(3Z)-3-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: (3Z)-3-[(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one
• 化学式: C₁₇H₁₃N₃O₂
• 分子量: 291.3
• InChiKey: DLGPLTKKZOSVAO-AUWJEWJLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  67
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• SUBSTITUTED 3-ARYLIDENE-7-AZAOXINDOLE COMPOUNDS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Pharmacia S.p.A.

  公开号：EP0741726A1

  公开（公告）日：1996-11-13
• US5719135A
  申请人：——

  公开号：US5719135A

  公开（公告）日：1998-02-17
• [EN] SUBSTITUTED 3-ARYLIDENE-7-AZAOXINDOLE COMPOUNDS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] COMPOSES 3-ARYLIDENE-7-AZAOXINDOLES SUBSTITUES ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.P.A

  公开号：WO1996016964A1

  公开（公告）日：1996-06-06

  (EN) The present invention relates to compound of formula (I) wherein A is benzene, naphthalene, 5,6,7,8,-tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline, indole or 7-azaindole; R1 is -H, -CN, -SO3R4, -SO2NHR5, (i), -COOR6, -CONHCH2(CHOH)nCH2OH, (ii), -NR7R8, -N(CH2CH2OH)2, -NHCH2(CHOH)nCH2OH, -NHCONH2, -NH-C(NH2)=NH, -NHCO(CH)OH)nCH2OH, (iii), -NHSO2R9, -OR10, -OCH2(CHOH)nCH2OH, -OOC(CHOH)nCH2OH, -OPO(OH)2, -CH2NH2, -C(NH2)=NH, -CH2NHC(NH2)=NH, (iv), -CH2OH, -CH2OOC(CHOH)nCH2OH, -CH2OPO(OH)2 or -PO(OH)2; R2 is C1-C6 alkyl, halogen, or hydroxy; R3 is -H or C1-C6 alkyl; R4 is -H, C1-C6 alkyl or -CH2(CHOH)nCH2OH; R5 is -H, C1-C6 alkyl, -CH2(CHOH)nCH2OH or -(CH2)mNMe2; R6 is -H, C1-C6 alkyl or -CH2(CHOH)nCH2OH; each of R7 and R8 independently is -H or C1-C6 alkyl; R9 is methyl or tolyl; R10 is -H, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkanoyl; Z is $m(g)CH2, $m(g)0, $m(g)NH or $m(g)NCH2CH2OH; n is zero or 1; m is 2 or 3; p is 1, 2 or 3; q is zero, 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as tyrosine kinase inhibitors.(FR) La présente invention concerne un composé de la formule (I) ainsi qu'un sel de celui-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, A représente benzène, naphtalène, 5,6,7,8-tétrahydronaphtalène, quinoline, isoquinoline, indole ou 7-aza-indole; R1 représente -H, -CN, -SO3R4, -SO2NHR5, (i), -COOR6, -CONHCH2(CHOH)nCH2OH, (ii), -NR7R8, -N(CH2CH2OH)2, -NHCH2(CHOH)nCH2OH, -NHCONH2, -NH-C(NH2)=NH, -NHCO(CHOH)nCH2OH, (iii), -NHSO2R9, -OR10, -OCH2(CHOH)nCH2OH, -OOC(CHOH)nCH2OH, -OPO(OH)2, -CH2NH2; -C(NH2)=NH, -CH2NHC(NH2)=NH, (iv), -CH2OH, -CH2OOC(CHOH)nCH2OH, -CH2OPO(OH)2 ou -PO(OH)2; R2 représente alkyle C1-C6, halogène ou hydroxy; R3 représente -H ou alkyle C1-C6; R4 représente -H, alkyle C1-C6 ou -CH2-(CHOH)nCH2OH; R5 représente -H, alkyle C1-C6, -CH2(CHOH)nCH2OH ou -(CH2)mNMe2; R6 représente -H, alkyle C1-C6 ou -CH2(CHOH)nCH2OH; chacun des R7 et R8 représente indépendamment -H ou alkyle C1-C6; R9 représente méthyle ou tolyle; R10 représente -H, alkyle C1-C6 ou alcanoyle C2-C6; Z représente $m(g)CH2, $m(g)O, $m(g)NH ou $m(g)NCH2CH2OH; n vaut zéro ou 1; m vaut 2 ou 3; p vaut 1, 2 ou 3 et q vaut zéro, 1 ou 2. Ces composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs des tyrosines kinases.