1-(1-萘基)-1-苯基脲 | 3288-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 1-(1-萘基)-1-苯基脲
• 英文名称: 1-(1-naphthyl)-1-phenylurea
• 英文别名: N-(1-Naphthyl)-N-phenylharnstoff；Phenyl-naphthyl urea；1-naphthalen-1-yl-1-phenylurea
• CAS: 3288-22-0
• 化学式: C₁₇H₁₄N₂O
• 分子量: 262.311
• InChiKey: FBFRKVLNHAYODG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  180.0-181.5 °C
• 沸点：
  453.4±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-萘基)-1-苯基脲 在 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以65%的产率得到1-萘-1-基-1-苯基肼
  参考文献：
  名称：

  An efficient synthesis of 1,1-disubstituted hydrazines.

  摘要：

  通过Hofmann重排反应，从相应的1,1-二取代脲制备了1,1-二取代肼。除易被氧化脲外，产率相当好，因此本方法为1,1-二取代肼的合成提供了一种额外且高效的途径。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.423
• 作为产物：
  描述：

  N-苯基-1-萘胺 、 sodium isocyanate 在 三氟乙酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以50.3%的产率得到1-(1-萘基)-1-苯基脲
  参考文献：
  名称：

  An efficient synthesis of 1,1-disubstituted hydrazines.

  摘要：

  通过Hofmann重排反应，从相应的1,1-二取代脲制备了1,1-二取代肼。除易被氧化脲外，产率相当好，因此本方法为1,1-二取代肼的合成提供了一种额外且高效的途径。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.423

文献信息

• [EN] NAPHTHYLUREA AND NAPHTHYLACETAMIDE DERIVATIVES AS VANILLOID RECEPTOR 1 (VR1) ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES AMINES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003014064A1

  公开（公告）日：2003-02-20

  Naphthylurea and naphthylacetamide derivatives of formula (I) which have vanilloid receptor 1 (VR1) antagonistic activity are disclosed, formula (I) wherein Y represents formula (II) and formula (III) and the variables Q, X, R6, R7, R8, R8a, R9, R10 and R11 are as defined in the claims. The compounds are useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

  本文披露了公式(I)的萘基脲和萘基乙酰胺衍生物，其具有vanilloid受体1（VR1）拮抗活性，其中公式(I)中Y代表公式(II)和公式(III)，而变量Q、X、R6、R7、R8、R8a、R9、R10和R11如权利要求中所定义。这些化合物可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁、过度活动膀胱、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、类风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病、疼痛、神经损伤、缺血、神经退行性疾病、中风、失禁和/或炎症性疾病。
• Amine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040259875A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  An amine derivative, its tautomeric or stereoisomeric form, or a salt thereof which has vanilloid receptor 1 (VR1) antagonistic activity, is disclosed. The amine derivative has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

  本发明揭示了一种具有vanilloid receptor 1（VR1）拮抗活性的胺衍生物、其互变异构体或立体异构体形式或其盐。该胺衍生物具有优异的VR1拮抗活性，适用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁、过度活动膀胱、慢性疼痛、神经痛、术后疼痛、类风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病、疼痛、神经损伤、缺血、神经退行性疾病、中风、失禁和/或炎症性疾病。
• フェニルナフチル尿素誘導体
  申请人：バイエル アクチェンゲゼルシャフト

  公开号：JP2003055209A

  公开（公告）日：2003-02-26

  (57)【要約】 （修正有）\n【課題】活性成分としてのフェニルナフチル尿素誘導体またはその塩を含有する医薬を開示する。\n【解決手段】本医薬は、ＶＲ１アンタゴニストとして優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関する病気の予防および治療、特に切迫性尿失禁、膀胱過活動、慢性痛、神経障害痛、術後疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏、神経損傷、虚血症、神経変性、脳卒中、失禁および／または炎症性疾患の治療に有用である。

  (57)[摘要]（有修改）n[主题事项]公开了一种含有苯萘脲衍生物或其盐作为活性成分的药物产品。 \该药品作为 VR1 拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与 VR1 活性有关的疾病，特别是急迫性尿失禁、膀胱过度活动、慢性疼痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、慢性风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病变、痛觉减退、神经损伤、缺血、神经变性、中风、 可用于治疗尿失禁和/或炎症性疾病。
• フェニル尿素誘導体
  申请人：バイエル アクチェンゲゼルシャフト

  公开号：JP2003192659A

  公开（公告）日：2003-07-09

  (57)【要約】 （修正有）\n【課題】活性成分としてのフェニルナフチル尿素誘導体またはその塩を含有する医薬を開示する。\n【解決手段】一般式（Ｉ）で表わされる化合物（例えばN-（３，４−ジクロロフェニル）−N'-[２−（２−ヒドロキシエチル）フェニル]尿素）を有効成分とする本医薬は、ＶＲ１アンタゴニストとして優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関する病気の予防および治療、特に切迫性尿失禁、膀胱過活動、慢性痛、神経障害痛、術後疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏、神経損傷、虚血症、神経変性、脳卒中、失禁および／または炎症性疾患の治療に有用である。\n

  (57）[摘要]（有修改）．n[主题事项]公开了含有苯基萘基脲衍生物或其盐作为活性成分的药品。\该药物的有效成分是通式（I）代表的化合物（如 N-(3,4-二氯苯基)-N'-[2-(2-羟乙基)苯基]脲）。作为 VR1 拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与 VR1 活性有关的疾病，特别是急迫性尿失禁、膀胱过度活动、慢性疼痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、慢性风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病变、痛觉减退、神经损伤、缺血、神经变性、中风、尿失禁和/或炎症。有助于治疗疾病。\n
• 尿素誘導体
  申请人：バイエル アクチェンゲゼルシャフト

  公开号：JP2003192660A

  公开（公告）日：2003-07-09

  (57)【要約】 （修正有）\n【課題】活性成分としてのフェニルナフチル尿素誘導体またはその塩を含有する医薬を開示する。\n【解決手段】下記式（Ｉ）の尿素誘導体（例えばN-（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−N'-（４−イソプロピルフェニル）尿素）を有効成分とする本医薬は、ＶＲ１アンタゴニストとして優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関する病気の予防および治療、特に切迫性尿失禁、膀胱過活動、慢性痛、神経障害痛、術後疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏、神経損傷、虚血症、神経変性、脳卒中、失禁および／または炎症性疾患の治療に有用である。\n

  (57）[摘要]（有修改）Ⅺ[问题]公开了含有苯基萘基脲衍生物或其盐作为活性成分的药物。\解决方法] 下式（I）的脲衍生物（如 N-（4-羟基-3-甲氧基苄基）-N'-（4-异丙基苯基）脲）是该药品的有效成分。以 VR1 拮抗剂为活性成分的药品作为 VR1 拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与 VR1 活性有关的疾病，尤其是急迫性尿失禁、膀胱过度活动、慢性疼痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、慢性风湿性关节炎疼痛、神经痛、神经病变、痛觉减退、神经损伤、缺血、神经变性、中风、尿失禁和/或炎症性疾病。和/或炎症性疾病。\n