8-Formyl-4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[ 4,5]decane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 8-Formyl-4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[ 4,5]decane
• 英文别名: 8-formyl-4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]decane；8-formyl-4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decane；4-methylidene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decane-8-carbaldehyde
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₃
• 分子量: 272.304
• InChiKey: DEQIUBNNYIRZEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-Formyl-4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[ 4,5]decane 、 一水合肼 、 溶剂黄146 在 氩 、 碳酸氢钠 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 乙酸乙酯 、 碳 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give the title compound in 41.0% yield, m.p.: 185°-186° C.的产率得到4-methylene-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]decane
  参考文献：
  名称：

  2-oxo-1-oxa-8 azaspiro[4,5]decane derivatives, pharmaceutical

  摘要：

  本发明涉及一种新型2-氧代-1-氧杂-8-氮杂螺[4,5]癸烷衍生物，其化学式为(I)：##STR1## 其中，X代表氧或一个>NR基团，其中R代表氢；C.sub.1-12烷基；C.sub.3-6环烷基；碳环C.sub.6-10芳基或碳环C.sub.6-10芳基-C.sub.1-4烷基，后两个取代基在其芳香基上可以选择一个或多个，相同或不同的卤素，一个或多个C.sub.1-4烷基，C.sub.1-4烷氧基或三卤甲基基团；或对甲苯磺酰基；R.sup.1和R.sup.2一起代表一个亚甲基基团或当X代表>NR基团且R如上定义时，R.sup.1和R.sup.2中的一个可以代表一个羟基，另一个是甲基；R.sup.3代表氢，苄基，(C.sub.1-4烷氧基)羰基，苯氧羰基，苄氧羰基，甲酰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，4-甲基哌嗪-1-基羰基，4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基羰基，2-氯-3-烟酰胺基甲酰基或C.sub.1-6烷基甲酰基团，以及它们的酸加合物和季铵盐。

  公开号：

  US05157038A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-ethynylpiperidin-4-ol 、 异氰酸正丁酯 在 potassium acetate 作用下， 以 碳酸甲丙酯 、 苯 为溶剂， 以78.5%的产率得到8-benzyl-3-n-butyl-4-methylene-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[ 4,5]decane
  参考文献：
  名称：

  1-Oxa-2-oxo-8-azaspiro[4,5] decane derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof

  摘要：

  公开号：

  EP0414421B1

文献信息

• 4-Methylene-1-oxa-2-oxo-8-azaspiro[4,5]decane derivatives, pharmaceutical compositions containing them and processes for preparing them
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0413516A2

  公开（公告）日：1991-02-20

  This invention relates to 4-methylene-2-oxo-8-azas-piro[4,5]decane derivatives of formula (I), wherein X represents oxygen or NR, wherein R represents hydrogen or alkyl or cycloalkyl, or carbocyclic aryl or carbocyclic aryl-alkyl optionally substituted on the aromatic ring by one or more halogen atoms, alkyl or alkoxy . Ph¹ and Ph², which may be the same or different, each represent phenyl unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms or alkyl, alkoxy, trihalomethyl or hydroxy optionally esterified by an alkanoic acid; and n is 1 or 2; and optical isomers and mixtures thereof, and all solvates, hydrates, acid addition and quaternary ammonium salts thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for their preparation. The compounds of the formula (I) possess antipsychotic properties. Thus, they appear useful for the treatment of psychiatric disorders.

  本发明涉及式 (I) 的 4-亚甲基-2-氧代-8-氮杂螺[4,5]癸烷衍生物、 其中 X 代表氧或 NR，其中 R 代表氢或烷基或环烷基，或碳环芳基或碳环芳烷基，可选择在芳香环上被一个或多个卤素原子、烷基或烷氧基取代。 Ph¹和Ph²可以相同或不同，各自代表未取代的苯基或被一个或多个卤素原子或烷基、烷氧基、三卤甲基或羟基任选酯化的烷酸取代的苯基；以及 n 为 1 或 2； 及其光学异构体和混合物，以及它们的所有溶解物、水合物、酸加成盐和季铵盐，以 及含有这些化合物的药物组合物和它们的制备工艺。 式（I）化合物具有抗精神病特性。因此，它们可用于治疗精神疾病。
• 2-Oxo-1-oxa-8-azaspiro[4,5] decane derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0412820B1

  公开（公告）日：1994-03-02
• 2-Oxo-1-oxa-8-azaspiro [4,5] decane derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0414422B1

  公开（公告）日：1994-04-06
• 1-oxa-2-oxo-3,8-diazaspiro[4,5]decane derivatives, pharmaceutical compositions containing them and processes for preparing them
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0412821B1

  公开（公告）日：1994-11-09
• US5157038A
  申请人：——

  公开号：US5157038A

  公开（公告）日：1992-10-20