铑 | 7440-16-6

• 物质功能分类: 无机化工 - 单质
• 分子结构分类: 无机化合物 - 均相金属化合物 - 均相过渡金属化合物
• 中文名称: 铑
• 中文别名: 铑碳；纯铑粉；铑粉；铑,粉状；铑箔；铑炭
• 英文名称: rhodium
• 英文别名: Rh
• CAS: 7440-16-6
• 化学式: Rh
• 分子量: 102.906
• InChiKey: MHOVAHRLVXNVSD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  1966 °C (lit.)
• 沸点：
  3727 °C (lit.)
• 密度：
  12.41 g/cm3 (lit.)
• 溶解度：
  不溶于酸溶液，微溶于王水
• 暴露限值：
  ACGIH: Ceiling 2 ppmOSHA: Ceiling 5 ppm(7 mg/m3)NIOSH: IDLH 50 ppm; Ceiling 5 ppm(7 mg/m3)
• 物理描述：
  Rhodium metal fume is a reddish-gray to black dust-like powder. mp: 1966° C, bp: 3727°C. Insoluble in water. Bulk rhodium is a white or blueish-white, hard, ductile, malleable metal. The appearance and other properties of insoluble Rh compounds varies depending upon the specific compound.
• 颜色/状态：
  Silvery-white, soft, ductile, malleable metal; face-centered cubic structure
• 蒸汽压力：
  1 Pa @ 2015 °C; 10 Pa @ 2223 °C; 100 Pa @ 2476 °C; 1 kPa @ 2790 °C; 10 kPa @ 3132 °C; 100 kPa @ 3724 °C
• 稳定性/保质期：

  熔融时能吸收氧，红热时逐渐氧化生成三氧化二铑，能被氯、溴转化为三卤化物，但不与氟反应。若按规格使用和保存，则不会分解。应避免与酸、氧化物、空气、酒精、卤素、重金属粉末及潮湿的水分接触。它溶于硫酸和盐酸混合液、浓硫酸、王水，而不溶于冷水和热水。铑具有高硬度和良好的耐磨性，可以加工成细丝或薄片，其电阻稳定且导电导热性能良好。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.0
• 重原子数：
  1
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

毒理性

• 致癌性证据

A4；不可分类为人类致癌物。/铑金属及其不溶和可溶化合物，以铑计/

A4; Not classifiable as a human carcinogen. /Rhodium metal & insol and sol cmpd, as Rh/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

吸入

inhalation

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 症状

可能的反应敏感性

Possible resp sensitization

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。

Cough.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

Redness.

Redness.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

安全信息

• 职业暴露等级：
  D
• 职业暴露限值：
  TWA: 0.1 mg/m3
• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  4.1
• 立即威胁生命和健康浓度：
  100 mg Rh/m3
• 危险品标志：
  F,Xi
• 安全说明：
  S16,S17,S22,S24/25,S26,S36,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R11
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 3089 4.1/PG 2
• 海关编码：
  7110310000
• 危险类别：
  4.1
• RTECS号：
  VI9069000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS02
• 危险性描述：
  H228
• 危险性防范说明：
  P210
• 储存条件：
  1. 将其存入密封的容器中，并储存在阴凉、干燥的地方。确保工作环境有良好的通风排气装置。 2. 避免接触湿气和水源，远离火源。切勿让其接触到酸性物质或氧化剂。

SDS

1.1 产品标识符
:铑
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
易燃的固体 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H228 易燃固体
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
措施
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Rh
分子式
: 102.91 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
铑/氧化铑
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
水喷雾可用来冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
将人员撤离到安全区域。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。
用防电真空清洁器或湿的刷子将溢出物收集起来并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部分)。
存放进适当的闭口容器中待处理。
容器溢出,用电保护的真空吸尘器或者湿的刷子除去,然后装入容器按照当地法规去处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
阻燃防静电防护服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 浅灰
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 1,966 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
3,727 °C - lit.
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
根据类别1，此物质或混合物是可燃性固体.
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
12.41 g/mL
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端的温度和直接日光。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 卤素, 三氟化氯, 二氟氧
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: VI9069000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3089 国际海运危规: 3089 国际空运危规: 3089
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: METAL POWDER, FLAMMABLE, N.O.S.
国际海运危规: METAL POWDER, FLAMMABLE, N.O.S.
国际空运危规: MeTAl powder, fLAMMAble, n.o.s.
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.1 国际海运危规: 4.1 国际空运危规: 4.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

铑作为铂族金属的重要一员，因其高催化活性和多选择性，在石油工业催化剂、汽车尾气净化器、催化加氢等方面有着广泛应用。因此，市场需求极高。

铑丝

铑丝的电阻系数为4.67×10^-2Ω·mm^2/m，抗拉强度达到726MPa，伸长率为46%。通过高频炉氩气保护熔炼，并重熔2～3次、底注成型后进行热加工-冷加工，最终可制得直径为0.02mm的细丝。铑丝是一种优秀的高温热电偶材料。Rh-PtRb0型热偶具有良好的高温稳定性，使用温度可达1800°C。此外，还有Rh-Pd、Rh-Pt合金用于某些特殊应用。

贵金属材料

作为银白色、坚硬的金属，铑熔点高、强度大、电热性稳定、抗电火花腐蚀性强且高温抗氧化性能良好，催化活性优良，广泛应用于航空航天、电子和电气工业等领域。

材料性能

• 发现者：武拉·斯顿（1803年）
• 原子序数：45
• 原子量：102.9
• 熔点：1964 °C
• 沸点：3695°C
• 密度：12.41 g/cm³
• 晶体结构：面心立方
• 杨氏模量：380 GPa
• 剪切模量：150 GPa
• 莫氏硬度：6
• 线性热膨胀系数：8.2 µm/(m·K)
• 热导率：150 W/(m·K)
• 电阻率：43.3 nΩ·m

化学性质

铑为灰白色金属（面心立方结晶），熔点约为1966℃，沸点约为3727℃。相对密度12.4。溶于硫酸和盐酸的混合液、浓硫酸及王水中，不溶于冷水或热水。

用途

主要用于电器仪表制造、精细合金加工以及化学工业等领域，并广泛应用于电子工业中。

生产方法

工业上生产铑可通过干法直接从矿石中提取；也可以利用铜、镍硫化矿冶炼过程中生成的副产物作为原料，采用湿法冶金工艺制得。具体流程如下：

1. 湿法：将已提取镍、铜后的残留组分加入王水中进行抽提，过滤后用于铂和钯的进一步提取。
2. 处理残液：向滤液中加入硝酸等试剂进行处理，然后通过过滤去除杂质，并向滤液中加入硝酸铵生成硝酸铑铵沉淀。
3. 精炼与还原：经过精炼步骤后将硝酸铑铵用氢气还原制得约99.99%纯度的铑成品。

安全信息

• 类别：易燃固体
• 可燃性危险特性：可燃
• 储运特性：库房需低温、通风干燥，避免明火及静电。
• 灭火剂：水雾、二氧化碳、干粉或泡沫。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  铑 在 air or O₂ 作用下， 以 not given 为溶剂， 生成 rhodium(II) oxide
  参考文献：
  名称：

  Berzelius, J. J., Schweizer Journal, 1818, vol. 23, p. 289 - 289

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  以 苯 为溶剂， 生成 铑
  参考文献：
  名称：

  铑（I）烯烃配合物形成Rh和Rh 2 O 3的热和光化学稳定性研究

  摘要：

  在N 2气氛中，在空气，氮气和7％H 2下，对一系列化合物[L 2 RhCl] 2的热重分析，其中L 2 = 1,5-COD，NBD和（C 2 H 4）2，其中L 2 = 1，5-COD，NBD和（C 2 H 4）2行为取决于烯烃配体的性质和气氛的组成。下一个7％H 2的N 2气氛下，将这些物质的热分解开始发生以下顺序：L 2 =（C 2 H ^ 4）2，91℃; NBD 143°C; 1,5-COD，212°C。在氮气气氛下，[L 2的RhCl] 2，L 2 NBD和（C 2 H ^ 4）2，经历的重量损失与一种或多种烯烃的配体，然后在较高温度下形成的Rh金属的损失一致。相反，[（1,5-COD）RhCl] 2直接形成Rh金属。在空气中，热分解通常会导致形成结晶Rh金属，然后在500°C以上氧化形成结晶Rh 2 O 3，除了[（C 2 H 4）2 RhCl] 2直接产生Rh 2 O 3。Rh和Rh

  DOI：

  10.1016/0022-328x(93)80121-q
• 作为试剂：
  描述：

  (E)-3-(5-bromo-2-chloropyridin-4-yl)-N-methoxy-N-methylacrylamide 在 正丁基锂 、 氢气 、 铑 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0~40.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 13.0h， 生成 3-chloro-7-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  ADENOSINE A2A AND A2B RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF

  摘要：

  In its many embodiments, the invention provides certain substituted amino triazolo quinazoline compounds of the structural Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1and R2are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds, alone or in combination with one or more other therapeutically active agents. Methods for the preparation of the compounds and their use as antagonists of A2a and/or A2b receptors, either alone or in combination with other therapeutic agents, in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor, are also provided.

  公开号：

  WO2024118460A1

文献信息

• Certain 4-aminomethyl-2-substituted imidazole derivatives and 2-aminomethyl-4-substituted imidazole derivatives: new classes of dopamine receptor subtype specific ligands
  申请人：Neurogen Corporation, Corporation of the State of Delaware

  公开号：US20030018025A1

  公开（公告）日：2003-01-23

  Disclosed are compounds of the formula: 1 wherein R 1 represents optionally substituted aryl, heteroaryl, arylalkyl, or cycloalkyl groups; X, Z, and Y are optionally substituted nitrogen or carbon atoms; R 3 and R 4 are organic or inorganic substitutents which may togther form ring structutes; m is zero, one or two; and R 5 and R 6 are are organic or inorganic substituents; and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, which compounds are highly selective partial agonists or antagonists at brain dopamine receptor subtypes or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of affective disorders such as schizophrenia and depression as well as certain movement disorders such as Parkinsonism.

  揭示了以下式的化合物： 其中R1代表可选择地取代的芳基、杂环芳基、芳基烷基或环烷基基团；X、Z和Y为可选择地取代的氮或碳原子；R3和R4为有机或无机取代基，可能共同形成环结构；m为零、一或二；R5和R6为有机或无机取代基； 以及其药学上可接受的盐， 这些化合物是高度选择性的部分激动剂或拮抗剂，作用于脑多巴胺受体亚型或其前药，并可用于诊断和治疗情感障碍，如精神分裂症和抑郁症，以及某些运动障碍，如帕金森病。
• Synthesis of the (Dialkylamino)borate, [Ph₂B(CH₂NMe₂)₂]^-, Affords Access to N-Chelated Rhodium(I) Zwitterions
  作者：Theodore A. Betley、Jonas C. Peters

  DOI：10.1021/ic0259336

  日期：2002.12.1

  This paper reports the synthesis of the first bis(amino)borate ligand, [Ph(2)B(CH(2)NMe(2))(2)](-), an anionic equivalent of tertiary diamines. Anionic [Ph(2)B(CH(2)NMe(2))(2)] is an excellent bidentate ligand auxiliary and is used to prepare a series of N-chelated, zwitterionic rhodium(I) complexes.

  本文报道了第一个双（氨基）硼酸酯配体[Ph（2）B（CH（2）NMe（2））（2）]（-）的合成，叔二胺的阴离子当量。阴离子[Ph（2）B（CH（2）NMe（2））（2）]是极好的双齿配体助剂，用于制备一系列N螯合的两性离子铑（I）配合物。
• Magnetoelastic phase transitions in ternary rare earth intermetallics
  作者：A. Szytuła、M. Duraj、Ł. Gondek、B. Penc、E. Wawrzyńska

  DOI：10.1016/j.jallcom.2005.12.042

  日期：2006.10

  Abstract Magnetoelastic properties of some intermetallic compounds are investigated. In the first part of the work the results for the RMn 2 Ge 2 (R = Sm, Gd, Dy) and R x Sm 1− x Mn 2 Ge 2 compounds are presented. Then the data for Nd 3 Mn 4 Sn 4 are reported. In the second part of the work the data for HoRhSi and HoPdSn are discussed. In all the investigated compounds the change of the magnetic structure

  摘要 研究了一些金属间化合物的磁弹性特性。在工作的第一部分，给出了 RMn 2 Ge 2 (R = Sm, Gd, Dy) 和 R x Sm 1− x Mn 2 Ge 2 化合物的结果。然后报告Nd 3 Mn 4 Sn 4 的数据。在工作的第二部分中，讨论了 HoRhSi 和 HoPdSn 的数据。在所有研究的化合物中，磁结构的变化与晶格参数的温度依赖性异常有关。
• Arylhydroxamates useful as antiallergy agents
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04607053A1

  公开（公告）日：1986-08-19

  Arylhydroxamates are provided having the structure ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, aryl, lower alkenyl, cycloalkenyl, aralkyl, or ##STR2## wherein n is 1 to 4 and X is hydroxy, alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino or C.sub.1 -C.sub.4 -dialkylamino. R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; and R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.20 alkyl or C.sub.3 -C.sub.20 alkenyl, aryl, aryl-alkyl, cycloalkyl, aryl-alkenyl, lower alkoxy, lower alkenyloxy, aryl-alkoxy or cycloalkyloxy. These compound are useful as inhibitors of .DELTA..sup.5 -lipoxygenase and as such are useful as antiallergy agents.

  提供具有结构##STR1##的芳基羟酰胺，其中R.sup.1是氢、低烷基、芳基、低烯基、环烯基、芳基烷基，或##STR2##其中n为1至4，X为羟基、烷氧基、氨基、C.sub.1-C.sub.4-烷基氨基或C.sub.1-C.sub.4-二烷基氨基。R.sup.2是氢或低烷基；R.sup.3是C.sub.1-C.sub.20烷基或C.sub.3-C.sub.20烯基、芳基、芳基烷基、环烷基、芳基烯基、低烷氧基、低烯氧基、芳基烷氧基或环烷氧基。这些化合物可用作.DELTA..sup.5-脂氧合酶的抑制剂，因此可用作抗过敏药物。
• Aza-bicycles which modulate the inhibition of cell adhesion
  申请人：Aventis Pharma Ltd.

  公开号：US06608084B1

  公开（公告）日：2003-08-19

  The invention is directed to physiologically active compounds of formula (I) wherein R1 represents R3—Z3—, R3—L2—R4—Z3—, R3—L3—Ar1—L4—Z3— or R3—L3—Ar1—L2—R4—Z3—; R2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; A1 represents a straight chain C1-3alkylene linkage optionally substituted by one or more groups chosen from alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, imino, oxo, thioxo, or alkyl substituted by —ZR6, —NY1Y2, —CO2R6 or —C(═O)—NY1Y2; L1 represents a direct bond; an alkenylene, alkylene, alkynylene, cycloalkenylene, cycloalkylene, heteroaryldiyl, heterocycloalkylene or arylene linkage each optionally substituted by (a) an acidic functional group, cyano, oxo, —S(O)mR9, R3, —C(═O)—R3, —C(═O)—OR3, —N(R8)—C(═O)R9, —N(R8)—SO2—R9, —NY4Y5 or —[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p—C(═O)—NY4Y5, or by (b) alkyl substituted by an acidic functional group, or S(O)mR9, —C(═O)—NY4Y5 or —NY4Y5; a —[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p— linkage; a —Z2—R12— linkage; a —C(═O)—CH2—C(═O)— linkage; a —R12—Z2—R12— linkage; a —C(R4)(R13)—[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p— linkage; or a —L5—L6—L7— linkage; Z1 is C(R7)(R7a), C(═O) or CH(OH); Y is carboxy or an acid bioisostere; and the corresponding N-oxides, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (&agr;4&bgr;1).

  该发明涉及式(I)的生理活性化合物，其中R1代表R3—Z3—，R3—L2—R4—Z3—，R3—L3—Ar1—L4—Z3—或R3—L3—Ar1—L2—R4—Z3—；R2代表氢，卤素，低烷基或低烷氧基；A1代表直链C1-3烷基链，可选择地被来自烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、亚胺、氧代、硫代或被—ZR6、—NY1Y2、—CO2R6或—C(═O)—NY1Y2取代的一个或多个基团取代；L1代表直接键；一种烯烃亚烷基链、烷基链、炔烃亚烷基链、环烯烃亚烷基链、环烷基链、杂芳基二亚基链、杂环烷基链或芳基链，每种链可选择地被(a)酸性官能团、氰基、氧代、—S(O)mR9、R3、—C(═O)—R3、—C(═O)—OR3、—N(R8)—C(═O)R9、—N(R8)—SO2—R9、—NY4Y5或—[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p—C(═O)—NY4Y5取代，或者被(b)酸性官能团取代的烷基，或S(O)mR9、—C(═O)—NY4Y5或—NY4Y5；一种—[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p—链；一种—Z2—R12—链；一种—C(═O)—CH2—C(═O)—链；一种—R12—Z2—R12—链；一种—C(R4)(R13)—[C(═O)—N(R10)—C(R5)(R11)]p—链；或一种—L5—L6—L7—链；Z1为C(R7)(R7a)、C(═O)或CH(OH)；Y为羧基或酸生物同位素；以及相应的N-氧化物及其前药；以及这些化合物及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂。这些化合物具有有价值的药理特性，特别是调节VCAM-1和纤维连接蛋白与整合素VLA-4(&agr;4&bgr;1)相互作用的能力。