A1

  公开（公告）日：1989-02-22

  Benzofuranderivate der Formel worin R¹ und R² unabhängig voneinander Wasserstoff, Alkyl oder Phenylalkyl mit jeweils 1 bis 4 C-Atomen im Alkylrest bedeuten, R³, R3′ und R3˝ Wasserstoff, Benzoxy, Fluor, Chlor, Brom, Hydroxy,C₁-₆-Alkoxy, Amin, das ein- oder zweifach C₁-₄-alkyliert oder C₁-₄-acyliert sein kann, Nitro, Hydroxymethyl oder C₁-₄-Alkyl darstellen, und zwei benachbarte Reste R³ und R³′ zusammen den Rest -CH=CH-NH bedeuten können; R⁴ und R⁵ unabhängig voneinander Wasserstoff, C₁-₄-Alkyl, Phenylalkyl mit 1-4 C-Atomen im Alkylrest, wobei der Phenylkern durch Fluor, Chlor oder Brom, C₁-₄-Alkoxy, gegebenenfalls ein- oder zweifach C₁-₄-alkyliertes Amin oder Nitro mono- oder disubstituiert sein kann, bedeuten, oder R⁴ und R⁵ zusammen eine 3- bis 6-gliedrige Kette bilden, die ein Sauerstoff- oder Stickstoffatom enthalten und mit einem Benzolring verbunden sein kann, der seinerseits durch Fluor, Chlor oder Brom C₁-₄-Alkoxy, gegebenenfalls ein-oder zweifach C₁-₄-alkyliertes Amin oder Nitro substituiert sein kann, X eine der Gruppen -CO-CH=CH-, -CO-CH₂-CH₂- oder -CHOH-CH₂-CH₂- darstellt, n die Zahl 2 oder 3 ist und eine Einfach- oder Doppelbindung darstellt, mit der Maßgabe, daß, wenn R¹ und R² gleichzeitig Methyl darstellen, R⁴ nur Wasserstoff oder Alkyl und R⁵ nur einen gegebenenfalls substituierten Phenylalkylrest bedeuten kann, oder R⁴ und R⁵ zusammen eine 3- bis 6-gliedrige, gegebenenfalls ein Sauerstoff- oder Stickstoffatom enthaltende Kette bilden, die mit einem gegebenenfalls substituierten Benzolring verbunden ist, und diese enthaltende therapeutische Mittel.

  式中的苯并呋喃衍生物 其中 R¹ 和 R² 相互独立地为氢、烷基或苯基烷基，每个烷基中含有 1 至 4 个碳原子、 R³、R3′和 R3˝是氢、苯氧基、氟、氯、溴、羟基、C₁-₆-烷氧基、胺，可进行一次或两次 C₁-₄-烷基化或 C₁-₄-酰基化、硝基、羟甲基或 C₁-₄-烷基，两个相邻的基 R³ 和 R³′ 可共同代表基 -CH=CH-NH； R⁴ 和 R⁵ 相互独立地代表氢、C₁-₄-烷基、烷基中含有 1-4 个 C 原子的苯基烷基，其中苯基核可以被氟、氯或溴单取代或二取代，C₁-₄-烷氧基，可选择被 C₁-₄-烷基化胺或硝基单取代或二取代、或 R⁴ 和 R⁵ 共同形成一条 3-6 元链，该链可包含一个氧原子或氮原子，并与一个苯环相连，该苯环又可被氟、氯或溴 C₁-₄-₄-烷氧基取代，可选择被 C₁-₄-₄-烷基化胺或硝基单取代或二取代、 X 代表基团-CO-CH=CH-、-CO-CH₂-CH₂-或-CHOH-CH₂-CH₂-中的一个、 n 是数字 2 或 3，以及 代表单键或双键，但当 R¹ 和 R² 同时代表甲基时，R⁴ 可仅代表氢或烷基，R⁵ 可仅代表任选取代的苯基烷基，或 R⁴ 和 R⁵ 共同形成一条 3 至 6 元链，其中任选含有一个氧原子或氮原子，该链与任选取代的苯环相连，以及含有相同内容的治疗剂。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16