1-Boc-4-氰基-4-(环丙甲基)哌啶 | 895132-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-Boc-4-氰基-4-(环丙甲基)哌啶
• 英文名称: tert-butyl 4-cyano-4-(cyclopropyl-methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-cyano-4-(cyclopropylmethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 895132-31-7
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₂
• 分子量: 264.368
• InChiKey: ILNVEWHRASLBNI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  381.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  53.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-4-氰基-4-(环丙甲基)哌啶 在 碳酸氢钠 、 二氯甲烷 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 三氟乙酸 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以to leave 4-cyano-4-cyclopropylmethylpiperidine (I-8) as a glass的产率得到4-(cyclopropylmethyl)piperidine-4-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Piperidine glycine transporter inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的哌啶化合物，该化合物在治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经递质功能障碍和与甘氨酸转运蛋白GlyT1有关的神经系统和精神障碍及疾病方面具有用途。

  公开号：

  US07947714B2
• 作为产物：
  描述：

  溴甲基环丙烷 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-Boc-4-氰基-4-(环丙甲基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  WO2006/67529

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Piperidine And Azetidine Derivatives As Glyt1 Inhibitors
  申请人：Blackaby Peter Wesley

  公开号：US20080090796A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein both p's are one or two, R 1 is generally heteroaryl or cycloalkyl, R 2 is C 3-6 cycloalkyl or phenyl and R 3 is heteroaryl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as GlyT1 inhibitors for treating schizophrenia, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for their preparation.

  本发明提供了式(I)的化合物，其中p的值均为1或2，R1通常为杂环烷基或环烷基，R2为C3-6环烷基或苯基，R3为杂环烷基，以及其药学上可接受的盐，作为GlyT1抑制剂用于治疗精神分裂症，包括该化合物的制药组合物以及其制备方法。
• Cyclopropyl Piperidine Glycine Transporter Inhibitors
  申请人：Lindsley Craig W.

  公开号：US20080108663A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  The present invention is directed to cyclopropyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neuro-transmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

  本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的环丙基哌啶化合物，该化合物在治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经递质功能障碍有关的神经学和精神疾病以及涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病中有用。
• Piperdine Glycine Transporter Inhibitors
  申请人：Hallett David

  公开号：US20090270451A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention is directed to piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

  本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的哌啶类化合物，其在治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经递质功能障碍相关的神经系统和精神障碍以及涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病方面具有用途。
• Cyclopropyl piperidine glycine transporter inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07776886B2

  公开（公告）日：2010-08-17

  The present invention is directed to cyclopropyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neuro-transmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

  本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的环丙基哌啶化合物，其在治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经系统和精神障碍以及涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病中有用。
• Piperidine and azetidine derivatives as GlyT1 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Limited

  公开号：US07655644B2

  公开（公告）日：2010-02-02

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein both p's are one or two, R1 is generally heteroaryl or cycloalkyl, R2 is C3-6cycloalkyl or phenyl and R3 is heteroaryl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as GlyT1 inhibitors for treating schizophrenia, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for their preparation.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中p都是1或2，R1通常为杂环烷基或环烷基，R2为C3-6环烷基或苯基，R3为杂环烷基，并且其药学上可接受的盐，作为治疗精神分裂症的GlyT1抑制剂，包括含有它们的制药组合物以及它们的制备方法。