1-(3-阿扎替啶)哌嗪 | 138022-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(3-阿扎替啶)哌嗪
• 中文别名: N-(3-吖丁啶基)哌啶
• 英文名称: 1-(azetidin-3-yl)piperidine
• 英文别名: 1-(3-azetidinyl)piperidine；3-(Piperidin-1-yl)azetidine
• CAS: 138022-86-3
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• 分子量: 140.228
• InChiKey: SRYMNAQUZAVQFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-阿扎替啶)哌嗪 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 5-nitroquinolin-8-yl 3-(piperidin-1-yl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  硝羟喹啉前药及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及硝羟喹啉前药及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及通式(I)化合物，其制备方法，包含其的组合物，及其在制备治疗感染性疾病或癌症的药物中的用途。通式(I)化合物相对于硝羟喹啉有更好的水溶性、血药浓度、暴露量或半衰期等药代动力学参数。通式(I)化合物可以减少给药次数，同时具有在尿路领域以外的其他领域中应用的可能性。通式(I)中各个基团的定义如说明书中所述。

  公开号：

  CN116283763A
• 作为产物：
  描述：

  1-benzylazetidin-3-ylpiperidine 在 palladium dihydroxide 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(3-阿扎替啶)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  利用从1-氮杂双环[1.1.0]丁烷获得的氮杂环丁烷衍生物合成新型喹诺酮类抗生素。

  摘要：

  通过1-氮杂双环[1.1.0]丁烷（ABB，3）与硫醇4a-f的开环反应以50-92％的产率合成了一系列3-亚磺酰基氮杂环丁烷衍生物5a-f。在Mg（ClO 4）2存在下用芳族胺9a-e和二苄基胺（9f）处理ABB（3）以24-65％的收率得到相应的3-氨基氮杂环丁烷衍生物10a-f。通过ABB（3）与苄基溴反应获得的N-苄基-3-溴氮杂环丁烷（13），得到3-脂族氨基取代的氮杂环丁烷衍生物15a，b。通过将这些氮杂环丁烷衍生物以21-83％的产率引入喹诺酮核6和N1-杂环喹诺酮21a-c的C7位置，获得了新颖的氟喹诺酮类化合物7a-f，11a-f，16a，b和25a-c。

  DOI：

  10.1248/cpb.56.346

文献信息

• COVALENT INHIBITORS OF KRAS G12C
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US20140288045A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Irreversible inhibitors of G12C mutant K-Ras protein are provided. Also disclosed are methods to modulate the activity of G12C mutant K-Ras protein and methods of treatment of disorders mediated by G12C mutant K-Ras protein.

  G12C突变K-Ras蛋白的不可逆抑制剂已提供。还公开了调节G12C突变K-Ras蛋白活性的方法以及通过G12C突变K-Ras蛋白介导的疾病治疗方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019034702A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The invention relates to compounds of Formula (I) and their use in therapy, for example in the treatment of mycobacterial infections or in the treatment of diseases caused by mycobacterium, such as tuberculosis

  这项发明涉及到式（I）化合物及其在治疗中的应用，例如在治疗分枝杆菌感染或治疗由分枝杆菌引起的疾病，如结核病。
• [EN] 6-(5-HYDROXY-1H-PYRAZOL-1-YL)NICOTINAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHD INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS 6-(5-HYDROXY-1H-PYRAZOL-1-YL)NICOTINAMIDE DE PHD
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2014160810A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides compounds of formula (I) which are useful as inhibitors of PHD, pharmaceutical compositions thereof, methods for treatment of conditions associated with HIF, processes for making the compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了公式(I)的化合物，这些化合物可用作PHD的抑制剂，以及与HIF相关疾病的治疗方法，制备这些化合物及其中间体的药物组合物。
• [EN] BICYCLIC PYRIMIDINE PI3K INHIBITOR COMPOUNDS SELECTIVE FOR P110 DELTA, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIMIDINES BICYCLIQUES INHIBITEURS DE PI3K SÉLECTIFS POUR P110 DELTA, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010138589A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Formula (I) ((Ia) and (Ib)) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式（I）（（Ia）和（Ib））化合物，其中（i）X1为N且X2为S，（ii）X1为CR7且X2为S，（iii）X1为N且X2为NR2，或（iv）X1为CR7且X2为O，包括其立体异构体，互变异构体，代谢物和药用可接受盐，用于抑制PI3K的δ异构体，并用于治疗由脂质激酶介导的疾病，如炎症，免疫和癌症。公开了使用公式（I）化合物进行体外，体内和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这类疾病或相关病理状况的方法。
• ALK5 INHIBITORS
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US20200188370A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供抑制活性素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法以及治疗由ALK5介导的疾病的方法。