1-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)-4-乙基哌啶-4-羧酸 | 125541-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)-4-乙基哌啶-4-羧酸
• 英文名称: 1'-tert-butyl 4-ethyl [1,4'-bipiperidine]-1',4-dicarboxylate
• 英文别名: 4-[4-(Ethoxycarbonyl)piperidino]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；ethyl 1-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]piperidine-4-carboxylate
• CAS: 125541-19-7
• 化学式: C₁₈H₃₂N₂O₄
• 分子量: 340.463
• InChiKey: WEVYRERJWPPGNZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)-4-乙基哌啶-4-羧酸 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 [1,4]Bi哌啶基-4-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  WO2019212990A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019212990A5
• 作为产物：
  描述：

  哌啶-4-甲酸乙酯 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 以59%的产率得到1-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)-4-乙基哌啶-4-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS
  [FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS

  摘要：

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。

  公开号：

  WO2021257736A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• GUANIDINE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20130143860A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

  [问题]本发明提供一种化合物，用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 [解决方法]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，可用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。此外，本发明涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐和赋形剂。
• 5-Gliedrige Heterocyclen als Aggregationshemmer
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0608858A1

  公开（公告）日：1994-08-03

  Die Erfindung betrifft 5-gliedrige Heterocyclen der allgemeinen Formel in der X₁ bis X₅ wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere einschließlich deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, vorzugsweise aggregationshemmende Wirkungen, die Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及通式如下的五元杂环 其中 X₁至X₅，它们的同分异构体、它们的立体异构体，包括它们的混合物和它们的盐，特别是它们与无机酸或有机酸或碱的生理相容盐，这些盐具有重要的药理特性，最好是抗聚集作用，以及含有这些化合物的药物和它们的制备工艺。
• 4- 4- 4-(Carboxyalkyl)-phenyl aminocarbonyl -phenyl -Piperidine als Aggregationshemmer
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0604800A1

  公开（公告）日：1994-07-06

  Die Erfindung betrifft Carbonsäurederivate der allgemeinen Formel         A - B - C - D - E - COORa   ,(I) in der A bis E und Ra wie im Anspruch 1 definiert sind, insbesondere Verbindungen der Formel (II), deren Tautomere, deren Stereoisomere einschließlich deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, vorzugsweise aggregationshemmende Wirkungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及通式如下的羧酸衍生物 A - B - C - D - E - COORa ,(I) 其中 A 至 E 和 Ra 如权利要求 1 所定义，特别是式 (II) 的化合物、 它们的同分异构体、它们的立体异构体，包括它们的混合物和它们的盐，特别是它们与无机或有机酸或碱的生理相容盐，这些盐具有重要的药理特性，最好是抗聚集作用，含有这些化合物的药物及其制备工艺。
• C40-, C28-, and C-32-linked rapamycin analogs as mTOR inhibitors
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US10980889B1

  公开（公告）日：2021-04-20

  The present disclosure relates to mTOR inhibitors. Specifically, the embodiments are directed to compounds and compositions inhibiting mTOR, methods of treating diseases mediated by mTOR, and methods of synthesizing these compounds.

  本公开涉及 mTOR 抑制剂。具体地说，本发明的实施方案涉及抑制 mTOR 的化合物和组合物、治疗由 mTOR 介导的疾病的方法以及合成这些化合物的方法。