4-((E)-{[(2-naphthylamino)acetyl]hydrazono}methyl)benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-((E)-{[(2-naphthylamino)acetyl]hydrazono}methyl)benzoic acid
• 英文别名: 4-[(E)-[[2-(naphthalen-2-ylamino)acetyl]hydrazinylidene]methyl]benzoic acid
• 化学式: C₂₀H₁₇N₃O₃
• 分子量: 347.4
• InChiKey: ZWXVOKHGRSAQRF-WSDLNYQXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• HYDRAZIDE-CONTAINING CFTR INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Verkman Alan

  公开号：US20090048207A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The invention provides compositions, pharmaceutical preparations and methods for inhibition of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR) that are useful for the study and treatment of CFTR-mediated diseases and conditions. The compositions and pharmaceutical preparations of the invention may comprise one or more hydrazide-containing compounds, and may additionally comprise one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients and/or adjuvants. The methods of the invention comprise, in certain embodiments, administering to a patient suffering from a CFTR-mediated disease or condition, an efficacious amount of a hydrazide-containing compound. In other embodiments the invention provides methods of inhibiting CFTR that comprise contacting cells in a subject with an effective amount of a hydrazide-containing compound. In addition, the invention features a non-human animal model of CFTR-mediated disease which model is produced by administration of a hydrazide-containing compound to a non-human animal in an amount sufficient to inhibit CFTR.

  本发明提供了抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、制药制剂和方法，这些组合物、制药制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病状非常有用。本发明的组合物和制药制剂可以包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能还包括一个或多个药学上可接受的载体、赋形剂和/或佐剂。本发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病状的患者施用有效量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，本发明提供了抑制CFTR的方法，包括将含有肼基的化合物的有效量与受体中的细胞接触。此外，本发明还提供了一种CFTR介导的动物疾病的非人类动物模型，该模型通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的含有肼基的化合物而产生。
• US7414037B2
  申请人：——

  公开号：US7414037B2

  公开（公告）日：2008-08-19
• US7888332B2
  申请人：——

  公开号：US7888332B2

  公开（公告）日：2011-02-15