根据黄rin苷(1)在体内的代谢机理,设计和合成了3个系列的黄re苷衍生物。通过凝血酶原时间(PT),活化的部分凝血活酶时间(APTT),凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原(FIB)的分析测试了它们的凝血酶抑制活性。这些目标产物的抗氧化活性通过1,1-二苯基-2-吡啶并肼基自由基(DPPH)测定进行了评估,并具有保护PC12细胞免受H 2 O 2诱导的细胞毒性的能力,并通过紫外线(UV)评估了它们的溶解度。分光光度计。结果表明,两个异丙基取代衍生物(18c)与黄cut苷(2)相比,显示出更强的抗凝活性,更好的水溶性和良好的抗氧化活性,因此有必要进一步开发18c作为治疗缺血性脑血管疾病的有希望的药物。
Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I:
processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of such substituted sulfonamide compounds in pharmaceutical compositions for the treatment and/or inhibition of pain and other conditions at least partly mediated by the bradykinin 1 receptor.