[(3S)-4-[3-amino-2-(naphthalen-2-ylmethylamino)propyl]-3-butylpiperazin-1-yl]-naphthalen-1-ylmethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: [(3S)-4-[3-amino-2-(naphthalen-2-ylmethylamino)propyl]-3-butylpiperazin-1-yl]-naphthalen-1-ylmethanone
• 化学式: C₃₃H₄₀N₄O
• 分子量: 508.7
• InChiKey: QDVKETOAAQPNNT-ZSXSBBPPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING ENDOMETRIOSIS<br/>[FR] PROCEDE POUR TRAITER L'ENDOMETRIOSE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000025789A1

  公开（公告）日：2000-05-11

  A method of preventing and treating endometriosis, uterine fibroids, dysfunctional uterine bleeding and endometrial hyperplasia is disclosed which is comprised of administering to a mammalian patient in need of such treatment an effective amount of a prenyl-protein transferase inhibitor.

  本发明揭示了一种预防和治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血和子宫内膜增生的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物患者投予有效量的戊二酰基-蛋白转移酶抑制剂。
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996030343A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) La présente invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transférase (FTase) et la farnélysation de l'oncogène Ras protéique. L'invention concerne en outre des compositions chimiothérapeutiques contenant les composés de cette invention, et des procédés servant à inhiber la farnésyl-protéine transférase et la farnélysation de la protéine d'oncogène Ras.

  该发明涉及抑制法尼酰-蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有该发明化合物的化疗组合物和抑制法尼酰-蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的方法。
• TREATMENT OF PROTEINOPATHIES USING A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Lansbury, JR. Peter T.

  公开号：US20110294794A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  Methods and pharmaceutical compositions comprising a low dose of a farnesyl transferase inhibitor useful in the treatment of proteinopathies are provided. These low doses are below the doses used in oncological treatments for which these compounds were initially designed. The treatment includes administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a farnesyl transferase inhibitor, wherein the amount is effective to inhibit the farnesylation of a non-Ras FTase substrate involved in the autophagy pathway without substantially affecting the farnesylation of Ras or other oncology related substrates. Treatments in accordance with the present invention may also include an acetylcholinesterase inhibitor, an activator of neurotrophic receptors, an NMDA anatagonist, an amyloid deposit inhibitor, an antipsychotic agent, an antidepressant, an anxiolytic, or an antioxidant.

  本发明提供了一种低剂量法尼醇转移酶抑制剂及其制药组合物，用于治疗蛋白病。这些低剂量低于最初设计这些化合物用于肿瘤治疗所使用的剂量。治疗包括向需要治疗的受体中注射治疗有效量的法尼醇转移酶抑制剂，其中该量能够有效抑制参与自噬通路的非Ras FTase底物的法尼酰化，而不会对Ras或其他与肿瘤相关的底物的法尼酰化产生明显影响。按照本发明的治疗方法还可以包括乙酰胆碱酯酶抑制剂、神经营养因子受体激活剂、NMDA拮抗剂、淀粉样沉积抑制剂、抗精神病药物、抗抑郁药物、抗焦虑药物或抗氧化剂。
• 癌の治療方法
  申请人：メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド

  公开号：JP2000508335A

  公开（公告）日：2000-07-04

  \n (57)【要約】\n本発明は、哺乳動物患者に対してＭＥＫを阻害する化合物及びファルネシルプロテイントランスフェラーゼを阻害する化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。\n

  \(57)/n (57)/n 本发明涉及一种治疗癌症的方法，包括向哺乳动物患者施用一种抑制 MEK 的化合物和一种抑制法尼酰蛋白转移酶的化合物。\n