(R)-tert-butyl 3-(dimethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(dimethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-(dimethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₂₄N₂O₃
• 分子量: 256.345
• InChiKey: JNGGDEYBRXXVSY-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(dimethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-1-(6-amino-5-nitropyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2

  摘要：

  这里描述了抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）活性的嘌呤衍生物，即式I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，以及它们在治疗相关动物疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013150416A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸二甲胺 、 N-Boc-(R)-3-甲酸哌啶 在 N,N'-羰基二咪唑 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.17h， 以80%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(dimethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2

  摘要：

  这里描述了抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）活性的嘌呤衍生物，即式I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，以及它们在治疗相关动物疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013150416A1

文献信息

• Diaminoalkane aspartic protease inhibitors
  申请人：Baldwin John J.

  公开号：US20110105506A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Diaminoalkanes of Formula I have now been found which are orally active and bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of aspartic protease activity. The invention also relates to a method for the use of the compounds of Formula I in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I.

  公式I的二氨基烷已被发现具有口服活性并能结合天冬氨酸蛋白酶以抑制其活性。它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性升高相关的疾病。本发明还涉及一种使用公式I化合物改善或治疗需要的天冬氨酸蛋白酶相关疾病的方法，包括向该受试者施用有效量的公式I化合物。
• DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150087585A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤的衍生物，Formula I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，它们抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并在动物治疗相关疾病中的用途。
• Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09296745B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤、3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪的衍生物I公式，其抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并用于治疗与此相关的动物疾病。
• Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2)
  作者：Kentaro Futatsugi、Daniel W. Kung、Suvi T. M. Orr、Shawn Cabral、David Hepworth、Gary Aspnes、Scott Bader、Jianwei Bian、Markus Boehm、Philip A. Carpino、Steven B. Coffey、Matthew S. Dowling、Michael Herr、Wenhua Jiao、Sophie Y. Lavergne、Qifang Li、Ronald W. Clark、Derek M. Erion、Kou Kou、Kyuha Lee、Brandon A. Pabst、Sylvie M. Perez、Julie Purkal、Csilla C. Jorgensen、Theunis C. Goosen、James R. Gosset、Mark Niosi、John C. Pettersen、Jeffrey A. Pfefferkorn、Kay Ahn、Bryan Goodwin

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b01006

  日期：2015.9.24

  The medicinal chemistry and preclinical biology of imidazopyridine-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) is described. A screening hit 1 with low lipophilic efficiency (LipE) was optimized through two key structural modifications: (1) identification of the pyrrolidine amide group for a significant LipE improvement, and (2) insertion of a sp(3)-hybridized carbon center in the core of the molecule for simultaneous improvement of N-glucuronidation metabolic liability and off-target pharmacology. The preclinical candidate 9 (PF-06424439) demonstrated excellent ADMET properties and decreased circulating and hepatic lipids when orally administered to dyslipidemic rodent models.
• US8455521B2
  申请人：——

  公开号：US8455521B2

  公开（公告）日：2013-06-04