5-ethyl-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydronaphtho[2',3':4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-4-carboxylic acid (2-fluorophenyl)amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 5-ethyl-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydronaphtho[2',3':4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-4-carboxylic acid (2-fluorophenyl)amide
• 英文别名: 17-ethyl-N-(2-fluorophenyl)-14-oxo-11,17-diazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1,3,5,7,9,15-hexaene-15-carboxamide
• 化学式: C₂₄H₂₀FN₃O₂
• 分子量: 401.44
• InChiKey: PMMSOWIONOJZOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• NAPHTHO-IMIDAZO 1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN TREATING CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1025101A1

  公开（公告）日：2000-08-09
• [EN] NAPHTHO-IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN TREATING CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE NAPHTO-IMIDAZO[1-2]PYRIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：ORTHO-McNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999018104A1

  公开（公告）日：1999-04-15

  (EN) A compound of general formula (I) wherein R1 is formula (II) or formula (III), R is selected from any of hydrogen, lower alkyl (C1-C6), aralkyl (C6-C10), substituted aralkyl (C6-C10) (where the phenyl substituents are alkyl (C1-C8), branched alkyl (C3-C8), halo, perfluoro(lower alkyl), hydroxy, lower alkoxy, di(lower alkyl) amino, lower alkoxycarbonyl or lower alkylthio), phenyl, substituted phenyl (where the substituents are alkyl (C1-C8), branched alkyl (C3-C8), halo, perfluoro(lower alkyl), hydroxy, lower alkoxy, di(lower alkyl) amino, lower alkoxycarbonyl or lower alkylthio), (CH2)nOR4, (CH2)nNR2R3; Ar is selected from any of phenyl and substituted phenyl (where the phenyl substituents are alkyl (C1-C8), branched alkyl (C3-C8), halo, perfluoro(lower alkyl), hydroxy, lower alkoxy, di(lower alkyl) amino, mono(lower alkyl) amino, lower alkoxycarbonyl and lower alkylthio); a heterocycle where the heterocycle is selected from any of pyridine, thiazole, thiophene, furan, indole, pyridazine, pyrimidine, indoline, imidazole, triazine, pyrazine, isoxazole, thiadiazole, triazole and a substituted heterocycle where the substituents are selected from one or more of halo, perfluoro(lower alkyl), nitro, lower alkylthio, lower alkoxy, lower alkyl, di(lower alkyl) amino, carboxy, lower alkoxycarbonyl, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer or rotomer thereof, is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds and methods of treatment are also disclosed.(FR) L'invention concerne un composé de la formule générale (I) ou un sel, solvat, hydrate, tautomère ou rotomère pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Dans ladite formule générale, R1 est représenté par la formule (II) ou la formule (III); R est sélectionné dans le groupe constitué par l'un quelconque des éléments suivants: hydrogène, alkyle inférieur (C1-C6), aralkyle (C6-C10), aralkyle substitué (C6-C10) (dans lequel les substituants phényles sont alkyle (C1-C8), alkyle ramifié (C3-C8), halo, perfluoro(alkyle inférieur), hydroxy, alcoxy inférieur, di(alkyle inférieur) amino, alcoxycarbonyle inférieur ou alkylthio inférieur), phényle, phényle substitué (dans lequel les substituants sont alkyle (C1-C8), alkyle ramifié (C3-C8), halo, perfluoro(alkyle inférieur), hydroxy, alcoxy inférieur, di(alkyle inférieur) amino, alcoxycarbonyle inférieur ou alkylthio inférieur), (CH2)nOR4, (CH2)nNR2R3; Ar est sélectionné dans le groupe constitué par phényle ou phényle substitué (dans lequel les substituants phényles sont alkyle (C1-C8), alkyle ramifié (C3-C8), halo, perfluoro(alkyle inférieur), hydroxy, alcoxy inférieur, di(alkyle inférieur) amino, alcoxycarbonyle inférieur ou alkylthio inférieur), un composé hétérocyclique dans lequel l'hétérocycle est sélectionné dans le groupe constitué par l'un quelconque des éléments suivants: pyridine, thiazole, thiophène, furane, indole, pyridazine, pyrimidine, indoline, imidazole, triazine, pyrazine, isoxazole, thiadiazole, triazole; et un composé hétérocyclique substitué dans lequel les substituants sont sélectionnés dans le groupe constitué par un ou plusieurs halo, perfluoro(alkyle inférieur), nitro, alkylthio inférieur, alcoxy inférieur, alkyle inférieur, di(alkyle inférieur) amino, carboxy, alcoxycarbonyle inférieur. Ces composés de la formule générale (I) sont efficaces dans le traitement de troubles du système nerveux central. On décrit aussi des compositions pharmaceutiques, des procédés de préparation desdits composés et des méthodes de traitement.