(1-叔丁氧基乙烯基氧基)-(叔丁基)-二甲基硅烷 | 74786-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 中文名称: (1-叔丁氧基乙烯基氧基)-(叔丁基)-二甲基硅烷
• 英文名称: 1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-1-tert-butoxyethylene
• 英文别名: ((1-(tert-butoxy)vinyl)oxy)(tert-butyl)dimethylsilane；[[1-(tert-butoxy)ethenyl]oxy](tert-butyl)dimethylsilane；(1-tert-Butoxy-vinyloxy)-tert-butyl-dimethyl-silane；tert-butyl-dimethyl-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]ethenoxy]silane
• CAS: 74786-02-0
• 化学式: C₁₂H₂₆O₂Si
• 分子量: 230.423
• InChiKey: YSGPQBUGNZSBGY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  224℃
• 密度：
  0.853
• 闪点：
  75℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.29
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-叔丁氧基乙烯基氧基)-(叔丁基)-二甲基硅烷 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 三氟化硼乙醚 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 tert-butyl (3R,4S,5S)-4-[(2S)-2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-N,3-dimethylbutanamido]-3-methoxy-5-methylheptanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] CONJUGUÉ DE MONOMÉTHYLE AURISTATINE F ET DE TRASTUZUMAB ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括由曲妥珠单抗组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括治疗方法和使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2016173682A1
• 作为产物：
  描述：

  醋酸叔丁酯 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 lithium diisopropyl amide 、 六甲基磷酰三胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以75%的产率得到(1-叔丁氧基乙烯基氧基)-(叔丁基)-二甲基硅烷
  参考文献：
  名称：

  路易斯酸的路易斯碱活化：甲硅烷基乙烯酮缩醛催化、对映选择性加成到醛

  摘要：

  路易斯酸的路易斯碱活化的概念已被简化用于催化甲硅烷基乙烯酮缩醛和甲硅烷基二烯醇醚与醛的羟醛反应。弱酸性物质四氯化硅 (SiCl4) 可以通过结合强路易斯碱性手性磷酰胺而被激活，导致手性路易斯酸的原位形成。该物质已被证明是将乙酸酯、丙酸酯和异丁酸酯衍生的甲硅烷基乙烯酮缩醛与共轭和非共轭醛进行羟醛加成反应的有效催化剂。此外，还证明了甲硅烷基二烯醇醚的乙烯基羟醛反应。高水平的区域-，抗非对映-，

  DOI：

  10.1021/ja047339w

文献信息

• Regioselective Synthesis of Nitrones by Decarboxylative Oxidation of<i>N</i>-Alkyl-<i>α</i>-amino Acids and Application to the Synthesis of 1-Azabicyclic Alkaloids
  作者：Hiroaki Ohtake、Yasushi Imada、Shun-Ichi Murahashi

  DOI：10.1246/bcsj.72.2737

  日期：1999.12

  were prepared by catalytic oxidation of the corresponding chiral pyrrolidines in a regioselective manner. These chiral cyclic nitrones, 17 and 45 are versatile intermediates for the synthesis of optically active nitrogen heterocycles, since stereoselective additions of carbon nucleophiles to these chiral nitrones can be readily performed. Typically, ZnI2-mediated addition of ketene t-butyldimethylsilyl

  在相转移条件下用 30% H2O2 溶液钨酸盐催化氧化 N-烷基-α-氨基酸，区域选择性地以良好的产率得到硝酮。使用该方法，实现了（R）-和（S）-4-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-1-吡咯啉N-氧化物（（R）-17a和（S）-17a）的立体发散合成。此外，(R)-和(S)-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-1-吡咯啉N-氧化物((R)-45和(S)-45)是通过相应手性吡咯烷的催化氧化制备的区域选择性方式。这些手性环状硝酮 17 和 45 是合成光学活性氮杂环的通用中间体，因为可以很容易地将碳亲核试剂立体选择性加成到这些手性硝酮上。通常，ZnI2 介导的乙烯酮叔丁基二甲基甲硅烷基甲基缩醛 (29a) 与 (R)-17a 的加成得到顺式加合物，(2R,4R)-[1,4-双(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)吡咯烷-2-基]乙酸甲酯(cis-30)。相比之下，将乙炔锂 34 添加到硝酮 (R)-17a 中得到
• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US20170112943A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate or pharmaceutical composition comprising the same. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate (ADC) comprising an antibody consisting of the Trastuzumab or a biosimilar thereof, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment of cancer comprising administering to the subject an effective amount of said antibody-drug-conjugate or composition comprising the same.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• Novel nonadride, heptadride and maleic acid metabolites from the byssochlamic acid producer Byssochlamys fulva IMI 40021 – an insight into the biosynthesis of maleidrides
  作者：Agnieszka J. Szwalbe、Katherine Williams、Daniel E. O'Flynn、Andrew M. Bailey、Nicholas P. Mulholland、Jason L. Vincent、Christine L. Willis、Russell J. Cox、Thomas J. Simpson

  DOI：10.1039/c5cc06988b

  日期：——

  The filamentous fungus Byssochlamys fulva strain IMI40021 produces (+)-byssochlamic acid 1, its novel dihydroanalogue 2 and four related secondary metabolites. Agnestadride A, 17 and B, 18 constitute a novel class...

  丝状真菌Byssochlamys fulva菌株IMI40021产生（+）-byssochlamic酸1，其新的二氢类似物2和四个相关的次级代谢产物。Agnestadride A，17和B，18构成了一个新颖的类...