锌 | 7440-66-6

• 分子结构分类: 无机化合物 - 均相金属化合物 - 均相过渡金属化合物
• 中文名称: 锌
• 中文别名: 锌粉(易制爆)；锌粒；锌粉；锌锭；蓝粉；锌,无砷；锌,粒状；超细锌粉；超细高活性锌粉；电解锌；纳米锌；锌阳极；锌,片状；锌锭/扣
• 英文名称: zinc
• 英文别名: zink；Zn
• CAS: 7440-66-6
• 化学式: Zn
• 分子量: 65.39
• InChiKey: HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  419.5 °C
• 沸点：
  907 °C
• 密度：
  7.14 g/cm3
• 物理描述：
  Zinc ashes appears as a grayish colored powder. May produce toxic zinc oxide fumes when heated to very high temperatures or when burned. Insoluble in water. Used in paints, bleaches and to make other chemicals.
• 颜色/状态：
  Bluish-white, lustrous metal; distorted hexagonal close-packed structure; when heated to 100-150 °C becomes malleable, at 210 °C becomes brittle and pulverizable
• 溶解度：
  Soluble in acids and alkalies; insoluble in water
• 蒸汽压力：
  1.47X10-6 Pa (1.10X10-8 mm Hg) at 400 K (127 °C); 0.653 Pa (4.9X10-3 mm Hg) at 600 K (327 °C)
• 稳定性/保质期：
  1. 原子半径为125皮米，第一电离能为915 kJ/mol，电负性为1.6。它的硬度是2.5，并具有延展性及良好的传热、导电性能。锌燃烧时会产生蓝绿色火焰。在高温下，它会与水蒸气反应生成氢气。加热时，它可与卤素、硫等物质发生反应。锌容易与酸反应，但高纯度的锌与酸反应较慢；若加入少量硫酸铜溶液或接触铜、镍、铂等金属，则反应速率加快。此外，锌还会溶于强碱性溶液中，并表现出较为活泼的化学性质。 2. 在室温下，锌在空气中相对稳定，在潮湿环境中会生成一层灰色的碱式碳酸锌薄膜，这层薄膜可作为保护膜。 3. 稳定性：稳定 [12] 4. 避免接触的物质包括胺类、硫、氯代烃、强酸、强碱、氧化物、强氧化剂、水以及碱金属氢氧化物 [13]。 5. 应避免与潮湿空气接触 [14]。 6. 不会发生聚合反应 [15]。
• 自燃温度：
  460 °C
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of /zinc oxide/.
• 汽化热：
  114.8 kJ/mol at 907 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.0
• 重原子数：
  1
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

代谢

锌在食物消化过程中以自由离子的形式释放。这些自由离子随后可能会与内源性分泌的配体结合，然后被运输到十二指肠和空肠的肠细胞中。特定的运输蛋白可能促进锌穿过细胞膜进入肝循环。在高摄入量时，锌也可能通过被动的细胞旁路途径被吸收。门静脉系统将吸收的锌直接带入肝循环，然后释放到全身循环中，以供应给各种组织。尽管血清中的锌仅占全身锌的0.1%，但循环中的锌会迅速转化，以满足组织的需要。

Zinc is released from food as free ions during its digestion. These freed ions may then combine with endogenously secreted ligands before their transport into the enterocytes in the duodenum and jejunum.. Selected transport proteins may facilitate the passage of zinc across the cell membrane into the hepatic circulation. With high intake, zinc may also be absorbed through a passive paracellular route. The portal system carries absorbed zinc directly into the hepatic circulation, and then it is released into systemic circulation for delivery to various tissues. Although, serum zinc represents only 0.1% of the whole body zinc, the circulating zinc turns over rapidly to meet tissue needs.

来源:DrugBank

代谢

锌通过肺部、皮肤和胃肠系统进入人体。肠道对锌的吸收由锌载体蛋白CRIP和金属硫蛋白控制。锌广泛分布在组织和组织液中，并在肝脏、胃肠系统、肾脏、皮肤、肺、大脑、心脏和胰腺中富集。锌与红细胞中的碳酸酐酶结合，并与血浆中的白蛋白、α2-巨球蛋白和氨基酸结合。与白蛋白和氨基酸结合的锌可以扩散穿过组织膜。锌通过尿液和粪便排出体外。

Zinc enters the body through the lungs, skin, and gastrointestinal tract. Intestinal absorption of zinc is controlled by zinc carrier protein CRIP and metallothioneins. Zinc is widely distributed in tissues and tissues fluids, and concentrated in the liver, gastrointestinal tract, kidney, skin, lung, brain, heart, and pancreas. Zinc binds to carbonic anhydrase in erythrocytes, and to albumin, α2-macroglobulin, and amino acids in the the plasma. Albumin and amino acid bound zinc can diffuse across tissue membranes. Zinc is excreted in the urine and faeces. (L49)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

过量摄入锌会改变铜和铁的吸收，这很可能是通过肠道粘膜细胞中的竞争性结合实现的。胃酸会溶解金属锌，产生氯化锌，这是一种腐蚀性产物，会损害胃壁。金属烟雾热被认为是吸入锌后的免疫反应。（L48，L49，A49）

Excessive zinc intake alters copper and iron absorption, most likely through competitive binding in intestinal mucosal cells. Stomach acid dissolves metallic zinc, producing zinc chloride, which is a corrosive product damaging the stomach lining. Metal fume fever is thought to be an immune response to inhaled zinc. (L48, L49, A49)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 肝毒性

在威尔逊病患者的锌治疗案例系列和小型试验中，不良事件包括胃肠道不适，但没有报道血清酶升高和临床上明显的肝损伤。威尔逊病患者通常有肝损伤，在大多数案例系列中，锌治疗与肝脏表现缓慢改善有关。偶尔有从青霉胺转为锌治疗的威尔逊病患者出现血清转氨酶水平轻度升高，但这些更可能是由于铜平衡和潜在威尔逊病控制恶化，而不是锌的直接肝毒性。 锌过量可能导致肝损伤、黄疸甚至肝衰竭，通常在几天后出现，类似于铜或铁过量的损伤。这种损伤显然是直接毒性。 可能性评分：E（在正常治疗剂量下不太可能是临床上明显肝损伤的原因）。 药物类别：微量元素和金属；螯合剂，威尔逊病治疗剂 同类其他药物，威尔逊病：二巯丙醇，青霉胺，三乙烯四胺

In case series and small trials of zinc therapy in patients with Wilson disease, adverse events have included gastrointestinal upset, but serum enzyme elevations and clinically apparent liver injury were not reported. Patients with Wilson disease frequently have liver injury and, in most case series, zinc therapy has been associated with slow improvement in the hepatic manifestations. Occasional patients with Wilson disease who are switched from penicillamine to zinc therapy develop mild elevations in serum aminotransferase levels, but these are more likely due to worsening control of copper balance and the underlying Wilson disease rather than direct hepatotoxicity of zinc. Zinc overdose can be associated with liver injury, jaundice and even hepatic failure, usually arising after several days and resembling injury from copper or iron overdose. The injury is clearly direct toxicity. Likelihood score: E (unlikely cause of clinically apparent liver injury in normal therapeutic doses). Drug Class: Trace Elements and Metals; Chelating Agents, Wilson Disease Agents Other Drugs in the Subclass, Wilson Disease: Dimercaprol, Penicillamine, Trientine

来源:LiverTox

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：D组 不可归入人类致癌性类别

Cancer Classification: Group D Not Classifiable as to Human Carcinogenicity

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

分类：D；无法归类为人类致癌性。分类依据：无人类数据，无动物数据。人类致癌性数据：无。动物致癌性数据：无。

CLASSIFICATION: D; not classifiable as to human carcinogenicity. BASIS FOR CLASSIFICATION: No human data and no animal data. HUMAN CARCINOGENICITY DATA: None. ANIMAL CARCINOGENICITY DATA: None.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

锌是通过载体介导机制在小肠中被吸收的。在正常生理条件下，摄取的运输过程不会饱和。由于锌会分泌到肠道中，因此很难确定确切吸收了多少锌。在空腹受试者中，以水溶液形式给予的锌吸收效率相当高（吸收率为60-70%），然而，从固体饮食中吸收的效率较低，且根据锌含量和饮食成分的不同而有很大差异。通常，人们认为33%是人类锌的平均吸收率。最近的研究已经确定了不同人群的吸收率，这取决于他们的饮食类型和植酸与锌的摩尔比。锌的吸收与浓度有关，并随着饮食中锌的增加而线性增加，直至达到最大速率。此外，锌的状态可能会影响锌的吸收。缺锌的人吸收这种元素的效率会增加，而高锌饮食的人吸收效率会降低。

Zinc is absorbed in the small intestine by a carrier-mediated mechanism. Under regular physiologic conditions, transport processes of uptake do not saturate. The exact amount of zinc absorbed is difficult to determine because zinc is secreted into the gut. Zinc administered in aqueous solutions to fasting subjects is absorbed quite efficiently (at a rate of 60-70%), however, absorption from solid diets is less efficient and varies greatly, dependent on zinc content and diet composition. Generally, 33% is considered to be the average zinc absorption in humans. More recent studies have determined different absorption rates for various populations based on their type of diet and phytate to zinc molar ratio. Zinc absorption is concentration dependent and increases linearly with dietary zinc up to a maximum rate. Additionally zinc status may influence zinc absorption. Zinc-deprived humans absorb this element with increased efficiency, whereas humans on a high-zinc diet show a reduced efficiency of absorption.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

通过胃肠道的锌排泄大约占身体所有排出的锌的一半。大量的锌通过胆汁和肠分泌排出，但大部分被重新吸收。这是调节锌平衡的重要过程。锌的其他排泄途径包括尿液和表面损失（脱落的皮肤、头发、汗液）。锌已被证明可以诱导肠金属硫蛋白，该蛋白在小肠中结合锌和铜，并阻止它们转移到肠粘膜表面。肠细胞在大约6天的周期内脱落，结合在金属硫蛋白上的铜和锌随粪便排出，因此不被吸收。在人类中，对内源性肠道锌的测量主要是作为粪便排泄进行的；这表明排出的量对锌摄入、吸收的锌和生理需求有反应。在一项研究中，大鼠的消除动力学显示，少量的氧化锌纳米颗粒通过尿液排出，然而，大部分纳米颗粒通过粪便排出。

The excretion of zinc through gastrointestinal tract accounts for approximately one-half of all zinc eliminated from the body. Considerable amounts of zinc are secreted through both biliary and intestinal secretions, however most is reabsorbed. This is an important process in the regulation of zinc balance. Other routes of zinc excretion include both urine and surface losses (sloughed skin, hair, sweat). Zinc has been shown to induce intestinal metallothionein, which combines zinc and copper in the intestine and prevents their serosal surface transfer. Intestinal cells are sloughed with approximately a 6-day turnover, and the metallothionein-bound copper and zinc are lost in the stool and are thus not absorbed. Measurements in humans of endogenous intestinal zinc have primarily been made as fecal excretion; this suggests that the amounts excreted are responsive to zinc intake, absorbed zinc and physiologic need. In one study, elimination kinetics in rats showed that a small amount of ZnO nanoparticles was excreted via the urine, however, most of the nanoparticles were excreted via the feces.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

在大鼠中进行了一项药代动力学研究，以确定两种不同粒径锌的分布和其他代谢指标。研究发现，锌颗粒在72小时内主要分布到包括肝脏、肺和肾脏在内的器官，且根据粒径或大鼠性别没有发现显著差异。

A pharmacokinetic study was done in rats to determine the distribution and other metabolic indexes of zinc in two particle sizes. It was found that zinc particles were mainly distributed to organs including the liver, lung, and kidney within 72 hours without any significant difference being found according to particle size or rat gender.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

在一项对健康患者的研究中，发现锌的清除率为0.63 ± 0.39 微克/分钟。

In one study of healthy patients, the clearance of zinc was found to be 0.63 ± 0.39 μg/min.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

在注射了细分散锌（Zn）粉末（粒径0.05-0.1微米）的小鼠的肝脏中发现了增加的锌含量。

In mice injected SC with finely dispersed zinc (Zn) powder (particle size 0.05-0.1 mu) increased amounts of Zn were found in the liver.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  4.3
• 安全说明：
  S26,S36,S43,S46,S60,S61
• 危险品运输编号：
  UN 3264 8/PG 3
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  7903900010
• 危险类别：
  8
• 危险品标志：
  N
• 危险类别码：
  R50/53
• RTECS号：
  ZH1400000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS02,GHS07,GHS08,GHS09
• 危险性描述：
  H225,H302,H319,H335,H351,H411
• 危险性防范说明：
  P210,P280,P301 + P312 + P330,P305 + P351 + P338,P370 + P378,P403 + P235

SDS

国标编号:	43014
ＣＡＳ:	7440-66-6
中文名称:	锌粉
英文名称:	zinc powder，zinc dust
别 名:	亚铅粉；锌
分子式:	Zn
分子量:	65.38
熔 点:	419.6℃
密 度:	相对密度(水=1)7.13
蒸汽压:	487℃
溶解性:	溶于酸、碱
稳定性:	不稳定
外观与性状:	浅灰色的细小粉末
危险标记:	10(遇湿易燃物品)，36(自燃物品)
用 途:	用作催化剂、还原剂和用于有机合成，也用于制备有色金属合金

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2.对环境的影响:
一、健康危害
侵入途径：吸入、食入。
健康危害：吸入锌在高温下形成的氧化锌烟雾可致金属烟雾热，症状有口串金属味、口渴、胸部紧束感、干咳、头痛、头晕、高热、寒战等。粉尘对眼有刺激性。口服刺激胃肠道。长期反复接触对皮肤有刺激性。
二、毒理学资料及环境行为
迁移转化：天然水中的锌以可溶的络合物状态存在。天然水中的锌还要向底质沉积物迁移转化。锌可与天然水中的粘土矿物缔合，被吸附在日格中成为吸着离子，吸持的形式为Zn ²⁺ 、ZnOH ⁺ 及ZnCl ⁺ 。此时锌随同粘土矿物沉积迁移到底质中。锌还可形成化学沉淀物向底质迁移。含锌废水排放到天然水体中后，在碱性环境生成Zn(OH) ₂ 絮状沉积物迁移到底质中。Zn ²⁺ 与S ^2- 有很的亲合力，也可形成溶度积极小的ZnS沉积到底质中。测定结果表明，底质沉积物中含锌范围为45～2221ppm，平均110ppn，是水体中锌含量的10,000倍。水生动植物有很强的吸收锌的能力，致使水中的锌向生物体内迁移。
一般说来，水生动植物体内锌的浓度可比水相中锌的浓度高出1000～100,000倍。因此凤眼莲、菹草、金鱼草、浮萍有希望作污水中锌的净化植物。土壤中锌的迁移性取决于土壤的pH值。锌在酸性土壤中容易发生迁移。当土壤为酸性时，被粘土矿物吸附的锌易于解脱，土壤中不溶的氢氧化锌可和酸作用，转变成可溶的Zn ²⁺ 状态，土壤中锌以Zn ²⁺ 为主，容易淋失迁移或被植物吸收，因此，缺锌现象常常在酸性土壤中存在。
锌浓度为2mg/L时，水有异味，浓度为5mg/L时水呈乳浊状。
对生物降解的影响：水中浓度1-3mg/L时，废水的生物处理受抑制。
危险特性：具有强还原性。与水、酸类或碱金属氢氧化物接触能放出易燃的氢气。与氧化剂、硫黄反应会引起燃烧或爆炸。粉末与空气能形成爆炸性混合物，易被明火点燃引起爆炸，潮湿粉尘在空气中易自行发热燃烧。
燃烧(分解)产物：氧化锌。

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3.现场应急监测方法:
试纸法；检测管法《简易快速水质检验手册》，吴静贤等主编
便携式比色计（水质）（意大利哈纳公司产品）

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4.实验室监测方法:
原子吸收分光红外法(GB7475-8，水质)
双硫腙分光光度法(GB7472-87，水质)
原子吸收法《固体废弃物试验分析评价手册》中国环境监测总站等译

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5.环境标准:

中国(GB5749-85)	生活饮用水水质标准	1.0mg/L
中国(GB11607-89)	渔业水质标准	0.1mg/L
中国(GB3097-1997)	海水水质标准(mg/L)	一类0.020；二类0.050；三类0.10；四类0.50
中国(GHZB1-1999)	地面水环境质量标准(mg/L)	I类0.05；II类1.0；III类1.0；IV类1.0；V类2.0
中国(GB/T14848-93)	地下水质量标准 (mg/L)	I类0.05；I类0.5；III类1.0；IV类5.0；V类5.0以上
中国(GB5048-92)	农田灌溉水质标准	2.0mg/L(水作、蔬菜、旱作)
中国(GB8978-1996)	污水综合排放标准(mg/L)	一级2.0；二级5.0；三级5.0
日本	对工业污水中使鱼类致死的有毒物浓度的规定(致死浓度)	0.13ppm
中国(GB15618-1995)	土壤环境质量标准(mg/kg)	一级100；二级200～300；三级500
中国(GB4284-84)	农用污泥污染物控制标准	500mg/kg干污泥(在酸性土壤上) 1000mg/kg干污泥(在中性和碱性土壤上)
中国(GB5058.3-1996)	固体废弃物浸出毒性鉴别标准值	50mg/L

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6.应急处理处置方法:
一、泄漏应急处理
隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自吸过滤式防尘口罩，穿消防防护服。不要直接接触泄漏物。小量泄漏：避免扬尘，使用无火花工具收集于干燥、洁净、有盖的容器中。转移回收。大量泄漏：用塑料布、帆布覆盖，减少飞散。在专家指导下清除。
二、防护措施
呼吸系统防护：作业时，应该佩戴自吸过滤式防尘口罩。必要时，建议佩戴空气呼吸器。
眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。
身体防护：穿防静电工作服。
手防护：戴一般作业防护手套。
其它：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作毕，淋浴更衣。实行就业前和定期的体检。
三、急救措施
皮肤接触：脱去被污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
眼睛接触：提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：饮足量温水，催吐，就医。
灭火方法：灭火剂：干粉、干砂。禁止用水、泡沫灭火。

制备方法与用途

制备方法

1. 将360克金属锌在真空条件下缓缓加入到3340毫升15%的硫酸溶液中，加热至70℃进行反应。当氢气不再逸出后，用1200毫升水稀释以制得硫酸锌溶液。从中取出50毫升备用，其余部分继续使用。

   在这50毫升稀释液中加入4克碳酸钠，析出的碳酸锌沉淀用水洗三次（每次300毫升），然后将其保留备用。

2. 取7.5克七水合硫酸亚铁溶于500毫升水中，并用1毫升优级纯硫酸酸化。加热后逐滴加入30%的过氧化氢，使溶液中的Fe²⁺离子全部转化为Fe³⁺离子。

   将制得的硫酸铁溶液加到上述备用的硫酸锌溶液中，在搅拌下加入制好的碳酸锌沉淀。然后在快速搅拌下将混合物加热至30-40℃，静置后过滤以除去吸附有As、P、Sb等杂质的Fe(OH)₃沉淀。

   滤液进行电解并调节pH值，使刚果红稍稍变蓝。电解时使用优级纯或锌片作为阴极，工业锌作为阳极，两极间距2-3厘米，两极间电压为6伏，电流密度取决于电解液的温度。

   当析出200克锌后，电解液需要重新按上述方法用硫酸铁和碳酸锌处理。

3. 制备锌主要以闪锌矿ZnS为主要原料。工业上通常将ZnS氧化焙烧成具有良好反应活性的氧化物，然后通过热还原法或电解法制得锌。

   将由锌焙烧块与煤粉制成的炉料投入1300～1350℃的炼锌炉中进行反应。还原反应产生的金属锌蒸汽经导管通入锌冷凝器，捕集得到金属锌。此法所得锌杂质含量较高，若需更高纯度，则还需通过真空蒸馏处理。

4. 可将焙烧料中的氧化锌用硫酸溶解，在此过程中去除铁等杂质，并以锌粉置换其他元素杂质后置于电解槽中。

   用电解槽、铅作阳极和铝板作阴极进行电解。金属锌沉积在铝板上，随后将其剥离得到产品。采用电解法可生产纯度高达99.99%的金属锌。

用途简介

主要应用于防腐涂料领域，并且也用于染料、冶金、化工及制药等行业。

用途

1. 可用作分析试剂，如作为还原剂用于砷、铜、硝酸盐等测定。

2. 与乙酸、盐酸、硫酸、碱和水（含氯化铵）共用时也可作为还原剂。锌粉蒸馏可用于制备有机锌化合物，并适用于Reformatsky反应，由苯甲醛制得苯基卡宾等。

3. 可用作催化剂或还原剂，在有机合成中发挥重要作用。此外，还可用于电镀锌及有色金属合金的制备。[17]

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  锌 生成 zinc(II) formate
  参考文献：
  名称：

  Wing, H. J., Industrial and Engineering Chemistry, 1936, vol. 28, p. 242 - 243

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  [(((2,6-diisopropylphenyl)N)2CNCy2)Zn(μ-Br)2Li(OEt2)2] 在 [Mg(((C₆H₂(CH₃)3)NC(CH₃))2CH)]2 作用下， 以 氘代苯 为溶剂， 生成 锌
  参考文献：
  名称：

  庞大的胍基和a基锌络合物及其比较稳定性†

  摘要：

  编写一系列 mid 和 胍基卤化锌 描述了结合了具有不同空间体积的配体的配合物，并比较了它们的热稳定性。 盐 [之间的消除反应M（木曾）]（M = ķ 或者 里; 木曾= [（ArN ）2 CNCy 2] -，氩气 = 2,6-二异丙基苯基， 半胱氨酸=环己基）和ZnX 2（X = I或溴）产生了单体配合物[（Giso）ZnI] 和 [（Giso）Zn（μ-Br）2 Li（OEt 2）2 ]。两者都经过晶体学表征，显示前者在环境温度下会在溶液中缓慢分解，从而得到碳二亚胺，ArN C NAr。相反，体积较小的碱金属配合物之间的反应胍盐，[M（Priso）]（Priso = [（ArN ）2 CNPr i 2] -）和ZnX 2已产生[（IZn）2（μ-NPR我2）{μ- Ñ，Ñ ' - （NAR）2 CH}] 和 [（原）Zn（μ-Br）2 Li（OEt 2）2 ]。后者在环境温度下在溶液中分解，生成ArN

  DOI：

  10.1039/c0dt00589d
• 作为试剂：
  描述：

  L-脯氨酸甲酯 在 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现新型吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓-3,11-二酮 (PBD) 衍生物作为选择性 HDAC6 抑制剂，可在体外和体内有效治疗特发性肺纤维化 (IPF)

  摘要：

  特发性肺纤维化（IPF）是一种以进行性纤维化表型为特征的间质性肺疾病。对 IPF 肺组织中 HDAC6 过度表达的免疫组织化学研究证实，IPF 与异常的 HDAC6 活性相关。我们在此开发了一系列新型 HDAC6 抑制剂，可用作 IPF 治疗的潜在药理学工具。性能最佳的衍生物对 HDAC 家族的多种亚型表现出良好的选择性。结构分析和构效关系研究将有助于优化新分子的结合模式。验证了抑制肺纤维化的药理机制，并证明了其抑制IPF表型的能力。此外，表现出令人满意的代谢稳定性。还在博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中测定了其功效。本文的研究结果可为治疗IPF的新药物分子的鉴定提供参考。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116608

文献信息

• Reactions in mixed non-aqueous systems containing sulphur dioxide. Part 2. The dissolution of transition metals in the binary mixture dimethyl sulphoxide–sulphur dioxide, and ion-pair formation involving the sulphoxylate radical ion in mixed solvents containing sulphur dioxide
  作者：W. David Harrison、J. Bernard Gill、David C. Goodall

  DOI：10.1039/dt9790000847

  日期：——

  The metals (Ti, V, Mn, Fe, Co, Ni, Cu, Zn, and Cd) react with the mixed non-aqueous solvent dimethyl sulphoxide–sulphur dioxide to form the metal disulphates. Other metals (M = Ce, Pr, Eu, Dy, or U) dissolve in the mixed solvent, but it has not been possible to characterize the products. The existence of the [SO2]– radical ion, and of ion pairs containing a metal ion and [SO2]–, has been demonstrated

  金属（Ti，V，Mn，Fe，Co，Ni，Cu，Zn和Cd）与混合的非水溶剂二甲基亚砜-二氧化硫反应形成金属二硫化物。其他金属（M = Ce，Pr，Eu，Dy或U）溶解在混合溶剂中，但无法表征产物。已经证明存在[SO 2 ] -自由基离子以及包含金属离子和[SO 2 ] -的离子对的存在，可以用于金属在含有二氧化硫的非水溶剂中的溶液。在介电常数，施主数和金属在含二氧化硫的溶剂中的反应性之间已经建立了相关性。
• Modulators of the Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Protein and Methods of Use
  申请人：AbbVie S.à.r.l.

  公开号：US20190077784A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention discloses compounds of Formula (I), wherein A 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

  该发明揭示了式（I）的化合物， 其中A 1 ，R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 和n如本文所定义。本发明涉及化合物及其在囊性纤维化治疗中的应用，其生产方法，包含相同化合物的药物组合物，以及通过给予该发明的化合物来治疗囊性纤维化的方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：INFLAZOME LTD

  公开号：WO2019211463A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  The present invention relates to substituted 5-membered nitrogen containing heteroaryl compounds, such as sulfonyl triazoles, where the heteroaryl ring is further substituted, optionally via a linking group such as -NH-, with a cyclic group which in turn is substituted at the α-position. The present invention further relates to associated salts, solvates, prodrugs and pharmaceutical compositions, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by NLRP3 inhibition.

  本发明涉及取代的含氮杂环化合物，例如磺酰基三唑，其中杂环环进一步取代，可选地通过类似-NH-的连接基团，与环状基团相连，该环状基团在α-位置进一步取代。本发明还涉及相关的盐、溶剂合物、前药和药物组合物，以及这些化合物在治疗和预防医学疾病和疾病中的使用，尤其是通过NLRP3抑制。
• Heterocyclic amide compounds and pharmaceutical use of the same
  申请人：The Green Cross Corporation

  公开号：US05948785A1

  公开（公告）日：1999-09-07

  Heterocyclic amide compounds of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, pharmacologically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof and pharmaceutical use thereof. The heterocyclic amide compounds and pharmacologically acceptable salts thereof of the present invention have superior inhibitory activity against chymase groups in mammals inclusive of human, and can be administered orally or parenterally. Therefore, they are useful as chymase inhibitors and can be effective for the prophylaxis and treatment of various diseases caused by chymase, such as those caused by angiotensin II.

  式(I)的杂环酰胺化合物##STR1##，其中每个符号如规范中定义的那样，其药理学上可接受的盐，其药物组合物和其药用。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐对哺乳动物包括人类的胰蛋白酶组具有优越的抑制活性，并可经口或经肠外途径给药。因此，它们可用作胰蛋白酶抑制剂，并可有效预防和治疗由胰蛋白酶引起的各种疾病，如由II型血管紧张素引起的疾病。
• Catalytic Enantioselective Alkylation of Aldehydes by Using Organozinc Halide Reagents
  作者：Yuichiro Kinoshita、Shinichi Kanehira、Yasuki Hayashi、Toshiro Harada

  DOI：10.1002/chem.201204346

  日期：2013.3.4

  enantioselective addition to aldehydes by using a titanium(IV) catalyst derived from a H8‐binaphthol derivative in the presence of [Ti(OiPr)4] and MgBr2. A range of functionalities, including olefin, chlorine atoms, protected alcohols, amides, and cyano groups, are tolerated in the present reaction, providing the corresponding functionalized alcohols in high yields and enantioselectivities (see scheme)

  在[Ti（O i Pr）4 ]和MgBr 2存在下，使用衍生自H 8-联萘酚衍生物的钛（IV）催化剂，可以将官能化的烷基卤化锌用于醛的对映选择性加成反应。在本反应中可以耐受多种官能团，包括烯烃，氯原子，受保护的醇，酰胺和氰基，从而以高收率和对映选择性提供相应的官能化醇（参见方案）。