(+)-8,9-二氢-10-甲基-7-[(5-甲基-
1H-咪唑-4-基)甲基]
吡啶基[1,2-a]
吲哚-6(7H)-盐酸盐( FK 1052,1)是高效的5-HT3(5-羟
色胺3)受体拮抗剂。为了研究FK 1052(1)的代谢和分布,我们从10-去甲基FK 1052(8)分三步合成了碳14标记的FK 1052。曼尼希反应和随后的二
甲基氨基甲基的氢解使得能够在
吡啶并[1,2-a]
吲哚-6,(7H)-一个环的10位有效引入一个碳原子。(+)-8,9-二氢-7-[(5-甲基-
1H-咪唑-4-基)甲基]
吡啶基[1,2-]
吲哚-6(7H)-1的曼尼希反应(8)用[14C]多
聚甲醛和
二甲胺盐酸盐制得[14C] -10-二
甲基氨基甲基化合物(20)。随后用
钯在碳和
甲酸铵上氢解20