(2R)-2-[(甲基氨基)甲基]-1-哌啶甲酸叔丁酯 | 783325-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (2R)-2-[(甲基氨基)甲基]-1-哌啶甲酸叔丁酯
• 中文别名: 1-N-Boc-2-N-甲基氨基甲基哌啶；N-Boc-2-甲氨基哌啶
• 英文名称: tert-butyl (2R)-2-[(methylamino)methyl]piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 2-((methylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-(methylaminomethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 783325-29-1
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₂
• 分子量: 228.335
• InChiKey: MDSFYYLVYHYPGW-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 密度：
  0.988

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-[(甲基氨基)甲基]-1-哌啶甲酸叔丁酯 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 3-methyl-1-[(1R)-2-phenyl-1-[(1S,2S,6R,8S)-2,9,9-trimethyl-3,5-dioxa-4-boratricyclo[6.1.1.0^[2,6]]decan-4-yl]ethyl]-3-[(2R)-piperidin-2-ylmethyl]urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME

  摘要：

  本文提供了化合物，例如式（I）的化合物，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2019099582A1
• 作为产物：
  描述：

  R-1-BOC-2-氨甲基哌啶 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (2R)-2-[(甲基氨基)甲基]-1-哌啶甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME

  摘要：

  本文提供了化合物，例如式（I）的化合物，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2019099582A1

文献信息

• Triazolo[1,5-c]pyrimidines and pyrazolo[1,5-c]pyrimidines useful as a2a adenosine receptor antagonists
  申请人：Vu Chi

  公开号：US20070010522A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for the A2a adenosine receptor, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including Parkinson's disease. In one embodiment, the invention features a compound of formula (I).

  该发明基于发现，公式（I）化合物具有意外高的亲和力，可以作为A2a腺苷受体的拮抗剂，用于预防和/或治疗许多疾病，包括帕金森病。在一种实施例中，该发明涉及公式（I）的化合物。
• Immunoproteasome inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US11225493B2

  公开（公告）日：2022-01-18

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供的化合物，如式（I）化合物或其药学上可接受的盐，是免疫蛋白酶体（如 LMP2 和 LMP7）抑制剂。本文所述化合物可用于治疗可通过抑制免疫蛋白酶体治疗的疾病。本文还提供了含有此类化合物的药物组合物和制备此类化合物的工艺。
• Novel Diamino Derivatives of [1,2,4]Triazolo[1,5-a][1,3,5]triazine as Potent and Selective Adenosine A_2a Receptor Antagonists
  作者：Chi B. Vu、Deborah Pan、Bo Peng、Gnanasambandam Kumaravel、Glenn Smits、Xiaowei Jin、Deepali Phadke、Thomas Engber、Carol Huang、Jennifer Reilly、Stacy Tam、Donna Grant、Gregg Hetu、Russell C. Petter

  DOI：10.1021/jm0498396

  日期：2005.3.1

  Piperazine derivatives of 2-furanyl[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazine have recently been demonstrated to be potent and selective adenosine A(2a) receptor antagonists with oral activity in rodent models of Parkinson's disease. We have replaced the piperazinyl group with a variety of linear, monocyclic, and bicyclic diamines. Of these diamines, (R)-2-(aminomethyl)pyrrolidine is a particularly potent and selective replacement for the piperazinyl group. With this diamine component, we have been able to prepare numerous analogues with low nanomolar affinity toward the A(2a) receptor and good selectivity with respect to the A(1) receptor (> 200-fold in some cases). Selected analogues from this series of [1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazine have now been shown to be orally active in the mouse catalepsy model.
• EP1618109A2
  申请人：——

  公开号：EP1618109A2

  公开（公告）日：2006-01-25
• IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US20200277312A1

  公开（公告）日：2020-09-03

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.