1-噁-6-氮杂螺[3.5]壬烷 | 204388-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-噁-6-氮杂螺[3.5]壬烷
• 中文别名: 1-氧杂-6-氮杂螺[3.5]壬烷
• 英文名称: 1-oxa-6-azaspiro[3.5]nonane
• 英文别名: 1-Oxa-6-azaspiro[3.5]nonane；1-oxa-8-azaspiro[3.5]nonane
• CAS: 204388-70-5
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: ORIDQWJOJCVWHY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  208℃
• 密度：
  1.04
• 闪点：
  74℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-噁-6-氮杂螺[3.5]壬烷 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-(1-Oxa-8-azaspiro[3.5]nonan-8-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2并治疗TYK2介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20160251376A1

文献信息

• [EN] 3-SUBSTITUTED 2-AMINO-INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-INDOLE 3-SUBSTITUÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015198045A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present invention provides compounds of formula (I) (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, X% X4,X5 X6, X7,R1, R2, R3 and R8 are as defined in the specification, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and the use of such compounds in therapy.

  本发明提供了公式(I)（公式(I)）的化合物及其药用可接受的盐，其中Q，X，X4，X5，X6，X7，R1，R2，R3和R8如说明书中所定义，这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。
• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025690A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了化合物的公式（I），其药物组成部分以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病中的方法。
• Synthesis and SAR Studies of 1<i>H</i>-Pyrrolo[2,3-<i>b</i>]pyridine-2-carboxamides as Phosphodiesterase 4B (PDE4B) Inhibitors
  作者：Anish K. Vadukoot、Swagat Sharma、Christopher D. Aretz、Sushil Kumar、Nagsen Gautam、Yazen Alnouti、Amy L. Aldrich、Cortney E. Heim、Tammy Kielian、Corey R. Hopkins

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.9b00369

  日期：2020.10.8

  Herein we report the synthesis, SAR, and biological evaluation of a series of 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxamide derivatives as selective and potent PDE4B inhibitors. Compound 11h is a PDE4B preferring inhibitor and exhibited acceptable in vitro ADME and significantly inhibited TNF-α release from macrophages exposed to pro-inflammatory stimuli (i.e., lipopolysaccharide and the synthetic bacterial

  在此，我们报告了一系列 1 H-吡咯并[2,3 - b ]吡啶-2-甲酰胺衍生物作为选择性和有效的 PDE4B 抑制剂的合成、SAR 和生物学评价。化合物11h是 PDE4B 首选抑制剂，表现出可接受的体外ADME，并显着抑制了巨噬细胞暴露于促炎刺激物（即脂多糖和合成细菌脂肽 Pam3Cys）的 TNF-α 释放。此外，11h对一组 CNS 受体具有选择性，并且代表了在 CNS 疾病环境中进一步优化和临床前测试的极好先导。
• [EN] MONOBACTAMS AND METHODS OF THEIR SYNTHESIS AND USE<br/>[FR] MONOBACTAMES ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2015103583A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Described herein are monobactam antibiotics of Formula (I), (Ι'), (II), and (II'), along with methods and intermediates for preparing these compounds. Pharmaceutical compositions and methods of treating infectious diseases using the monobactams are also provided.

  本文描述了单环内酰胺抗生素的化学式(I)、(Ι')、(II)和(II')，以及制备这些化合物的方法和中间体。还提供了使用单环内酰胺治疗传染病的药物组合物和方法。
• TYK2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US10253046B2

  公开（公告）日：2019-04-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 TYK2 和治疗 TYK2 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。