拉伏替丁 | 76956-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 拉伏替丁
• 英文名称: 1-Methyl-5-[[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]-propyl]amino]-1H-1,2,4-triazole-3-methanol
• 英文别名: 1 methyl 5 [3 (alpha piperidino meta tolyloxy)propylamino] 1h 1,2,4 triazol 3 ylmethanol；loxtidine；1-methyl-5-[[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]amino]-1H-1,2,4-triazole-3-methanol；lavoltidine；[1-methyl-5-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino]-1,2,4-triazol-3-yl]methanol
• CAS: 76956-02-0
• 化学式: C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量: 359.472
• InChiKey: VTLNPNNUIJHJQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

生物活性

Lavoltidine（Loxtidine）是一种具有口服活性的、不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。它强烈抑制胃酸分泌，并诱发高胃泌素血症。

靶点

• H2受体

体内研究

在实验中，Lavoltidine（Loxtidine；0.5 g/L；口服（饮水）；每周更换；3个月）显示对胃酸分泌和肿瘤进展有部分抑制作用。在感染了 Helicobacter felis 的 INS-GAS 小鼠中，Lavoltidine 治疗 6 个月可抑制胃部肿瘤的发展。

• 动物模型

  • 雄性高胃泌素血症小鼠（INS-GAS 小鼠）
  • 病原体：Helicobacter felis

• 剂量

  • 0.5 g/L

• 给药方式

  • 口服（饮水）；每周更换；3个月

• 结果

  • 显示对胃酸分泌和肿瘤进展有部分抑制作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-benzenediacetyl dichloride 、 拉伏替丁 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 Bis-[1-Methyl-5-[[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]amino]-1H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl 1,4-benzenediacetate
  参考文献：
  名称：

  1,2,4 Triazoze amines and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体，其中取代基稍后定义。这些化合物显示出作为选择性组织胺H.sub.2受体拮抗剂的药理活性。

  公开号：

  US04476126A1
• 作为产物：
  描述：

  、 N-3-[3-(1-哌啶甲基)-苯氧基]丙胺 生成 拉伏替丁
  参考文献：
  名称：

  Triazole compounds and their pharmaceutical use

  摘要：

  通式（I）##STR1##及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体已被发现具有作为选择性组胺H.sub.2-拮抗剂的药理活性。在公式（I）中的取代基在说明书中有定义。

  公开号：

  US04482552A1

文献信息

• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS CCK2/GASTRIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE À TITRE D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CCK2/GASTRINE
  申请人：TRIO MEDICINES LTD

  公开号：WO2016020698A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The invention relates to benzodiazepine derivatives of formula (A) useful as CCK2/gastrin receptor antagonists, their preparation and their use in the treatment or prevention of disorders associated with CCK2/gastrin receptors, disorders caused by or associated with hypergastrinaemia, and gastric acid-related disorders.

  这项发明涉及一种公式（A）的苯二氮卓衍生物，可用作CCK2/胃泌素受体拮抗剂，其制备以及在治疗或预防与CCK2/胃泌素受体相关的疾病、由高胃泌素血症引起或相关的疾病以及胃酸相关疾病中的使用。
• [EN] CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CARBONATÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NEUROGESX INC

  公开号：WO2009143297A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages.

  本发明提供了碳酸盐前药，其包括连接到母药基团的羟基或羧基上的碳酸磷酸酐前药基团。这些前药可能比母药具有改进的物理化学性质。还提供了使用碳酸盐前药治疗对母药具有响应的疾病或症状的方法，以及配套工具和单剂量。
• Triazole amine compounds, their pharmaceutical compositions and method
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04670448A1

  公开（公告）日：1987-06-02

  The invention provides compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, hydrates and bioprecursors thereof, in which the substituents are defined in the detailed description. The compounds show pharmaceutical activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists.

  该发明提供了一般式（I）的化合物##STR1##及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体，在其中取代基在详细描述中定义。这些化合物显示了作为选择性组织胺H.sub.2受体拮抗剂的药理活性。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• 1,2,4-Triazole-3-amines and their pharmaceutical use
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04485104A1

  公开（公告）日：1984-11-27

  Compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, hydrates and bioprecursors thereof have been found to show pharmacological activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists. The substituents in the compounds of formula (I) are defined in the main body of the disclosure.

  通式（I）的化合物及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体已被发现具有作为选择性组胺H.sub.2拮抗剂的药理活性。式（I）中的取代基在披露的主体中被定义。